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氟派啶醇


药物说明

  • 通用名称：氟哌啶醇
    英文名：Haloperidol
    其他中文名：氟哌醇、氟哌丁苯、卤吡醇
    其他英文名：Aloperidine、Brotopon、Duraperidol、Einalon、Haldol、Halopidol、Halosten、Halperon、Keselan、Linton、Peluces、Serenase、Sigaperidol

    [药理]　　
    药效学
    通过阻断脑内多巴胺受体作用，抑制多巴胺神经原的效应，并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外，还可阻断植物神经系统的α肾上腺素受体，产生相应的生理影响。药动学
    口服后可有70％被吸收，血浆蛋白结合率高。 口服3～6小时或肌内注射10～20分钟血药浓度达峰值,半衰期一般为21小时(13～35小时)。在肝内代谢，单剂口服后约40%在5日内随尿排出,其中1％为原形物。胆汁也可排泄少量。

    [适应症]　　
    本品为丁酰苯类药，用于治疗精神病。能治疗急、慢性各型精神分裂症，躁狂症，反应性精神病及其他具有兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状的重症精神病。氟哌啶醇还可用于治疗儿童多发性抽动与秽语综合证，包括儿童攻击行为。

    [用法用量]　　
    1．口服成人常用量：开始时一次 2mg，每日 1—2次，然后根据治疗的需要和耐受状况调整用量。成人每日常用剂量为 10—40mg。老年体弱者，开始一次 1—2mg，每日 1—2次，然后根据耐受情况再调整用量。
    2．肌内注射成人常用量；对急性精神病，开始时一次 5mg，根据需要和耐受情况，可每隔 8—12小时重复一次，使症状得到控制。
    [制剂与规格]氟哌啶醇片(1)2mg(2)4mg
    氟哌啶醇注射液1ml：5mg
    口服,开始一次1-2mg,一日2-3次,如无效可增加剂量,有效量每日16-20mg.肌注,每日5-10mg,分次注射.静注,一次5mg,25%葡萄糖液稀释,1-2分钟内缓慢注入,每8小时1次,如无效可加剂量,如好转则改口服.

    [禁用或慎用]　
    (1)动物实验给于成人每日最高量 2—20倍时，减少了受孕机率，导致了滞产与死胎；尽管对人类的实验性研究不多，但用于育龄妇女与孕妇时应权衡利弊。
    (2)本药可自乳汁中排出，造成乳儿镇静和运动功能失调，哺乳期妇女不宜服用。
    (3)老年人在开始时宜用小量，然后缓慢加药，调整用量，以避免锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍出现。
    (4)凡患有震颤麻痹或严重中毒性中枢神经抑制状态者皆不宜使用。
    (5)有下列情况时应慎用：①心脏病尤其是心绞痛；②药物引起的急性中枢神经抑制；③癫痫；④青光眼；⑤肝功能损伤；⑥甲亢或中毒性甲状腺肿大；⑦肺功能不全；⑧肾功能不全以及尿潴留。
    妊娠初期用可致畸,孕妇及心功能不全者禁用.

    [给药说明]　　
    (1)使用本药时必须注意药物用量的个体化，宜从小剂量开始，一般需经过3周左右显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后，可逐渐减少至最低的有效量，根据临床需要进行维持治疗。
    (2)锥体外系症状为氟哌啶醇治疗初期最常见的副作用，有不少病例是与用量有关，调整用量后可使这些副作用减轻。有时，在治疗中配合抗震颤麻痹药物可使锥体外系副作用好转。这种配合治疗不应超过 3个月，否则将会增加迟发性运动障碍的发生。
    (3)长期使用本品或用量较大时，应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性病人。迟发性运动障碍的症状常持续存在，不易控制，主要表现为口舌、颜面与下颌出现有节律性的不自主运动。舌头在口内蠕动或颤抖，口部不断呷咀，下颌呈咀嚼状。其中，舌部蠕动为识别这种症状的先兆。
    (4)恶心为氟哌啶醇毒性先兆之一，有时会被同用的止吐药掩盖而不易识别，需加以注意。
    (5)接触本品的水溶液时，应注意接触性皮炎发生的可能。
    (6)本品可控制躁郁症的躁狂发作，突然停药，有时会促发抑郁发作。
    (7)长期用药者需停药时，应在几周之内逐减药量，骤然停药可出现迟发性运动障碍。
    (8)治疗期间应注意随访检查；①白细胞计数；②大量或长期服用，需定期检查肝功能；③密切注意迟发性运动障碍的早期症状。

    [不良反应]　
    (1)以锥体外系症候群为最常见，随着用量的增加，出现的机率会增多。下列症状为迟发性运动障碍的一些表现：①颈部与上、下肢肌肉僵直；②双手或手指震颤或发抖；③头面部、口部或颈部抽动；④不停地蹬步。
    (2)排尿困难、体位改变性低血压、头昏、晕眩、有轻飘或晕倒感、迟发性运动障碍(早期表现为舌在口中转动)以及皮疹等，为比较少见的症状。
    (3)粒细胞减少症，咽部疼痛和发热，眼部或皮肤发黄即黄疸先兆。皆属罕见的不良反应。
    (4)用药过量以及中毒先兆的表现有；呼吸困难，严重的精神萎靡或疲乏无力，肌肉颤抖或粗大的震颤以及肌肉无力或发僵等。
    锥体外系症状,失眠,头痛,口干.剂量过大和长期使用可致心律失常,心肌损害.个别病例呼吸困难,影响肝功,停药可恢复。静注后可能出现心脏停博.可有肌肉麻痹,意识模糊,行为异常,四肢抽搐。此药可引起迟发性运动障碍，有的患者在用药后2年才出现症状。

    [药物相互作用]　
    (1)饮酒过多，可促使酒精中毒，易产生严重的低血压或(和)深度昏迷。
    (2)与苯丙胺并用，氟哌啶醇可降低前者的作用。
    (2)与巴比妥在内的抗惊厥药并用时：①可改变癫痫样的发作形式；②并不能使抗惊厥药增效，但可改变或提高发作阈，应酌减抗惊厥药的用量；③可使氟哌啶醇的血药浓度降低。
    (4)与抗高血压药物并用时，可使血压过度降低。
    (5)与抗胆碱药物并用时，可减少锥体外系不良反应。但有可能使眼压增高，或降低精神分裂症病人的血内氟哌啶醇浓度。
    (6)可加强其他中枢神经抑制药的效应。
    (7)饮茶或咖啡，可影响氟哌啶醇的吸收，降低疗效。氟哌啶醇的溶液加入咖啡时易产生沉淀。
    (8)与肾上腺素合用，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，导致血压下降。
    (9)与锂盐合用时，需注意观察有否神经毒性与脑损伤。
    (10)与甲基多巴并用，可产生意识障碍、思维迟缓与定向障碍。

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