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吲达帕胺


药物说明

  • 通用名称：吲达帕胺缓释片
    英文名称：Indapamide Sustained-Release Tablets
    汉语拼音：Yin Da Pa An Huan Shi Pian
    【成份】
    吲达帕胺

    【性状】
    白色圆形薄膜包衣片,厚度约4.3mm,直径8mm。

    【适应症】
    原发性高血压

    【规格】
    1.5毫克/片

    【用法用量】
    口服。
    每24小时服1片,最好在早晨服用。
    加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效,只能增加利尿作用。

    【不良反应】
    大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况:
    实验室参数
    1.钾缺失和低钾血症,在某些高危人群更为严重(见注意事项)。在临床试验中,治疗4-6周的病人,10%出现低钾血症(血钾<3.4mmol/L);4%病人的血钾<3.2mmol/L。
    治疗12周后,血钾平均下降为0.23mmol/L。
    2.低钠血症伴低血容量引起脱水和直立性低血压。伴发的氯离子缺失可导致继发性代偿性代谢性碱中毒:这种情况发生率很低,程度亦轻。
    3.治疗期间,血浆中尿酸和血糖增加:在痛风和糖尿病的病人中应用这些利尿剂时,必须非常慎重地考虑其适应症。
    4.血液学方面的病症,非常罕见:血小板减少症、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、营养不良性贫血、溶血性贫血。
    5.高钙血症:十分罕见。
    临床参数
    6. 在肝功能不全情况下,可能发生肝性脑病(见禁忌和警告)。
    7.过敏反应,主要是皮肤过敏,见于以往过敏或哮喘病人。
    8.斑丘疹,紫癜、可能加重原有的急性系统性红斑狼疮。
    9.恶心、便秘、口干、眩晕、疲乏、感觉异常、头痛等症状很少发生,而且大多随药物减量而缓解。
    10.胰腺炎非常罕见。

    【禁忌】
    1.对磺胺药过敏。
    2.严重肾功能衰竭。
    3.肝性脑病或严重肝功能衰竭。
    4.低钾血症。

    【注意事项】
    警告:当肝功能受损时,噻嗪及其相关类利尿剂可能引起肝性脑病。如果发生此病,应立即停止应用利尿剂。
    水和电解质平衡
    (1)血钠
    治疗前必须测定血钠,此后应进行规律的监测。任何利尿剂治疗都可能导致低血钠,有时会产生严重的后果。血钠降低起初可以无症状,因此规律地监测血钠是十分必要的;在年老和肝硬化的病人,监测的次数应更频繁(见不良反应及药物过量)。
    (2)血钾
    低钾血症和缺钾是噻嗪及其相关利尿剂的主要危险。在某些高危人群中,例如在老年人、营养不良和/或多种药物治疗者、以及具有水肿、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人,必须预防低血钾的发生(<3.4mmol/l)。在这些情况下,低血钾可以增加洋地黄类药物对心脏的毒性,增加心律失常的危险。
    QT间期延长的病人同样也属高危人群,无论其原因是先天性的还是医源性的。低血钾及心动过缓继而成为严重心律失常(特别是致命心律失常)发生的诱因。在所有上述病例中,必须更多地进行血钾监测。在治疗开始后的1周内,应进行首次血钾测定。测定出低血钾后,应进行相应的纠正。
    (3)血钙
    噻嗪及其相关利尿剂可能减少尿中钙的排泄,引起短暂轻微的血钙升高。明显的高钙血症可能由于先前未被发现的甲状旁腺机能亢进所致。检查甲状旁腺功能之前,应停止治疗。
    (4)血糖
    在糖尿病患者,对血糖的监测十分重要,尤其当存在低钾血症时。
    (5)尿酸
    在高尿酸血症的病人,痛风发作的机率可能增加。
    (6)肾脏和排尿功能
    只有当肾脏功能正常或轻度受损(成年人血肌酐低于25mg/L,即220μmol/L)时,噻嗪及其相关利尿剂才能够完全发挥作用。在老年人,必须依据年龄、体重和性别对血肌酐值进行修正。
    在利尿剂治疗初期,由于引起水钠丢失而造成的低血容量使肾小球滤过减少,这可能导致血中的尿素和肌酐增加。这种短暂的肾功能不全,在先前肾功能正常者不造成严重后果;但对于先前肾功能不足者,可使肾功能进一步恶化。
    (7)运动员
    此药含有的活性成分可能造成抗兴奋剂检测呈阳性反应,运动员对此应予以注意。
    对驾驶机动车和操作机器能力的影响
    纳催离缓释片不会影响警觉,但某些病人由于血压降低,可能引起反应性降低,特别是在治疗开始时,以及联合应用其它抗高血压药物时。
    因此,可以造成有关人员驾驶机动车和操作机器的能力下降。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    妊娠期
    一般原则为妊娠妇女应避免使用噻嗪和相关利尿剂,绝不能用其治疗妊娠性生理水肿。利尿剂可造成胎盘缺血,具有引起胎儿营养不良的危险。
    哺乳期
    不提倡哺乳时应用此药,因为药物可能进入乳汁。

    【药物相互作用】
    1.不宜配伍的药物
    (1)锂
    在无钠饮食时(尿中锂的排出减少)。吲达帕胺增加血锂浓度并导致锂盐过量的表现。然而如果同时应用利尿剂，应当严格监测血锂水平，并且调整用药量。
    (2)非抗心律失常药物引起扭转性室速
    (包括阿司咪唑、苄普地尔、静脉用红霉素、卤泛群、喷他脒、舒托必利、特非那定、长春胺)。
    　　扭转性室速发作(低钾血症、心动过缓、QT间期延长为诱发因素)。
    　　如果发生低血钾，不要使用会引发扭转性室速的药物。
    2.需要谨慎的联合用药
    (1)非甾体类抗炎药(全身性)，高剂量的水杨酸钠：
    可能减弱吲达帕胺的抗高血压疗效。
    　　脱水病人的急性肾衰(肾小球滤过减少)。
    　　开始治疗时，给病人补液并监测肾功能。
    (2)其它降低血钾的化合物：
    两性霉素B(静注)、糖皮质激素和盐皮质激素(全身性)、替克可肽、刺激性泻药：增加低钾的危险性(协同作用)。
    　　监测血钾，必要时加以纠正。在应用洋地黄类药物时，要特别当心。应用非刺激性泻药。
    (3)巴氯芬：加强降血压作用。给病人补液；在治疗开始时监测肾脏功能。
    (4)洋地黄类药物：低钾血症易于诱发洋地黄类药物的毒性作用。需要时监测血钾、心电图，必要时重新调整治疗。
    3.须加考虑的联合用药
    (1)保钾利尿剂(阿米洛利、安体舒通、氨苯蝶啶)
    (2)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂
    在先前存在缺钠的情况下(特别见于肾动脉狭窄时)，吲达帕胺与血管紧张素转换酶抑制剂合用，存在引起突发低血压和/或急性肾衰的危险性。
    　　在原发性高血压，先前应用利尿剂治疗可能导致缺钠，必须注意：
    ①在应用血管紧张素转换酶抑制剂前，停用利尿剂3天；必要时可重新开始应用排钾利尿剂。
    ②或在给予血管紧张素转换酶抑制剂时，采用低起始剂量，逐渐增加剂量。
    　　在充血性心衰病人，血管紧张素转换酶抑制剂的起始量应很小，可在减少排钾利尿剂的剂量后进行。
    　　对于应用血管紧张素转换酶抑制剂的所有病人，在第1周时都要监测肾脏功能(血肌酐)。
    (3)引起扭转性室速的抗心律失常药物
    la类抗心律失常药物(奎尼丁、二氢奎尼丁、双异丙吡胺)，乙胺碘呋酮，溴苄铵，索他洛尔：扭转性室速(低血钾、心动过缓及先前存在的QT间期延长为诱发因素)。
    　　　预防低钾血症，必要时予以纠正；监测QT间期。在扭转性室速发作时，不用抗心律失常药物(而用起搏器治疗)。
    (4)二甲双胍
    　 　利尿剂(特别是髓袢利尿剂)所诱发的功能性肾功能不全，能够激发二甲双胍引起的乳酸性酸中毒。
    　　　血肌酐水平在男性超过15mg/L、(135μmol/L)，在女性超过12mg/L(110μmol/L)时，不要应用二甲双胍。
    (5)碘造影剂 在利尿剂造成的脱水情况下，碘造影剂增加急性肾衰的危险性，特别是应用大剂量时。在给予碘化合物前，可以先进行补液治疗。
    (6)丙咪嗪抗抑郁药(三环类抗抑郁药)、精神安定药： 增强抗高血压作用，增加直立性低血压的危险性(协同作用)。
    (7)钙盐 尿中排钙减少导致高血钙的危险。
    (8)环孢霉素： 在不增加循环中环孢霉素水平、甚至在没有水/钠缺失的情况下，ACE抑制剂仍存在使血肌酐升高的危险性。
    (9)皮质激素、替可克肽(全身途径) 降低吲达帕胺抗高血压疗效(由于皮质激素造成的水/钠潴留)。

    【药物过量】
    吲达帕胺的剂量达40mg,即相当于治疗量的27倍时,没有任何毒性反应。
    急性中毒主要表现为水和电解质紊乱(低钠血症和低钾血症)。临床症状可能为恶心、呕吐、低血压、痛性痉挛、眩晕、嗜睡、思维混乱、多尿或少尿甚至无尿(低血容量所致)。
    在专门的医疗中心采用的最初处理方法为:通过洗胃和/或服用活性炭,尽快清除摄入的药物。此后,应恢复水和电解质的失平衡。

    【药理毒理】
    作用于肾皮质稀释段的利尿效应
    吲达帕胺为一种磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的再吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。
    Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,应用单一治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时,所用剂量仅具有轻度利尿作用。
    本药的抗高血压作用在于改善动脉的顺应性,降低小动脉和整个外周循环阻力。
    吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。
    超过一定剂量,噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高,而副作用却不断增加。如果治疗无效,不应增加药物剂量。
    短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时,发现吲达帕胺:
    －不影响脂类代谢:如甘油三脂、LDL胆固醇和HDL胆固醇。
    －不影响碳水化合物代谢,即使用于治疗糖尿病高血压患者也是如此。

    【药代动力学】
    纳催离缓释片将缓释的吲达帕胺剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。
    吸收
    释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。
    进食可轻度加快此药的吸收,
    但对药物吸收量并无影响。
    一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。
    吸收存在个体间的差异。
    分布
    吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为79%。
    血浆消除的半衰期为14-24小时(平均18小时)。
    用药7天之后血药浓度达稳态。
    重复给药不引起药物蓄积。
    代谢
    主要以非活性代谢物的形式经尿液(达给药剂量的70%)和类便(22%)排泄。
    危险人群
    在肾衰的病人,药代动力学参数无变化。
    临床前安全性资料
    给不同种属的动物口饲大剂量药物(高于治疗量40-8000倍),结果显示可以加重吲达帕胺的利尿作用。
    急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺,显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关,表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。

    【贮藏】
    低于30℃

    【有效期】
    二年


    --------------------------------------------------------------------------------
    通用名称：吲达帕胺胶囊
    英文名称：Indapamide Capsules
    汉语拼音：Yin Da Pa An Jiao Nang
    【成份】
    吲达帕胺

    【适应症】
    原发性高血压。

    【规格】
    2.5毫克/粒(胶囊)，50粒/盒。

    【用法用量】
    每天服一粒，(2.5毫克)胶囊，早晨服药。

    【不良反应】
    副作用很少见。少数会出现胃肠不适、乏力、肌痉挛；也有报道中度尿酸血症和低血钾；建议定期监测血钾；但常剂量下无需另外补钾，除非病人已有或可能有低钾(如接受洋地黄类治疗的心脏病人、醛固酮增多症老年病人、长期滥用轻泻剂病人)。

    【禁忌】
    近期脑血管意外，嗜铬细胞瘤，Conn氏综合症；重度肝/肾功能衰竭；对本药过敏者。

    【注意事项】
    与其他抗高血压药合用应小心，因为有可能导致血压过低；严重肾衰时用药要谨慎；治疗期间有可能增加尿酸血症，故对痛风病人应注意此情况；对磺酰胺类过敏者，可能出现皮肤过敏反应，此时需停药；糖尿病患者服本药时不会出现象服用其他氯磺酰胺类药物所导致的糖耐量下降；勿与排钾利尿药合用。

    【药理毒理】
    药理作用:吲哒帕胺是一种长效的、作用较强的抗高血压药。通常服一粒胶囊便可维持24小时血压的良好控制。吲哒帕胺的作用是通过调节外周血管张力，使增高的血管张力回复正常，并能降低血管对升血压物质的反应性。每天剂量超过2.5mg时，吲哒帕胺有一定的利尿作用。
    毒理学:大量安全性研究显示吲哒帕胺无明显毒性，安全性相当高， 急性毒性试验:LD50(经胃肠)>3000 mg/kg,(静脉注射)315-635 mg/kg; 无致突变性；对雌雄生殖能力均无影响；无致畸性。

    【药代动力学】
    吲哒帕胺在胃肠道被迅速完全吸收，快速达到有效血浆水平，服药后30分钟达血浆峰值。生物利用度达93%以上；血浆蛋白结合率79%；脂溶性高，与血管平滑肌亲和结合。半衰期为17.8±3小时。每天口服一次2.5mg，于3-4天达稳态浓度。 主要在肝脏代谢，60-70%由肾脏排出，其余主要经胆汁粪便排出，仅5%以原型经尿排出。胆汁排泄是吲哒帕胺非常突出的排出途径。即使肾切除(犬)也不会发生该药物本身及其代谢物的积蓄。


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    通用名称：吲达帕胺片
    英文名称：Indapamide Tablets
    汉语拼音：Yin Da Pa An Pian
    【成份】
    吲达帕胺

    【性状】
    本品为糖衣片，除去糖衣后，显白色。

    【适应症】
    用于治疗高血压。

    【规格】
    2.5mg

    【用法用量】
    口服：成人常用量，一次2.5mg，每日1次。

    【不良反应】
    比较轻而短暂，呈剂量相关。
    1．较少见的有：腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。
    2．少见的有：皮疹、瘙痒等过敏反应；低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。

    【禁忌】
    对磺胺过敏者，严重肾功能不全，肝性脑病或严重肝功能不全，低钾血症。

    【注意事项】
    1．为减少电解质平衡失调出现的可能，宜用较小的有效剂量，并应定期监测血钾、钠、钙及尿酸等，注意维持水与电解质平衡，尤其是老年人等高危人群，注意及时补钾。
    2．作利尿用时，最好每晨给药一次，以免夜间起床排尿。
    3．无尿或严重肾功能不全，可诱致氮质血症。
    4．糖尿病时可使糖耐量更差。
    5．痛风或高尿酸血症，此时血尿酸可进一步增高。
    6．肝功能不全，利尿后可促发肝昏迷。
    7．交感神经切除术后，此时降压作用会加强。
    8．应用本品而需作手术时，不必停用本品，但须告知麻醉医师。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    对妊娠的影响尚缺乏人体研究，动物研究未发现问题。本品是否排入乳汁未详，但人体应用未发生问题。

    【老年患者用药】
    老年人对降压作用与电解质改变较敏感，且常有肾功能变化，应用本品须加注意。

    【药物相互作用】
    1．本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱；
    2．本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常；
    3．本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱；
    4．本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱；
    5．本品与多巴胺同用时利尿作用增强；
    6．本品与其他种类降压药同用时降压作用增强；
    7．本品与拟交感药同用时降压作用减弱；
    8．本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象；
    9．与大剂量水杨酸盐合用时，已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭；
    10．与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。


    【药物过量】
    计量达40mg即为治疗量的16倍时未发现任何毒性作用。急性中毒的首要症状时水和电解质紊乱(低血压和低血钾症)临床上可能出现的症状包括恶心呕吐低血压痉挛易瞌睡、意识不清症状、多尿或少尿甚至无尿(低血容量所致)。采取的措施首先时快速消除所摄入的药物，可采用洗胃和/或服用活性炭的方法，然后在专科中心纠正水和电解质紊乱直至正常。

    【药理毒理】
    是一种磺胺类利尿剂，通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明，其利尿作用不能解释降压作用，因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量，可能的机制包括以下几个方面：调节血管平滑肌细胞的钙内流；刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成；减低血管对血管加压胺的超敏感性，从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。

    【药代动力学】
    口服吸收快而完全，生物利用度达93%，不受食物影响。血浆结合力为71%～79%，也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1～2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用；多次给药约8～12周达高峰作用，作用维持8周。半衰期为14～18小时。在肝内代谢，产生19种代谢产物。约70%经肾排泄，其中7%为原形，23%经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。

    【贮藏】
    遮光、密封保存。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
吲哒帕胺片 片剂2.5mg×10片×3板/盒 浙江东日药业有限公司
吲达帕胺片 片剂2.5mg×15片×2板/盒 济南高华制药厂
吲达帕胺片 片剂2.5mg×10片/板 天津力生制药股份有限公司
吲达帕胺片 片剂2.5mg×10片×3板/盒 天津力生制药股份有限公司
吲达帕胺片 片剂2.5mg×10片/板/盒 天津太平洋制药有限公司
吲达帕胺片 片剂2.5mg×10片×3板/盒 天津太平洋制药有限公司
吲达帕胺缓释片纳催离缓释片1.5mg×10片/盒 施维雅(天津)制药有限公司
吲达帕胺缓释片纳催离缓释片1.5mg×30片/盒 施维雅(天津)制药有限公司
吲达帕胺片伊特安片剂2.5mg×12粒×2板/盒 浙江康裕制药有限公司
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