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吉非贝齐


药物说明

  • 通用名称:吉非贝齐
    英文名:Gemfibrozil
    其他中文名:二甲苯氧庚酸、二甲苯氧戊酸、吉非洛齐、康利脂
    其他英文名:Gemlipid、Gevilen

    [药理]  
    药效学
    降血脂的作用机制未完全明了,可能涉及抑制周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯生成,抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度,虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度,但在Ⅳ型高脂蛋白血症可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰剂对照研究显示本品能减低严重冠心病猝死、心肌梗塞的发生。
    药动学
    从胃肠道吸收完全,高峰血药浓度出现于口服1.4 小时后; 降血脂作用于治疗后2~5天开始出现, 高峰作用出现于第4 周。半衰期为1.5小时。在肝内代谢; 经肾排泄, 以原形为主, 占70%,6%由粪便排出。
    [药理作用]是一种苯氧芳酸衍生物,其药理作用为:①提高脂蛋白酯酶活性,使血浆甘油三酯清除增加。②抑制外因血液中脂肪酸分解,并减少肝脏游离脂肪酸分泌,使胆固醇和甘油三酯合成原料减少,胆固醇和甘油三酯合成减少。③抑制极低密度脂蛋白和载脂蛋白B合成。④升高高密度脂蛋白胆固醇,有利于胆固醇转运和清除。
    药动学
    口服吸收好,口服后1~2h血浆浓度达峰值,血浆浓度与剂量成正比。每日口服2次,1~2周后血浆浓度达稳定状态。药物半减期为1.3~1.5h。药物剂量的66%在48h由肾脏排泄,6%通过粪便排泄。无论肾功能正常与否,均无蓄积现象。

    [适应症]  
    用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮控制、减轻体重、其他血脂调节药物治疗无效者。
    是一种有效的降脂药物。主要用于:①高甘油三酯血症,可作为降低高甘油三酯血症的首选药。②高胆固醇血症,可降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,升高高密度脂蛋白胆固醇,但效果不及降甘油三酯。③用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病、肾病综合征及胰腺炎等引起的继发性血脂过高。

    [用法用量]  
    成人常用量口服,一次 0.3—0.6g,一日 2次,早餐及晚餐前 30分钟服。
    [制剂与规格]吉非贝齐胶囊0.3g
    [用法及用量]口服,每次300~600mg,每日2次。
    本品对高甘油三酯血症效果较好,一般用于单纯高甘油三酯血症和合并存在高甘油三酯血症和高胆固醇血症,不用于单纯高胆固醇血症。
    用药前先查肝功能,用药后每2~4周复查1次肝功能,如发现转氨酶上升,立即停药。
    [剂型与规格]片剂:300mg/片。

    [禁用或慎用] 
    (1)在动物中大剂量本品可致胎仔死亡,人体研究未有报道。
    (2)本品是否进入乳汁不详,故乳母最好不用。
    (3)老年人如有肾功能不良,须适当减少本品剂量。
    (4)下列情况应慎用:①胆石症,本品可使胆道并发症增多;②肝功能不全;③肾功能不全,清除率减低使不良反应发生率增加。
    (5)本品可使胆固醇增多,在原发性胆汁性肝硬化时禁用。
    对本品过敏者、孕妇和哺乳期妇女、严重肾功能不全者禁用。肾功能不全者慎用。

    [给药说明]  
    ①治疗 3个月无效即应停药;②停用本品后血胆固醇和甘油三酯可能反跳超过原来水平,故宜给低脂饮食并监测血脂至稳定;③如用药后肝功能显著异常,应停用本品并不再用,由本品所致的肝功能试验异常是可逆的;④如用药后出现胆结石,应停用本品;⑤如用药后出现肌炎,应停用本品。
    以 10倍人类用剂量长期给大鼠,肝恶性肿瘤与良性睾丸肿瘤发生率增加。
    用药期间定期检查;①全血象计数;②肝功能试验;③血低密度与极低密度脂蛋白。
    用药前先查肝功能,用药后每2~4周复查1次肝功能,如发现转氨酶上升,立即停药。

    [不良反应] 
    (1)偶有胆石症、贫血、白细胞减少或肌炎(肌痛、乏力);胃痛、嗳气、烧心感较多见;腹泻、呕吐、恶心、皮疹、乏力较少见。
    (2)偶有肝功能试验(血转氨酶、乳酸脱氢酶、胆红素、碱性磷酸酶增高)异常,但停药后可恢复正常;偶有轻度贫血及白细胞计数减少,但长期应用又可稳定,个别有严重贫血、白细胞减少、血小板减少和骨髓抑制。
    不良反应较少,常见有一过性转氨酶升高、房颤、急性阑尾炎、消化不良、胸痛、非特异性皮疹等。
    亦有引起胆结石、白内障的报告。

    [药物相互作用] 
    (1)与口服抗凝药同用时,明显增加抗凝作用,故须经常测定凝血酶元时间以调整抗凝药剂量。
    (2)与洛伐他汀同用时可引起平滑肌溶解,使肌酸磷酸激酶血浓度增高,肌球蛋白尿而致急性肾功能衰竭。
    可与洛伐他丁合用,提高降脂疗效,减少用药剂量,并减少副作用。本品可加强抗凝剂作用,合用时,抗凝剂应减半。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
吉非罗齐胶囊 胶囊0.3g×10粒×2板/盒 天津金世制药有限公司
吉非罗齐胶囊洛平胶囊0.3g×10粒×2板/盒 浙江瑞新药业股份有限公司
吉非罗齐胶囊洛平胶囊0.3g×30粒/瓶 浙江瑞新药业股份有限公司
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