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氨苄西林


药物说明

  • 通用名称:氨苄西林丙磺舒胶囊
    英文名称:Ampicillin And Probenecid Capsules
    汉语拼音:An Bian Xi Lin Bing Huang Shu Jiao Nang
    【成份】
    本品为复方制剂,每片含活性成分氨苄西林0.1945g、丙磺舒0.0555g。

    【性状】
    本品为胶囊剂。

    【适应症】
    本品适用于敏感致的下列感染:
    1.呼吸道感染:上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等;
    2.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾孟肾炎、前列腺炎等;
    3.消化道感染:细菌性痢疾等;
    4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等;
    5.皮肤、软组织感染;
    6.淋病。

    【规格】
    0.25g。每片含活性成分氨苄西林0.1945g、丙磺舒0.0555g。

    【用法用量】
    口服。
    1.成人 一次0.75g,一日3次。
    2.治疗淋病:一次口服4.5g(3.5g氨苄西林、丙磺舒1g)

    【不良反应】
    1.本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见。
    2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。
    3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

    【禁忌】
    1.对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
    2.尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。
    3.2岁以下小儿禁用。

    【注意事项】
    1.肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。
    2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
    3.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。
    4.一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

    【儿童用药】
    2岁以下小儿禁用。

    【老年患者用药】
    由于生理性肾功能的衰退,用量应适当减少。

    【药物相互作用】
    1.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
    2.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。
    3.与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
    4.与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时为高5.丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增大。
    6.与甲氨蝶呤、磺胺药合用,丙磺舒可使后者血药浓度增高,毒性增大。
    7.与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。
    8.丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出,两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。
    9.与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。
    10.与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。
    11.与红霉素、四环素合用可发生相互作用。

    【药理毒理】
    本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效,阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等;阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等;厌氧菌包括脆弱杆菌。
    氨苄西林钠为本品中的杀菌成分,作用于细菌活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生物,它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体,抑制后者从肾小管排泄,提高氨苄西林的血药浓度,延长其血消除半衰期(t1/2β)。

    【药代动力学】
    氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物仍保持其羧基的功能,85%~95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。
    人体生物利用度试验表明,口服本品可延缓氨苄西林排泄,显著延长氨苄西林的血消除半衰期,提高血药浓度30%~40%。

    【贮藏】
    遮光,密封,在阴凉处保存。


    --------------------------------------------------------------------------------
    通用名称:氨苄西林胶囊
    英文名称:Ampicillin Capsules
    汉语拼音:An Bian Xi Lin Jiao Nang
    【成份】
    氨苄西林

    【性状】
    本品内容物为白色或类白色粉末,味微苦。

    【适应症】
    本品适用于敏感致病菌所致呼吸道感染、吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮肤、软组织感染以及淋病等。

    【规格】
    按C16H19N3O4S计,250mg/粒。

    【用法用量】
    空腹口服。成人一次0.25~0.75g,一日4次。小儿每日剂量按体重25mg/kg,一日2~4次。

    【不良反应】
    本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见。
    胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。
    粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

    【禁忌】
    1.对青霉素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
    2. 2岁以下小儿禁用。

    【注意事项】
    应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
    传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。
    一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

    【儿童用药】
    2岁以下小儿禁用。

    【老年患者用药】
    由于生物性肾功能的衰退,用量应适当减少。

    【药物相互作用】
    与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
    别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
    氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。


    【药理毒理】
    本品对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同,对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感,但多数志贺菌属对本品耐药,其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。
    本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解 。

    【药代动力学】
    氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。

    【贮藏】
    防潮避光,密封保存。

    【有效期】
    2年

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    通用名称:氨苄西林颗粒
    英文名称:Ampicillin Granules
    汉语拼音:An Bian Xi Lin Ke Li
    【成份】
    氨苄西林

    【性状】
    本品为白色或类白色干混悬剂或颗粒剂。

    【适应症】
    适用于敏感致的呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮肤和软组织感染以及淋病等。

    【规格】
    1.5g/瓶。

    【用法用量】
    口服。服前用凉开水冲至60毫升标志处,每次服前摇匀,然后倒入特制小杯内按以下剂量服用。


    年龄 剂 量 每日服用次数
    1周岁以内 5ml 3次
    1~3周岁 10ml 3次
    3~5周岁 15ml 3次
    5~10周岁 20ml 3次



    【不良反应】
    本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见。
    胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。
    粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

    【禁忌】
    1. 对青霉素有过敏史者慎用或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
    2. 2岁以下小儿禁用。

    【注意事项】
    应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
    传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。
    一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

    【儿童用药】
    2岁以下小儿禁用。

    【老年患者用药】
    由于生物性肾功能的衰退,用量应适当减少。

    【药物相互作用】
    氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。
    与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
    与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时为高。


    【药理毒理】
    本品对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同,对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感,但多数志贺菌属对本品耐药,其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。
    本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解。

    【药代动力学】
    氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。

    【贮藏】
    置于阴凉处。

    【有效期】
    未启封药品有效期2年,加水后药品置室内阴凉处有效期1周,置冰箱冷藏室有效期2周。


    --------------------------------------------------------------------------------
    通用名称:氨苄西林片
    英文名称:Ampicillin Tablets
    汉语拼音:An Bian Xi Lin Pian
    【成份】
    氨苄西林

    【性状】
    本品为白色片。

    【适应症】
    本品适用于敏感致病菌所致的呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮肤和软组织感染以及淋病等。

    【规格】
    (1)125mg
    (2)250mg

    【用法用量】
    口服。一次0.25~0.75g,一日4次。

    【不良反应】
    1.本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见。
    2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。
    3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

    【禁忌】
    1.对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤实验阳性患者禁用。
    2.尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。
    3.2岁以下小儿禁用。

    【注意事项】
    1.肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。
    2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
    3.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。
    4.一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    尚无本品在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

    【儿童用药】
    2岁以下小儿禁用。

    【药物相互作用】
    1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。
    2.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
    3.别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
    4.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。


    【药理毒理】
    本品对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同,对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感,但多数志贺菌属对本品耐药,其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。
    本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解。

    【药代动力学】
    氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期( t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。

    【贮藏】
    密闭,在干燥处保存。

    【有效期】
    2年

    ------------------------------------------------------------------------------
    通用名称:氨苄西林栓
    英文名称:Ampicillin Suppositories
    汉语拼音:An Bian Xi Lin Shuan
    【成份】
    氨苄西林

    【适应症】
    本品适用于治疗敏感细菌所致的胃肠道感染、尿路感染、呼吸道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

    【规格】
    按C16H19N3O4S计。

    【用法用量】
    直肠给药。
    一次1枚,一日1次。

    【不良反应】
    1.多见过敏反应:斑丘疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。
    2.二重感染:长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。
    3.少见粒细胞和血小板减少、一过性血清氨基转移酶升高、剥脱性皮炎、过敏性休克、神经毒性和肾毒性等。

    【禁忌】
    1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
    2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

    【注意事项】
    1.患者每次开始应用本品前,必须先进行青霉素皮试。
    2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
    3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。
    4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
    5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在四个月内,每月接受血清试验一次。
    6.长期或大剂量应用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
    7.对实验室检查指标的干扰:

    (1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;

    (2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    1.本品可透过胎盘进入胎儿体内,故孕妇慎用。
    2.本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

    【老年患者用药】
    老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

    【药物相互作用】
    1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能增加。
    2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。
    3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
    4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。
    5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。
    6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
    7.本品可加强华法令的作用。

    【药理毒理】
    本品属青霉素类抗生素,对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同,对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感,但多数志贺菌属对本品耐药,其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。
    本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解。

    【药代动力学】
    本品经直肠黏膜入血后广泛分布于体内,主要脏器中均可达有效治疗浓度,胆汁中浓度高于血清浓度数倍,在痰液中浓度低。透过正常脑膜能力低,脑膜炎时透过量明显增加。本品可透过胎盘到达胎儿循环,在羊水中达到一定浓度。乳汁中亦含相当量的本品。进入体内的本品约80%以原形由尿排泄。本品的血消除半衰期(t1/2β)≤1小时。

    【贮藏】
    遮光,密闭保存。


    --------------------------------------------------------------------------------
    通用名称:注射用氨苄西林钠
    英文名称:Ampicillin Sodium For Injection
    汉语拼音:Zhu She Yong An Bian Xi Lin Na
    【成份】
    氨苄西林钠

    【适应症】
    适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

    【规格】
    按C16H19N3O4S计算 (1)0.5g

    【用法用量】
    成人:肌内注射一日2~4g,分4次给药;静脉滴注或注射剂量为一日4~8g,分2~4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g,一日最高剂量为14g。
    儿童:肌内注射每日按体重50~100mg/kg,分4次给药;静脉滴注或注射每日按体重100~200mg/kg,分2~4次给药。一日最高剂量为按体重300 mg/kg。
    足月新生儿:按体重一次12.5~25mg/kg,出生第1、2日每12小时1次,第三日~2周每8小时1次,以后每6小时1次。
    早产儿:出生第一周、1~4周和4周以上按体重每次12.5~50mg/kg,分别为每12小时、8小时和6小时1次,静脉滴注给药。
    肾功能不全者:内生肌酐清除率为10~50ml/分钟或小于10ml/分钟时,给药间期应分别延长至6~12小时和12~24小时。
    氨苄西林钠溶液浓度愈高,稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天,但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2~8小时仍能至少保持其90%的效价,放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦随温度升高而降低。
    供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9~1.2ml、1.2~1.8ml和2.4~7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

    【不良反应】
    本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
    粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状,婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高,表现为前卤隆起。

    【禁忌】
    有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

    【注意事项】
    1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
    2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。
    3.本品须新鲜配制。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    尚无本品在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

    【药物相互作用】
    1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。
    2.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
    3.本品宜单独滴注,不可与下列药物同瓶滴注:氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。
    4.别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
    5.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。


    【药理毒理】
    氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用,与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用,对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性,部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。
    氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

    【药代动力学】
    肌内注射本品0.5g,血药峰浓度(Cmax)于0.5~1小时到达,为12mg/L,6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时,血药浓度达峰值,分别为20mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。
    本品体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg,前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L,以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障,在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多,最高可达17.8倍。本品血清蛋白结合率为20%,血消除半衰期(t1/2β)为1~1.5小时,新生儿t1/2β为1.7~4小时,肾功能不全患者可延长至7~20小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%,少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可为血液透析清除,而腹膜透析不能清除本品。

    【贮藏】
    密闭 ,在干燥处保存。

    --------------------------------------------------------------------------------
    通用名称:注射用氨苄西林钠氯唑西林钠
    英文名称:Ampicillin Sodium And Cloxacillin Sodium For Injection
    汉语拼音:Zhu She Yong An Bian Xi Lin Na Lv Zuo Xi Lin Na
    【成份】
    氨苄西林钠,
    其化学名称为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-〔?-2-氨基-2- 苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。
    其化学结构式为:

    分子式:C16H18N3NaO4S
    分子量:371.39

    【性状】
    本品为白色或类白色粉末或结晶。

    【适应症】
    适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

    【规格】
    10.g

    【用法用量】
    本品可用于肌内注射或静脉滴注,临用前加灭菌注射用水适量溶解。轻度感染每日2g分1-2次肌注,中度感染每日3-4g分2-3次静脉滴注,重症感染每日5-8g分2-4次静脉滴注,小儿用量按40mg/公斤/日分次给药。静脉滴注本品可与各种输液配伍,但如与含葡萄糖输液配伍,宜于较快速度下滴注,半小时滴完,以免药效降低。

    【不良反应】
    本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状,婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高,表现为前囱隆起。

    【禁忌】
    有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

    【注意事项】
    1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
    2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。
    3.本品须新鲜配制。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    尚无本品在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

    【药物相互作用】
    1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。
    2.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
    3.本品宜单独滴注,不可与下列药物同瓶滴注:氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。4.别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
    5.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。

    【药理毒理】
    氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用,与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用,对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性,部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

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    通用名称:注射用氨苄西林钠舒巴坦钠
    英文名称:Ampicillin Sodium And Sulbactam Sodium For Injection
    汉语拼音:Zhu She Yong An Bian Xi Lin Na Shu Ba Tan Na
    【成份】
    本品为复方制剂,其组分为氨苄西林钠和舒巴坦钠,氨苄西林和舒巴坦之比为2:1。
    氨苄西林钠的化学名为 :(2S,5R,6R) -3,3 -二甲基 - 6[? -2-氨基-2-苯乙酰胺基]-7-氧代-4-硫代-1-氨杂双环 [3.2.0] 庚烷-2-钾酸钠盐,分子式 :C16H18N3NaO4S,分子量 :371.39。
    舒巴坦钠的化学名为 :(2S,5R)-3,3-二甲基-7 氧代-4-硫杂-1 氮杂双环 [3.2.0] 庚烷-2-羧酸钠-4,4 二氧化物,分子式 :C8H10NNaO5S,分子量 :255.23。

    【性状】
    本品为白色或类白色的粉末。

    【适应症】
    本品适用于治疗由敏感细菌所引起的感染。典型的适应症包括 :鼻窦炎、中耳炎、会厌炎、细菌性肺炎等上、下呼吸道感染 ;尿路感染、肾盂肾炎;腹膜炎、胆囊炎、子宫内膜炎、盆腔蜂窝织炎等腹腔内感染 ;细菌性菌血症 ;皮肤、软组织、骨、关节感染;淋球菌感染。
    在围手术期,也可注射本品以降低腹部和盆腔手术后患者伤口感染的发生率,伤口感染可继发腹膜感染。在终止妊娠或行剖腹产手术时,注射用舒巴坦钠氨苄西林钠可作为预防用药以减少手术后发生脓毒血症的危险。

    【规格】
    750mg x 1 瓶

    【用法用量】
    静脉注射时,注射用舒巴坦钠氨苄西林钠应使用灭菌注射用水或其它相容溶液配制。为确信完全溶解,应等到泡沫消失后肉眼看不见药粉为止。此剂量可用于静脉推注,推注时间应超过3分钟,或增加稀释液的容量,静脉滴注给药,滴注时间应超过15-30分钟。
    经胃肠外给药的注射用舒巴坦钠氨苄西林钠可用于深部肌肉注射。如注射部位出现疼痛,药粉可用0.5%无水盐酸利多卡因灭菌注射用水进行配制。
    成人 用法 :注射用舒巴坦钠氨苄西林钠每日常用剂量为1.5-12克,分等量每6或8小时注射1次,每日舒巴坦的最大剂量为4克。治疗轻、中度感染时,可每12小时注射1次。
    轻度感染 注射用舒巴坦钠氨苄西林钠的每日剂量为1.5-3 g(0.5 + 1 至1 + 2) ;
    中度感染 最大剂量6 g(2 + 4) ;
    重度感染 最大剂量12 g(4 + 8)。
    可根据患者感染的严重程度及肾功能情况增加或减少给药的次数。治疗通常持续到患者退热或其他异常体征恢复正常后48小时。一般情况下应治疗5-14 天,但在遇到严重病例时可延长疗程或另外加用氨苄西林。
    在治疗限制钠盐摄入量的患者感染时,应注意1500 mg的注射用舒巴坦钠氨苄西林钠约含115 mg(5毫摩尔)的钠盐。
    用于预防手术感染时,应在患者麻醉诱导期给予1.5-3 g注射用舒巴坦钠氨苄西林钠,以使药物在手术过程中有足够的时间达到有效的血清与组织浓度。此剂量可每6-8小时重复给药;通常在主要手术过程后24小时停药,除非注射用舒巴坦钠氨苄西林钠用于治疗时。
    治疗非复杂性淋病时,可注射单剂1.5 g注射用舒巴坦钠氨苄西林钠。为延长舒巴坦和氨苄西林的血浆浓度,应同时口服丙磺舒1.0 g。
    肾功能受损患者用药 :严重肾功能受损的患者(肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 30 毫升/分),其舒巴坦和氨苄西林的药物清除动力学参数均受到相似影响,因此两者的血浆浓度比值保持恒定。与氨苄西林的常规用法一样,用舒巴坦钠/氨苄西林钠治疗这类患者时应减少给药次数。

    【不良反应】
    同其他经胃肠道外给药的抗生素一样,观察到的副作用主要为注射部位疼痛,尤其是肌肉注射部位的疼痛。少数患者静脉注射后可发生静脉炎或注射部位反应。
    免疫系统 过敏反应和过敏性休克。
    神经系统 罕有报道发生惊厥。
    胃肠道 恶心、呕吐、腹泻、小肠结肠炎和伪膜性肠炎。
    血液和淋巴系统 有报道,应用舒巴坦钠氨苄西林钠治疗期间,可出现贫血、溶血性贫血、血小板减小、嗜酸细胞增多和白细胞减少。停药后可恢复正常,已证实上述情况为过敏反应所致。
    实验室检查 一过性ALT ( SGPT ) 和AST ( SGOT ) 升高。
    肝胆系统 胆红素血症,肝功能异常和黄疸。
    皮肤和皮下组织 皮疹、瘙痒和其他皮肤反应,罕有报告发生Stevens-Johnson综合征,表皮坏死和多形性红斑。
    肾脏和泌尿道 罕有报道发生间质性肾炎。
    单用氨苄西林时出现的不良反应也可在注射用舒巴坦钠氨苄西林钠给药时观察到。

    【禁忌】
    本复方制剂禁用于对任何青霉素类抗生素有过敏反应史的患者。

    【注意事项】
    有报道,接受青霉素类抗生素,包括注射用舒巴坦钠氨苄西林钠治疗的患者可发生严重的或偶发致死过敏反应。这些过敏反应在有青霉素过敏史和/或对多种过敏原有过敏反应的患者中更容易发生。有报道,有青霉素过敏史的患者接受头孢菌素类抗生素治疗时也出现了严重的过敏反应。在应用青霉素治疗前,应仔细询问患者对青霉素类、头孢菌素类抗生素,以及其他过敏原的既往过敏反应史。一旦发生过敏反应,应停药并给予妥善处理。
    遇到严重过敏反应时,须立即给予肾上腺素紧急治疗,根据病情采取吸氧、静脉注射激素,及包括气管插管在内的通气治疗措施。
    同任何抗生素一样,应持续观察患者是否存在不敏感微生物,包括真菌过度生长的征象。
    一旦发生二重感染,应停药并给予妥善处理。
    同任何其它全身应用的有效药物一样,建议在延长治疗期间,应定期检查患者是否存在器官、系统的功能障碍,包括肾脏、肝脏和造血系统。这点对于新生儿,特别是早产儿和其他婴儿尤其重要。
    由于传染性单核细胞增多症是由病毒感染所致,因此不应使用注射用舒巴坦钠氨苄西林钠治疗。传染性单核细胞增多症患者接受氨苄西林治疗后可使皮疹的发生率升高。
    用前需做青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。
    实验室检查 :用Benedict,Fehling和Clinitest试剂进行尿液分析时,可观察到尿糖出现假阳性结果。
    孕妇注射氨苄西林后,可发现其血浆总结合雌三醇、葡糖苷酸-雌三醇、结合雌酮和雌二醇呈一过性降低。这种现象也可在接受注射用舒巴坦钠氨苄西林钠治疗的患者中发生。
    用药须知
    注射用舒巴坦钠氨苄西林钠可肌肉或静脉注射。可用下列溶液稀释 :
    总剂量0.375 g(舒巴坦/氨苄西林的等效剂量为0.125-0.25 g,10 mL/瓶),用稀释液0.8 mL,其最终稀释的浓度为125-250 mg/mL。
    总剂量0.75 g(舒巴坦/氨苄西林的等效剂量为0.25-0.5 g,10 mL/瓶),用稀释液1.6 mL,其最终稀释的浓度为125-250 mg/mL。
    总剂量1.5 g(舒巴坦/氨苄西林的等效剂量为0.5-1 g,20 mL/瓶),用稀释液3.2 mL,其最终稀释的浓度为125-250 mg/mL。
    总剂量3 g(舒巴坦/氨苄西林的等效剂量为1-2 g,20 mL/瓶),用稀释液6.4 mL,其最终稀释的浓度为125-250 mg/mL。
    总剂量0.75 g(舒巴坦/氨苄西林的等效剂量为0.25-0.5 g,100 mL/包装单位),用稀释液25 mL,其最终稀释的浓度为10-20 mg/mL。
    总剂量1.5 g(舒巴坦/氨苄西林的等效剂量为0.5-1 g,100 mL/包装单位),用稀释液50 mL,其最终稀释的浓度为10-20 mg/mL。
    总剂量3 g(舒巴坦/氨苄西林的等效剂量为1-2 g,100 mL/包装单位),用稀释液100 mL,其最终稀释的浓度为10-20 mg/mL。
    配伍禁忌 由于在体外任何氨基青霉素均可使氨基糖苷类抗生素灭活,因此注射用舒巴坦钠氨苄西林钠应与氨基糖苷类抗生素分开配制和注射。
    使用说明 舒巴坦钠与大多数静脉注射溶液相容,但氨苄西林钠有所不同。注射用舒巴坦钠氨苄西林钠在葡萄糖或其他含糖溶液中的稳定性较差,且不应与血液制品或蛋白质的水解产物混合。由于氨苄西林与氨基糖苷类抗生素不相容,因此两者不应在同一容器中混合,同样注射用舒巴坦钠氨苄西林钠也应如此。肌肉注射液应在配制后1小时内使用。各种稀释后静脉注射液的使用期限如下所示 :
    用灭菌注射用水稀释,舒巴坦+氨苄西林的浓度达45 mg/mL,在25°C环境中,使用期限为8小时 ;在4°C环境中,使用期限为48小时 ;舒巴坦+氨苄西林的浓度达30 mg/mL,在4°C环境中,使用期限为72小时。
    用等渗氯化钠溶液稀释,舒巴坦+氨苄西林的浓度达45 mg/mL,在25°C环境中,使用期限为8小时 ;在4°C环境中,使用期限为48小时 ;舒巴坦+氨苄西林的浓度达30 mg/mL,在4°C环境中,使用期限为72小时。
    用M/6 乳酸钠溶液稀释,舒巴坦+氨苄西林的浓度达45 mg/mL,在25°C环境中,使用期限为8小时 ;在4°C环境中,使用期限为8小时。
    用5%葡萄糖水溶液稀释,舒巴坦+氨苄西林的浓度达15-30 mg/mL,在25°C环境中,使用期限为2小时 ;舒巴坦+氨苄西林的浓度达3 mg/mL,在25°C环境中,使用期限为4小时 ;在4°C环境中,使用期限为4小时。
    用5%葡萄糖的0.45%氯化钠溶液稀释,舒巴坦+氨苄西林的浓度达3 mg/mL,在25°C环境中,使用期限为4小时 ;舒巴坦+氨苄西林的浓度达15 mg/mL,在4°C环境中,使用期限为4小时。
    用10%转化糖水溶液稀释,舒巴坦+氨苄西林的浓度达3 mg/mL,在25°C环境中,使用期限为4小时 ;舒巴坦+氨苄西林的浓度达30 mg/mL,在4°C环境中,使用期限为3小时。
    用乳酸钠林格氏溶液稀释,舒巴坦+氨苄西林的浓度达45 mg/mL,在25°C环境中,使用期限为8小时 ;在4°C环境中,使用期限为24小时。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    动物生殖研究结果表明,舒巴坦和氨苄西林不会对生育能力和胎儿造成损害。舒巴坦可通过胎盘屏障。尚无本品用于孕妇和哺乳妇女方面的资料。

    【儿童用药】
    注射用舒巴坦钠氨苄西林钠用于儿童、婴儿和新生儿大多数感染的剂量为150 mg/kg体重/日(相当于舒巴坦50 mg/kg体重/日和氨苄西林100 mg/kg体重/日)。
    与氨苄西林的常规用法一样,儿童、婴儿和新生儿通常每6或8小时注射1次。
    出生头1周新生儿(尤其是早产儿)的推荐剂量为75 mg/kg体重/日(相当于25 mg/kg体重/日的舒巴坦和50 mg/kg体重/日的氨苄西林),分等量,每12 小时注射1次。

    【老年患者用药】
    有关老年患者用药资料尚未确定。

    【药物相互作用】
    别嘌醇 :有报道,合用氨苄西林与别嘌醇的患者较单用氨苄西林者,皮疹发生率明显升高。
    氨基糖苷类抗生素 :体外试验结果显示,氨苄西林与氨基糖苷类抗生素混合后,可相互使两者的作用灭活;如需这两种抗菌药物合用时,应分别在患者的不同部位注射,并至少间隔1小时。
    抗凝药 :经胃肠道外给药的青霉素类抗生素可使血小板聚集和凝集试验的结果发生改变。可另外加用抗凝药抵消这种影响。
    抑菌药(氯霉素、红霉素、磺胺类抗生素和四环素) :青霉素类抗生素的杀菌作用可对抑菌药产生影响。最好避免其合用。
    含雌激素的口服避孕药 :有病例报道,应用氨苄西林的妇女口服避孕药后,其避孕效果降低,造成计划外受孕。尽管这种情况发生的可能性很小,但应让应用氨苄西林的患者选择采取其他避孕措施,或在原来的基础上加强避孕措施。
    甲氨蝶呤 :与青霉素类抗生素合用后可使甲氨蝶呤的清除减少,从而增加甲氨蝶呤的毒性。应对患者进行密切观察。可能需要增加亚叶酸的剂量并延长给药的间隔时间。
    丙磺舒 :当丙磺舒与本品合用时,前者可减少氨苄西林和舒巴坦在肾小管的分泌,由此导致后者的血清峰浓度升高并延长,同时使其消除半减期延长,增加中毒的危险。

    【药物过量】
    有关人体发生舒巴坦钠和氨苄西林钠急性中毒的资料有限。预计本品药物过量所出现的临床表现主要是那些已被报道的不良反应的延伸。脑脊液中高浓度的β-内酰胺类抗生素可引起中枢神经系统副作用,如抽搐等。由于舒巴坦和氨苄西林均可通过血液透析从血循环中被置换出来,因此,如肾功能损害的患者发生药物过量,通过血液透析治疗可增加本品从体内的排出。

    【药理毒理】
    细菌游离细胞系统生化研究结果显示,舒巴坦是青霉素耐药菌株产生的大多数重要的β-内酰胺酶的不可逆性抑制剂。舒巴坦仅对奈瑟菌科、醋酸钙不动杆菌、类杆菌属、卡他莫拉菌和洋葱假单胞菌具有明显的抗菌活性。用耐药菌株进行的整体细菌研究结果证实,舒巴坦可有效防止耐药菌破坏青霉素类和头孢菌素类抗生素,且舒巴坦钠与青霉素类和头孢菌素类抗生素合用时表现出明显的协同作用。由于舒巴坦还能与某些青霉素结合蛋白结合,因此一些对单用β-内酰胺类抗生素时敏感的菌株对舒巴坦复方制剂变得更为敏感。
    本复方制剂的杀菌成分为氨苄西林。同其他苄基青霉素一样,氨苄西林通过在敏感细菌活动繁殖期抑制其细胞壁粘肽的生物合成而发挥作用。
    注射用舒巴坦钠氨苄西林钠对多种革兰阳性和革兰阴性细菌有效,包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括耐青霉素和某些耐甲氧西林的菌株) ;肺炎链球菌,粪链球菌及其他链球菌属 ;流感嗜血杆菌和副流感嗜血杆菌(包括β-内酰胺酶阳性和阴性菌株) ;卡他莫拉菌 ;厌氧菌,包括脆弱类杆菌及有关菌属 ;大肠杆菌,克雷伯杆菌属,变形杆菌属(吲哚阳性和阴性菌株),摩根摩根菌,枸橼酸菌属,肠杆菌属,脑膜炎球菌和淋球菌。

    【药代动力学】
    注射用舒巴坦钠氨苄西林钠可迅速在人体大多数组织和体液中扩散。除脑膜炎时,本品穿透进入脑脊液的药量很少。静脉或肌肉注射后,舒巴坦和氨苄西林在血中可达到高浓度,且两者的半减期约为1小时。注射用舒巴坦钠氨苄西林钠大多数以原型随尿液排出。

    【贮藏】
    密闭,30°C以下保存。

    【有效期】
    3年。

商品信息

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氨苄西林    Wyeth-Ayerst制药
氨苄西林胶囊安必仙胶囊250mg×12粒×2板/盒 联邦制药厂有限公司
氨苄西林胶囊三叶安比仙®胶囊0.25g×12粒×2板/盒 海南三叶制药厂有限公司
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