灰黄霉素

• 名称

  • 通用名称

    • 灰黄霉素

  • 常用名称

    • 复方灰黄霉素
    • 灰霉素

  • 英语名称

    • Fulcine
    • Griseofulvinum
    • Grifulvin

  • 商品名称

    • 止霉舒
    • Fulvicin
    • Grisactin

  • 生产厂商

    • Schering-Plough Labs
    • Wyeth-Ayerst Laboratories

• 药理基础

  • 药物类别

    • 特异性药物
    • 抗感染药物
    • 抗真菌药
    • 抗真菌抗生素类
    • 抗真菌抗生素类/未分类的

  • 药物作用

    • 口服避孕剂效应减弱

• 应用

  • 适应征

    • 头癣（(成人250-375mg/天, 儿童5.5-7.3 mg/kg/天)）

  • 禁忌征

    • 绝对禁忌

    • 肝功能衰竭

    • 慎用

    • 妊娠

• 毒副作用

  • 副作用

    • 华法林不敏感
    • 皮肤阳光敏感
    • 嗜中性白细胞降低
    • 血清尿酸降低

  • 过量/中毒

    • 急性间歇性卟啉症发作
    • 血清尿酸降低
    • 嗜中性白细胞降低
    • 单核细胞增多
    • 淋巴细胞增多

  • 诱发/加剧病症

    • 男子乳腺发育
    • 药物性狼疮(SLE)
    • 念珠菌咽炎/鹅口疮
    • 灰黄霉素作用/毒副作用

• 剂量剂型用法

  • 剂型

    • 片剂
    • 混悬液
    • 胶囊
    • 霜剂
    • 口服混悬液

  • 规格

    • 100mg
    • 125mg

• 药物相互作用

  • 协同/增强他药作用

    • 乙醇（(加重酒精效应)）

  • 拮抗/降低他药作用

    • 口服避孕药（(加速代谢)）
    • 华法林（(降低华法林活性)）
    • 抗凝血药

  • 拮抗/降低本药作用

    • 巴比妥类药物（(抑制灰黄霉素活性)）

药物说明

• 通用名称：灰黄霉素
  英文名：Griseofulvin
  其他中文名：灰霉素、微晶灰黄霉素
  其他英文名：Fulcin、Fulcine、Fulvicin、Fungivin、Grifulvin、Grisactin、Grisefulin、Griseofulvinum、Grisovin、Grseofulvin、Grysio、Lamoryl、Likuden、Poncyl、Spirofulvin
  
  [药理]　　
  药效学
  能抑制真菌有丝分裂，使有丝分裂的纺锤结构断裂，终止中期细胞分裂。本品沉积在皮肤、毛发的角蛋白的前体细胞内，能促使角蛋白抵抗真菌的侵入；当感染角蛋白脱落后，代之以健康组织。对表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染有效，对其他真菌感染包括念珠菌属以及细菌无效。
  药动学
  从消化道吸收很不规则，差异较大，微粒灰黄霉素口服后吸收 25～75％，超微粒灰黄霉素则几乎全部吸收。吸收后沉积在皮肤、毛发和指甲的角蛋白内，口服数小时后就可在皮肤角质层中测出。仅小部分分布在体液和组织中。单剂口服 500mg，24小时内血药浓度达峰值，Ｔ1/2约 24小时。主要在肝内代谢为6-去甲灰黄霉素，随尿排出。一次用量不到1％以原形从尿中排出，不吸收的部分以原形从粪便排出。
  
  [适应症]　　
  适用于由表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染。
  临床上主要用于头癣、严重体股癣、叠瓦癣、手足甲癣等，对头癣的疗效较明显。某些病例可能复发，但再治仍可奏效。对指甲癣常需服药数月方能见效，故以采用其他药物治疗为宜。对带状疱疹也有一定的治疗作用。
  
  [用法用量]　　
  口服， 1次 0.2—0.25g，1日 0.8—1g。通常，开始可用大量，1日量为 1g，显效后减为 250—500mg，饭后服，疗程 20—30日，同时合并外用杀真菌药。小儿 1日量 15—20mg／kg，分 3—4次服。
  [制剂]片剂：每片 0.1g； 0.25g。外用霜膏(商品名癣净)：每支 10g。
  口服，成人常用量：一次0.2g，一日0.8g。小儿按体重每日 15— 20mg/kg，分3一 4次给药。
  [制剂与规格]灰黄霉素片① 0.1g② 0.25g
  口服,一日0.5-1g,分2次或顿服.显效后减为一日250-500mg,饭后服.20-30日为一疗程.小儿一日15-20mg/kg,分2-4次服.
  
  [禁用或慎用]　
  (1)对青霉素及其衍生物过敏的患者对本品亦可过敏。
  (2)动物研究显示对胚胎有毒。可致畸胎，孕妇禁用。
  (3)下列情况应慎用：①肝功能衰竭；②红斑狼疮；③卟啉病。
  性间歇性卟啉症是绝对禁忌；其他型的卟啉症也应避免使用。肝功能不全者慎用.孕妇禁用.
  
  [给药说明]　　
  ①进膳时或餐后服用可减少对胃肠道的刺激；②给以高脂肪饮食可促使吸收；③为了防止复发，治疗宜持续到临床治愈和实验室检查真菌阴性为止；④一般头癣约需4—6周，体癣2— 4周，足癣4— 8周，甲癣在手指至少4月，在足趾至少6月，同时需与一合适外用药共用；⑤在某些运动员足上可有酵母菌和细菌混合感染，本品对此无效。
  用药期间应定期检测造血系统和肝肾功能等。
  
  [不良反应]　
  ①较少见的可有精神错乱、皮疹(荨麻疹、瘙痒症)、口腔和舌疼痛或刺激、鹅口疮。②长期或大剂量服用时可见麻木、麻刺、疼痛或手足软弱(周围神经炎)。③其他可有头痛、腹泻、头晕、恶心、呕吐、胃痛、失眠、异常疲乏等。
  可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻,头痛,嗜睡,皮疹,药热,关节痛,白细胞减少,转氨酶升高,尿素氮升高,光敏性皮炎,心动过速,抑郁,失眠,精神失常或错乱,共济失调,周围神经炎,耳鸣,视物模糊(复视),幻听等.
  [神经系统]可见有思睡、头晕、疲劳、精神错乱、抑郁，但也可见易受激惹及失眠。头痛约占50％，有时很严重。有些病人在精神错乱期间，可见共济失调及难以行路。可出现周围神经炎、味觉失常、耳鸣、视力障碍、男子乳房女性化等。精神症状可因服用含酒精饮料而加重。
  [消化系统]可出黑舌苔、舌痛、口角炎及味觉障碍。常见轻度恶心及腹泻、食欲不振及上腹部沉重感。呕吐、腹痛及严重的腹泻是罕见的。有报告发生“肝炎”， “可逆性肝内胆汁淤积”及BSP潴留，其发生原因尚不明。本品干扰卟啉的代谢，在人体可使红细胞内源卟啉的浓度增高，则卟啉的产生及排出增多。动物实验指出δ-氨基乙酰丙酸(delt-aminolaevulinic acid)合成增多，致卟啉在肝细胞内蓄积。在实验动物中发现致血凝物(hematopexin)增多，而可能产生肝细胞瘤。
  [泌尿系统]有报告出现蛋白尿及非特异性尿沉渣异常，未见肾损害。
  [造血系统]可见白细胞减少、中性白细胞减少、嗜酸细胞减少及单核细胞增多。但无进一步证实本品可致有严重的血液病变。有人认为本品可激发周身性红斑狼疮的出现。
  [内分泌、代谢]有报告在小孩有雌激素样作用，影响生殖系统及乳腺。
  [皮肤]出现皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、黄色素瘤、麻疹样疹、猩红热样疹及对日光敏感，而多形性红斑、疱疹、固定性药疹、皮肤脉管炎，甚至擦烂性念珠菌病(Candida intertrigo)都是罕见的。
  
  [药物相互作用]　
  ①本品与乙醇同时服用可加强效果，但可发生心动过速和潮红。②与巴比妥类药或香豆素类抗凝药共用可降低疗效，后者并需定期检测凝血酶原时间。
  应用本品期间忌饮酒，因本品可使乙醇作用加强。有酶促作用，可使华法令的抗血凝作用减弱。与巴比妥类联用，本品作用减弱。

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