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阿法骨化醇


药物说明

  • 通用名称：阿法骨化醇胶丸
    英文名称：Alfacalcidol Soft Capsules
    汉语拼音：A Fa Gu Hua Chun Jiao Wan
    [成分]
    阿法骨化醇

    [性状]
    本品为红色透明胶丸，内含淡黄色或黄色油状液体。

    [适应症]
    1．佝偻病和软骨病。
    2．肾性骨病。
    3．骨质疏松症。
    4．甲状旁腺功能减退症。

    [规格]
    0.25μg

    [用法用量]
    口服：
    1．成人，慢性肾功能不全和骨质疏松症：每次0.5mg(2粒)，每日1次，或遵医嘱。
    2．儿童，应遵医嘱。

    [不良反应]
    小剂量单独使用(<1.0mg/d)一般无不良反应，长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤瘙痒感等。

    [禁忌]
    对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。

    [注意事项]
    1．青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。
    2．用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。
    3．出现高钙血症时须停药，并予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。
    4．超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。

    [孕妇及哺乳期妇女用药]
    孕妇不宜用，安全性尚未确定，妊娠动物摄入过量维生素D可致胎仔畸形。

    [儿童用药]
    应遵医嘱。

    [药物相互作用]
    1．钙剂：与钙剂合用可能会引起血钙升高，应监测血钙。
    2．噻嗪类利尿剂：此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收，合用时有发生高钙血症的危险。
    3．洋地黄糖苷类：应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，若与本药合用应严密监测血钙。
    4．巴比妥类、抗惊厥药：这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢，降低药效，故应适当加大本药剂量。
    5．胃肠吸收抑制剂：消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收，两者不宜同服，应间隔2小时先后服药。
    6．磷剂：本品与大剂量磷剂合用，可诱发高磷血症。


    [药物毒理]
    1. 增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收。
    2. 增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成，促进胶原和骨基质蛋白合成。
    3. 调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。

    [药代动力学]
    口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA，也可将1-α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8～12小时，半衰期(t1/2)17.6小时。


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    常用名：阿法骨化醇片
    英文名称：Alfacalcidol Tablets
    汉语拼音：A Fa Gu Hua Chun Pian
    [成分]
    阿法骨化醇

    [性状]
    本药为白色圆形片剂。

    [适应症]
    骨质疏松症。改善下列疾病所致的维生素D代谢异常的各种症状(如低血钙、手足搐搦、骨痛、骨病变):慢性肾功能衰竭,甲状旁腺机能低减症,抗维生素D性佝偻病,软骨病。

    [规格]
    (1)0.25ug(2)0.5ug(3)1ug

    [用法用量]
    在充分控制患者正常血钙值的基础上,调整本品的服用量。
    慢性肾衰竭和骨质疏松症 通常 成人 1日1次,口服阿法骨化醇 0.5 -1.0 ug。但应按年龄、症状适当增减用量。
    甲状旁腺机能低减症,其它维生素D代谢异常所致的疾病 通常 成人1 日1次,口服阿法骨化醇1.0-4.0 ug,口服。但应按疾病、年龄、症状、病情适当增减用量。
    儿童 对小儿的骨质疏松症,常用量为1日1次,口服阿法骨化醇0.01-0.03 ug/kg。其他疾病时,1日1次,口服阿法骨化醇0.05-0.1 ug/kg。但应按病情、症状适当增减用量。

    [不良反应]
    骨质疏松症:14,808例患者使用本品,报告的不良反应有192例(1.3%)241件。其中主要的是BUN上升(0.2%),嗳气(0.2%),食欲不振(0.1%),AST(GOT)上升(0.09%)。
    慢性肾功能衰竭,甲状旁腺机能低减症,抗维生素D性佝偻病,软骨病,未成熟儿的维生素D代谢异常所致的各种症状的改善:4,967例中报告不良反应有285例(5.7%)471件。其中主要的是瘙痒感(2.3%),食欲不振(1.0%),嗳气(0.9%),腹泻(0.6%),ALT(GPT)上升(0.5%)。
    急性肾功能衰竭(频度不明):因血清钙上升偶伴有急性肾功能衰竭的出现,需定期观察血清钙值及肾功能,当发现有异常时,应采取确切的停药等措施。
    肝功能障碍、黄疸(频度不明):伴AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P的上升等,因有肝功能障碍、黄疸的出现,应进行充分的观察。当发现有异常时,应采取确切的停药等措施。
    其他的不良反应:在发现如下不良反应时,应采取确切的减量、停药等措施。
    消化系统: 发生率小于0.3-5% - 食欲不振、恶心、嗳气、腹泻、便秘、胃痛;发生率小于0.1% - 呕吐、腹胀、胃部不适、消化不良、口腔内不适感,口渴等。
    精神神经系统:发生率小于0.1% - 头痛、头重、失眠、精神恍惚、乏力、倦怠感、头晕、麻木感、嗜睡、记忆力减退、耳鸣、老年性耳聋、背痛、肩部肌肉僵硬、下肢紧张感、胸痛等。
    循环系统:发生率小于0.1% - 轻度的血压上升,心悸。
    肝脏:发生率小于0.3-5% - GOT、GTP上升;发生率小于0.1% - LDH、γ-GTP上升。
    肾脏:发生率小于0.3-5% - BUN、肌酐上升(肾功能减退);发生率小于0.1% - 肾结石。
    皮肤:发生率小于0.3-5% - 瘙痒感;发生率小于0.1% - 皮疹,偶有发热感。
    眼:结膜充血(发生率小于0.3-5%)。
    骨:关节周围钙化(发生率小于0.1%)。
    其他:嗓音嘶哑,水肿(发生率小于0.3-5%)。

    [注意事项]
    给有高磷血症的患者服用时,要并用磷酸结合剂使血清磷值下降。
    为了预防过量给药,在本品服用期间,应定期测定血清钙值,调整服药量以避免导致高钙血症。
    在发生高血钙时,应立即停止服用。在血清钙值恢复正常后,再开始减量服药。

    [孕妇及哺乳期妇女用药]
    在孕妇或可能怀孕的妇女使用本品要权利弊，只有在利大于弊的情况下才能使用。因为妊娠期间用药的安全性尚未确立。在动物实验大量给药时，曾出现胚胎骨化延迟，对性腺的影响，受孕率下降，胎儿死亡率上升，胎儿的发育受到抑制及哺乳力下降等。
    哺乳期中最好避免用药，在不得已的情况下用药时停止哺乳。关于哺乳期间用药的安全性尚未确立。动物用药实验（大白鼠）时，哺乳向新生幼年白鼠的移行率相当于母动物用药量的1/20。

    [儿童用药]
    在给小儿服用时应充分观察血清钙值,尿中Ca/Cr比值等,同时慎重掌握服用量,从少量减增,以免过量服用。

    [老年患者用药]
    一般来说,因高龄者生理机能低下,要注意服用量。

    [药物相互作用]
    与含镁的制剂合用时,偶有引起高镁血症的报告。与强心制剂合用,有可能出现心律不齐。由本品引起高钙血症时,强心制剂的作用被增强。
    与钙制剂(乳酸钙、碳酸钙等)合用,有可能出现高钙血症,因本品促进肠道对钙的吸收。
    与维生素D及其衍生物(骨化三醇等)合用,有可能出现高钙血症,因两药有相加作用。


    [药物毒理]
    本品口服后,由肠道迅速被吸收到血液中,受肝脏微粒体的25羟化酶的作用,侧链的第25位被羟化,成为有活性的物质1α,25-(OH)2D3,分布于肠道及骨骼等靶组织,与受体结合促进肠道钙吸收和骨形成等一系列生理活性。
    促进肠道吸收钙及升高血钙作用:给缺乏维生素D的大白鼠和摘除肾脏的大白鼠服用阿法骨化醇的实验结果,证实本品有促进肠道钙吸收及血钙上升的作用。
    促进骨形成作用:通过孵化9日的鸡胚组织培养的研究结果,证明正常的骨形成中1α,25-(OH)2D3是必需的。
    肾切除的大白鼠:在肾部分切除而出现许多较多骨吸收腔和类骨层,及低钙化层明显增加的大白鼠,服用阿法骨化醇30日的实验中,见到新生骨。
    骨质疏松症的大白鼠模型(卵巢摘除大白鼠):卵巢摘除长期饲养后,发现血中1α,25-(OH)2D3值降低。海绵骨小梁的钙化率减少,这些变化经阿法骨化醇0.1 ug/kg/天服用6个月后,得到了改善。
    骨质疏松症的大白鼠模型(服用氢化可的松的大白鼠):由于长期服用氢化可的松,造成海绵骨小梁、骨皮质厚度和骨成分的减少,这些变化经阿法骨化醇0.02-0.1 ug/kg/天服用12周后,得到了改善。
    老年性骨质疏松症(人体、电子和光学显微镜的观察):在服用阿法骨化醇前后,作骨活验,用电子显微镜进行观察,得到活性成骨细胞、骨细胞、钙化骨小腔增加等骨组织学的改善。
    钙摄取量与骨吸收,骨形成作用:在缺乏维生素D大白鼠的饲料中改变其钙含量,服用阿法骨化醇的实验中,钙含量较少时呈骨吸收,而钙含量充分时呈明显成骨作用。

    [药代动力学]
    本品在小肠被吸收,经由肝脏迅速代谢成为1α,25-(OH)2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4 ug(1.0 ugx4片)时,血中1α,25-(OH)2D3浓度在4-24小时(平均11小时)达到峰值(平均94.6 ug/mL),48-72小时几乎恢复为服用前值。
    动物药代研究显示:大白鼠口服给药0.4 ug/kg时,48小时内可由尿粪排泄的72%,7天内约100%排除。另外,大白鼠连续给药14天的实验,没有发现主要脏器有蓄积倾向。

    [贮藏]
    避光气密容器室温保存。

    [有效期]
    有效期3年。

    [使用介绍]
    药剂交付时:取出本品的PTP包装进行服用指导。(由于误食PTP,有尖硬部会刺伤食道粘膜,再穿孔引起纵隔窦道炎等并发症的报告)

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
阿法骨化醇软胶囊阿法迪三软胶囊0.25μg×10粒/板/盒 以色列梯瓦制药工业有限公司
阿法骨化醇软胶囊阿法迪三软胶囊0.25μg×10粒×2板/盒 以色列梯瓦制药工业有限公司
阿法骨化醇软胶囊阿法迪三软胶囊1μg×10粒/板/盒 以色列梯瓦制药工业有限公司
阿法骨化醇软胶囊法能软胶囊0.25μg×10丸/板/盒 南通华山药业有限公司
阿法骨化醇胶丸龙百利胶丸0.5μg×10粒/盒 日本マルコ制药株式会社
阿法骨化醇胶丸延迪诺胶丸0.25μg×10粒×2板/盒 上海信谊延安药业有限公司
阿法骨化醇胶丸延迪诺胶丸0.25μg×20粒/瓶 上海信谊延安药业有限公司
阿法骨化醇胶丸延迪诺胶丸0.5μg×10粒×2板/盒 上海信谊延安药业有限公司
阿法骨化醇胶丸延迪诺胶丸0.5μg×20粒/瓶 上海信谊延安药业有限公司
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