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呋喃妥因

  • 名称

    • 通用名称

      • 呋喃妥因

    • 常用名称

      • 呋喃呾啶
      • 呋喃旦啶
      • 呋喃坦丁
      • 呋喃坦丁钠
      • 呋喃坦啶
      • 呋喃坦啶钠
      • 呋喃妥因钠
      • 呋喃妥英
      • 硝呋妥因
      • 硝呋妥因钠
      • 硝呋妥英
      • 硝基呋喃妥英

    • 英语名称

      • Ivadantin
      • Macrobid
      • Macrodantin
      • Trantoin
      • Ivadanfin
      • Nitrofurantion
      • Nitrofurantoin Natricum
      • Nitrofurantoin Suppositories
      • Nitrofurantoinum

    • 商品名称

      • Furadantin
      • Furatoin

  • 药理基础

  • 体内过程

  • 应用


    药物说明

    • 通用名称：呋喃妥因
      英文名：Nitrofurantoin
      其他中文名：硝基呋喃妥因、硝呋妥因、呋喃坦丁、呋喃坦啶
      其他英文名：Furadantin、Furan、Furantoin、Mucrodantin、Nitrofurant、Nitrofurantoinum、Trantoin、Urantoin、Zoofurin

      [药理]　　
      药效学
      本品的作用机制尚不十分明了，可能与干扰细菌酶系，导致细菌代谢紊乱有关。依浓度的不同，呋喃妥因可具抑菌或杀菌效能。
      药动学
      本品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓，引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低，高浓度出现于尿中，肾中的药物浓度可能也较高。本品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为 60％，部分在体内为各组织(包括肝脏)灭活，Ｔ1/2为 0.3～l小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收。 30～40％迅速以原形自尿排出，大结晶型的排泄较馒。

      [适应症]　　
      ①敏感大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、变形杆菌所致的尿路感染；②预防尿路感染。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿中的活性较强。

      [用法用量]　　
      口服成人每 6小时 50一 100mg，预防应用为每晚 50一 100mg。
      小儿一月内婴儿禁用；一月以上小儿每 6小时一次，按体重 1.25一 1.75mg/kg；预防应用每晚睡前一次，按体重 1一 2mg/kg。
      [制剂与规格] 呋喃妥因片50mg
      口服,一次0.1g,一日3-4次.连用不宜超过两周.
      [制剂]肠溶片；每片 0.05g； 0.1g。

      [禁用或慎用]　
      (1)患者对一种呋喃类药过敏时对其他呋喃类也可产生交叉过敏现象。
      (2)因呋喃妥因可透过胎盘，而胎儿酶系尚未发育完全，故足月孕妇不宜服用，以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。
      (3)少量呋喃妥因可进入乳汁，哺乳期妇女应用时必须考虑其利弊。
      (4)下列情况应慎用：①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症；②周围神经病；③肺部疾病；④肾功能减退。
      新生儿用此药应为禁忌，因为酶系统发育不完全，有致溶血性贫血的危险。

      [给药说明]　　
      (1) 呋喃妥因宜与食物同服，以减少胃肠道刺激；吸收虽见延迟，但总吸收量则有增加(大结晶型的峰浓度可因而增高)，在尿中治疗浓度的保持时间也见延长。
      (2)疗程至少 7日，或继续服药至尿菌清除后 3日以上。
      (3)采用长期抑制治疗者的每日量需酌减。
      (4)本品对肌酐清除串＜ 30ml/min的患者无效。肾功能不全者(肌酐清除率＜50ml/min)不宜采用本品，因其代谢物的蓄积可引起毒性反应。
      在空腹时服用吸收快，疗效高。应用肠溶片可减轻胃肠道反应。

      [不良反应]　
      (1)较常见者有：胸痛、寒战、咳嗽、发热、呼吸困难(肺炎)。
      (2)较少见者有：眩晕、嗜睡、头痛(神经毒性)、面或口腔麻木、麻刺或烧灼感、皮肤苍白(溶血性贫血)、异常疲倦或软弱(神经毒性、多神经病、溶血性贫血)；皮肤、巩膜黄染(肝炎)。
      白细胞减少.可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.餐后服用可减轻反应.也可发生过敏性皮疹,药热,胸闷,气喘,休克.周围神经炎,幻听幻觉等.个别病例可引起肝肾损害.肝功能不全者慎用.可致血象改变及溶血性贫血.
      [心血管系统]在药热或急性肺部反应时，心电图上偶尔出现复极异常。
      [呼吸系统]在芬兰及瑞典这种反应占整个呋喃妥因的不良反应的40～85％。它主要见于妇女，特别是40～50岁的人，在儿童很罕见。这种反应与剂量无关。当首次用药治疗1～2周致敏后，再用药2～10小时内即产生症状，如急性严重的呼吸困难、心动过速、干咳、高热(常伴有寒战)、紫绀、胸痛，偶尔关节痛、背痛或头痛，呕吐、皮疹、虚脱，并可能发生过敏性休克。肺部所见为肺底部有粗糙的捻发音或细小的湿性罗音。哮鸣音很少见。X线检查，在80～90％病人中常见肺底部有淡的条索状或小结节状阴影，罕见有融合的致密阴影。偶尔两侧胸腔有积液。白细胞计数正常或中性及淋巴细胞增多。晚期常见有嗜酸细胞增多。停药后，发热与临床症状常在几小时内迅速消退。急性肺反应常伴有皮疹，罕见伴有肉芽肿性肝炎的肝脏反应，有的仅出现血清转氨酶升高。延缓型急性肺反应常伴有慢性活动性肝炎的肝反应。这些病常伴有广谱的血清自家免疫反应(狼疮样综合征)。
      急性肺反应的发病原因，无疑是过敏机理，它可能是Coombs及Gell分类法的Ⅲ型。皮肤试验有时阳性，但大多数为阴性。淋巴细胞转移试验常为阳性。
      慢性肺反应比急性反应少10～20倍，在长期用药中，呼吸困难加重并常有干咳，不发热也无急性症状。在肺底部常可听到罗音。常见有轻度肺功能不全。X线可见肺中叶及基底部间质浸润，偶有纤维化性增生及肺泡渗出。停药后临床症状迅速恢复，但X线所见恢复较慢，差不多有半数病人恢复不完全。由于明显纤维增生而不能恢复者是罕见的。个别病例因心肺功能衰竭死亡。
      本品所致之支气管哮喘，仅有少数病例报告。有哮喘史的病人，发生急性肺反应时，可伴有支气管哮喘。
      [神经系统] 60年代以来，报告了数百例多发性神经病变的病例，其机理是中毒性的，与剂量、组织浓度及肾功能有关。长期用药及老年人也可发生。症状出现最早是在用药后3天(一般为9～45天)。神经病变主要侵及四肢，从未梢开始，最严重的是远侧。最初表现为感觉丧失，常伴有严重的肌萎缩。停药后可完全或部份恢复。但严重病变是不可逆的。运动丧失的恢复，比感觉为慢，也不太完全。有些病人的症状，是发生在一个疗程结束之后，这与有些报告提出停药后症状不再进展是不一致的。还可发生球后视神经炎。同时出现烦躁不安、欣决或甚至精神症状，但很罕见。儿童也可出现多发性神经病变。神经损害为神经及神经根的髓鞘退行性变，相应的前角细胞及肌纤维退行性变。病因尚不明，考虑是谷胱甘肽还原酶功能不全之故。即使是健康人，每天用本品，2周亦可引起运动神经传导时间的明显延长。如果注意到肾功能不全，而慎用本品，则发生多发性神经炎的危险性可减少。早期发现感觉异常症状，及时停药和处理，则基本上可防止严重病变的产生。
      [消化系统]胃肠道症状是此药最常见的不良反应，但常常是无大害，与剂量有关。在737例应用此药治疗的病人中，恶心及食欲不振者38例、呕吐28例。病人每天用量在4mg/kg以下，不良反应的发生率为1.6％，如在7mg/kg以上则为23.6％。最近报告的8917例急性及1555例慢性泌尿道感染的病人，应用本品治疗后，因肠胃道不良反应而需停止用药者占3.8％。腹痛及腹泻罕见，胃出血更罕见。
      本品所致的肝毒性反应是罕见的，胆汁蓄积性肝炎常发生黄疸，在出现黄疸的前几天，常有发热及皮疹，并见有嗜酸细胞增多，有些病人再用此药时，可再度出现黄疸。停药后临床症状改善，而组织学变化持续时间较长。引起黄疸(或无黄疸)慢性活动性肝炎者，约有30例报告，他们的氨基转移酶、乳酸脱氢酶以及无性系丙种球蛋白增多。
      [造血系统]个别病例甚至是儿童，均可发生巨成红细胞性贫血，这是由于叶酸盐代谢紊乱所致，个别病例有血红蛋白血症，而无溶血性贫血，其中1例为新生儿。曾报告1例发生严重的出血性疾病，伴有凝血因子Ⅱ及Ⅶ缺乏，可能由于此药引起肝损害所致。少数病例证明为过敏性粒细胞减少。
      [过敏反应]过敏性皮肤反应不太常见，有报告约为1.9％，并常与其他反应如药热、肺或肝反应同时出现。它们的表现为瘙痒、丘疹、斑丘疹、荨麻疹或血管神经性水肿。而渗出性多形性红斑或Lyell氏综合征是罕见的。少数病例曾发生一过性脱发。
      服大剂量的男性病人，约1/3发生一过性精子细胞减少，是由于精子成熟停止之故。另有学者发现此药的治疗量，可使精于数目、精子运动及射精量减少。

      [药物相互作用]　
      (1)可导致溶血的药物与呋喃妥因合用，有使溶血反应增加的趋势。
      (2)丙磺舒或苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血药浓度增高和(或)半衰期延长，而尿浓度则见减低，疗效也有减退。丙磺舒等的剂量应予调整。
      本品与制酸剂合用，可减低此药的吸收。本品能降低萘啶酸的抗菌作用，因之二者不可合用。
      与萘啶酸不宜合用，因两者有拮抗作用。

    商品信息

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