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辛伐他汀


药物说明

  • 通用名称:辛伐他汀
    英文名:Simvastatin
    其他中文名:塞瓦停、舒降脂、斯伐他丁、斯伐他汀、司伐他汀、新伐他汀
    其他英文名:Denan、Liponorm、Lodales、Sinvacor、Sivastatin、Synvinolin、Valastatin、Valastin、Zocord

    [药理]  
    是一种新型的半合成的降脂药物,其作用为:①竞争性地抑制阻固醇合成酶系中的限速酶-- 甲基羟戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇合成受到抑制。②增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体,使低密度脂蛋白胆固醇清除增加,同时也使低密度脂蛋白的前体极低密度脂蛋白清除增加。③增加高密度脂蛋白胆固醇合成,有利于胆固醇的转运和清除。
    药动学
    本品口服吸收好,健康志愿者1次口服2h后,血浆浓度达峰值。药物大部分在血浆中与白蛋白紧密结合,半减期为4h,代谢产物主要通过肠肝循环从肠道排泄。

    [适应症]  
    本品是一种强效的降脂新药,适用于各种家族性和非家族性的高脂血症,可降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白、载脂蛋白B和甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇水平。本品可作为中、重度高脂血症患者的首选药,也可作为其他降脂药物治疗疗效不佳时的替代药物。可延迟动脉粥样硬化病变进展,预防冠心病的发生。此外,本品还可用于伴有肾病综合征的高脂血症的治疗。以及以胆固醇结晶为主的胆石症的辅助治疗。

    [用法用量]  
    口服,每次10~20mg,每日1次。
    一般只用于中、重度高脂血症,不用于轻度高脂血症。
    一般用于单纯高胆固醇血症,或合并存在高胆固醇血症和高甘油三酯血症,不用于单纯高甘油三酯血症。
    治疗前先查肝功能,服药后每2周复查1次肝功能,如发现转氨酶上升,立即停药。
    [剂型与规格]片剂:10mg/片。
    剂量及用法:
    病人在接受舒降之治疗以前应接受标准降胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
    一般始服剂量为每日10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,起始剂量力每日5mg。
    若需调整剂量则应间隔四周以上。最大剂量为每日40mg,晚间顿服。
    当LDL胆固醇水平降至75mg/dl(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dl(3.6mmol/L)以下时,应减低舒降之的服用剂量。
    协同治疗
    舒降之单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。
    ·对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,舒降之的推荐剂量为每日10mg。
    肾功能不全病人的剂量
    由于舒降之由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量。
    ·对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30mL/分),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。
    包装:舒降之片剂每片含辛伐他汀5mg和10mg两个剂型,每盒10片。
    保存:保存于 30℃以下。防止瞬间温度超过50℃

    [禁用或慎用] 
    禁用于孕妇和哺乳期妇女。
    因为动脉粥样硬化是慢性过程,所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果的影响甚少。而且,胆固醇及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的必需成份,包括类固醇和细胞膜的合成。因为HMG-CoA还原酶抑制剂如舒降之能降低胆固醇的合成,而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其他产物。所以孕妇服用舒降之可能有损于胎儿。
    在育龄妇女中,舒降之只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。
    若妇女在服药过程中怀孕,则应停止用舒降之。并告之对胎儿可能造成的损害。
    目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因为许多药物经人乳分泌且因本品潜在的严重副作用,服用舒降之的妇女不宜哺乳。
    儿童用药的安全性和有效性尚未确定。舒降之目前不推荐给儿童服用。
    服药期间不宜饮酒。
    禁用于对本品过敏的病人。患有活动性肝病或血清转氨酶持续升高的病人亦应禁用。
    嗜酒者要特别注意肌酐磷酸激酶(CRK)若一过性轻度升高常无临床意义,但如CRK水平显著升高或经诊断患有肌病则应停药。

    [给药说明]  
    一般只用于中、重度高脂血症,不用于轻度高脂血症。
    一般用于单纯高胆固醇血症,或合并存在高胆固醇血症和高甘油三酯血症,不用于单纯高甘油三酯血症。
    治疗前先查肝功能,服药后每2周复查1次肝功能,如发现转氨酶上升,立即停药。
    对接受本品治疗的病人进行胸痛的鉴别诊断时亦应停止用药。
    纯合子型家族性高胆固醇血症:由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者LDL受体的完全缺乏的缘故,舒降之对此类病人的治疗效果不大理想。
    肝脏反应:在临床实验中,有少数服用舒降之的患者有显著的血清转氨酶持续升高(超过正常值三倍以上)的现象。但停药后,则转氨酶可回复至治疗前水平,但无黄疸或其他有关的临床症状和体征,亦无过敏现象。上述病人中的一部分在辛伐他汀治疗前即有肝功能异常和/或大量钦酒。
    建议在治疗前对于转氨酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有继续升高的表现,特别是转氨酶升高超过正常值三倍以上并保持持续,则应予停药。
    本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨酶升高者应禁用舒降之。
    与其他降脂药相同,应用舒降之治疗的患者转氨酶中等程度升高(低于正常值三倍的情况)亦有报导。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现,但一般为一过性且不伴随任何症状,所以不必停药。
    肌肉反应:应用舒降之治疗的患者普遍有CPK(来自骨骼肌)轻微的一过性升高,但这些并无任何临床意义。
    应用HMO-CoA还原酶抑制剂与肌肉病的发生(<0.1%)几乎无内在联系。对于有弥漫性的肌痛,肌软弱或/和显著 的肌酐磷酸肌酶(CPK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛,肌软弱或肌无力应立即告诉医生。着发现(CPK)显著上升或诊断或怀疑肌病,应立即停止舒降之的治疗。
    应用HMG-CoA还原酶抑制剂而导致肌痛发生的危险性增长一般认为与应用免疫抑制剂(如环孢霉素),苯氧芳酸类衍生物或降脂剂量的烟酸肌醇酯等药物有关。严重横纹肌溶解伴发急性肾衰的病例罕有报导。
    对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰的倾向的病人应停止HMO-CoA还原酶抑制剂的治疗。

    [不良反应] 
    副作用轻微、短暂,偶见头痛、胀气、便秘、恶心、腹泻、腹痛、肝功能损害。
    副作用:
    舒降之一般耐受性良好,大部分副作用轻微且为一过性。在临床对照实验中只有少于2%的病人因舒降之的副作用而中途停药。
    在已有的临床对照实验中,副作用(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃肠胀气;发生率在0.5%至0.9%的副作用有疲乏无力,头痛。
    下列副作用的报导曾出现在无对照组临床实验和上市后的应用之中:- 瘙痒和贫血,- 横纹肌溶解和肝炎罕见报导,- 黄疸。
    包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合症罕有报导:血管神经性水肿、狼疮样综合症、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸细胞减少症、关节炎·关节痛、荨麻疹、发烧、发热、潮红、呼吸困难以及不适。
    实验室检查发现血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性的。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酐激酶(CPK)升高的情况也有报导。

    [药物相互作用] 
    可与树脂类降脂药物合用以增加降脂疗效,并可减少用药剂量,降低副作用。在预防动脉粥样硬化和冠心病中可与普罗布考合用。本药能增加香豆素类药物的抗凝效应,故应适当减少香豆素类药物的剂量。
    服药期间不宜饮酒。
    应用HMG-CoA还原酶抑制剂而导致肌痛发生的危险性增长,一般认为与应用免疫抑制剂(如环孢霉素),苯氧芳酸类衍生物或降脂剂量的烟酸肌醇酯等药物有关。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
辛戈他丁    Merck Sharp and Dohme制药
辛伐他汀片 片剂10mg×10片/板/盒 上海信谊万象药业股份有限公司
辛伐他汀片 片剂10mg×10片×2板/盒 上海信谊万象药业股份有限公司
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