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阿片


药物说明

  • 通用名称:阿片
    英文名:Opium
    其他中文名:鸦片
    其他英文名:Crude

    [药理]  
    药效学
    阿片类药的镇痛作用机制至今尚未充分了解。已知它们通过作用于中枢神经组织内的立体结构特异的、可饱和的阿片受体而起效。并已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递,发挥竞争性抑制作用,从而解除对疼痛的感受和伴随着的心理行为反应。实验证明,把阿片类直接注入蓝斑核部位可减少自发的、以及由伤害性刺激引起的冲动发放。同样采用离子导入吗啡于脊髓胶质区,可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电,但不影响其他感觉神经传递。阿片受体按其激动后产生的不同效应可分为4个亚型,即μ、κ、δ和σ受体,其中μ受体又分为μ1和μ2两个亚型。其中μ受体与镇痛关系最密切,并与呼吸抑制、欣快成瘾有关。Μ受体广泛分布于中枢神经,尤其是边缘系统(如大脑皮层的额和颞部、杏仁核、海马等)、纹状体、下丘脑、中脑导水管周围灰质区等。Κ受体主要存在于脊髓和大脑皮层。阿片类药的止泻是通过局部和中枢的作用,改变肠道蠕动功能。镇咳是阿片类药直接抑制了延脑和桥脑的咳嗽反射中枢。至于阿片类药对不同受体兴奋后又如何抑制痛觉冲动的传递则仍不清楚。已有实验证明,给阿片类药后可使神经末稍释放乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少。此外,阿片类药可抑制腺苷酸环化酶,使神经细胞内的cAMP浓度减少,提示阿片类药的作用与cAMP有一定的关系。至于是否与离子通路尤其是钠、钙离子通路相关,尚未作出确切的结论。

    [适应症]  
    适用于创伤性剧痛、腹泻,偶用于镇咳。

    [用法用量]  
    1.阿片粉口服,常用量:一次 0.03—0.1g,一日 0.1—0.4g;极量:一次0.2g,一日 0.6g。
    2.阿片酊口服,常用量:一次 0.3—1ml,一日 1—4ml;极量:一次 2ml,一日 6ml。
    3.阿片全碱皮下注射,常用量;一次6~12mg;极量;一次 30mg。
    [制剂与规格]阿片粉含无水吗啡 10土0.5%
    阿片酊含无水吗啡 1.0土0.5%
    阿片全碱含无水吗啡 50士2.5%,含其他生物碱 31士3%
    阿片全碱注射液1ml:20mg
    10%粉剂,口服一次25-100mg,一日0.1-0.4g,极量一次0.2g,一日0.6g.久用成瘾.

    [禁用或慎用] 
    忌用于肠炎或巨结肠急性炎症。

    [给药说明]  
    ①阿片由于含生物碱量差异很大,所以制成阿片粉或阿片酊后才能供药用;②口服吸收比吗啡(纯品)慢;长期服用有明显耐受性,依赖性强,戒断症状显著,用量宜逐渐递减;③吸阿片的产妇,新生儿在 30分钟左右即可出现戒断(断痛)症状;④忌用于肠炎或巨结肠急性炎症;⑤最常见的合并症为便秘,老年人还可有排尿困难,除吗啡因素外,因内含罂粟碱和那可丁,促使胃肠道平滑肌松弛而加剧。

    [不良反应] 
    眩晕,便秘,久用成瘾.

商品信息

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