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阿德诺西林
名称
通用名称
阿德诺西林
常用名称
氮卓脒青霉素
氮卓西林
氮脒青霉素
氮西林
英语名称
FL1060
FL-1060
Mecillinamum
Selexid Vial
Selexidin
Selexidine
Amdinocillin
商品名称
Coactin
Selexid
药理基础
药物类别
脒基青霉素类
特异性药物
抗感染药物
抗生素类抗微生物药
青霉素类药物
半合成青霉素类药物
毒副作用
诱发/加剧病症
阿德诺西林作用/毒副作用
匹美西林作用/毒副作用
剂量剂型用法
剂型
粉针剂
注射液
片剂
药物说明
通用名称:美西林
英文名:Mecillinam
其他中文名:氮卓西林
其他英文名:Coactin
[药理]
本品对一些革兰阴性菌,包括大多数肠杆菌科细菌, 作用强于氨苄青霉素。对氨苄耐药的大肠杆菌和克雷白氏菌,也很敏感。对革兰阳性菌作用较差。绿脓杆菌和嗜血性流感杆菌等,对本品耐药。本品也抑制细菌细胞壁合成,但作用方式与青霉素不同, 故与青霉素类或头孢菌素合用,对革兰阴性菌有协同作用。但与氨基糖甙类抗生素无协同作用。
[药理作用]美西林主要作用于革兰阴性菌,对部分肠杆菌科细菌有较强活性,对革兰阳性菌作用甚微。本品对大肠杆菌的抗菌作用较氨苄西林强十倍至数十倍,6.3mg/L浓度的本品可抑制约 70%的枸椽酸杆菌属、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙门菌属和志贺菌属;对奇异变形杆菌和沙雷菌属的作用较差,吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌属和脆弱类杆菌对本品皆耐药。
药动学
口服不吸收,正常人肌注美西林 400mg后血药峰浓度于给药后 41min到达,为 13.6mg/L。静脉推注本品 400mg(10min内),结束时的血药峰浓度为 37.9mg/L,15min后下降一半。肌注或静注后尿中药物浓度可达 1000~2000mg/L,给药后 12h内尿药排出率 66%~73%。血清消除半减期为0.65~0.81h。
美西林可广泛分布于各种组织体液中,以肾、肺和肺组织中浓度较高。胆汁中浓度略高于血浓度。胆囊手术前 lh注射美西林0.8g后,胆囊中胆汁浓度在胆囊功能正常和无功能者分别为 40mg/L和 12mg/L。本品血清蛋白结合率为 15%~25%。
[适应症]
临床上广泛用于尿路感染,对大肠杆菌感染(包括耐氨苄青霉素菌株)疗效甚好。对肺炎杆菌、肠杆菌等感染,也有相当疗效。对伤寒、副伤寒疗效也较好。
美西林主要用于大肠杆菌(包括耐氨苄西林株)以及某些敏感肠杆菌科细菌所致的尿路感染。对单纯性尿路感染的治愈率为87%,复杂性尿路感染的治愈率仅 35%。本品治疗孕妇菌尿症,细菌清除率可达 87%,其治疗菌痢的疗效优于 SMZ-TMP。治疗伤寒的痊愈率为73%,但退热时间较 SMZ-TMP组为长,恢复期带菌率亦较高,与治疗伤寒的常规药物相比,本品无突出优点。美西林治疗败血症、脑膜炎、肺炎、心内膜炎等严重感染时常与氨苄西林、替卡西林、头孢西丁等其他β内酰胺类药联合应用。
[用法用量]
本品可供肌注或静脉注射,成人每次 400mg,严重感染时可增加至 600mg,每日 3~4次。小儿每日 30~60mg/kg,分 3~4次注射。
[禁用或慎用]
青霉素过敏者忌用.妊娠初期3个月孕妇不宜应用,因尚无充分资料证明本品在孕妇中使用的安全性。肾功能显著减退者剂量酌减。
[给药说明]
使用本品前必须作青霉素皮试,阳性反应者忌用。本品溶解后立即注射,不宜久置。
[不良反应]
可有恶心,腹泻,眩晕,贫血,粒细胞减少.也可致转氨酶升高、碱性磷酸酶值升高.肌肉注射本品后局部刺激不显著,本品偶可致过敏性休克和其他过敏反应,用前应做青霉素皮试。可有皮疹,嗜酸粒细胞增多、血小板增多以及注射局部刺激症状等。其它参见青霉素G.
[药物相互作用]
美西林与头孢孟多或磷霉素联合对鼠伤寒杆菌的作用增强,显示协同或累加现象。本品与吡哌酸联合呈无关或桔抗,与氨基糖甙类合用亦无协同作用出现。丙磺舒可抑制本品经肾排泄,提高血药浓度。
商品信息
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