1. MyDrNet.com | 北京 [切换城市]

Google提供的广告
e生网每日推荐
  • 同病相怜社区 — 热门疾病小组

阿罗洛尔


药物说明

  • 通用名称：盐酸阿罗洛尔片
    英文名称：Arotinolol Hydrochloride Tablets
    汉语拼音：Yan Suan A Luo Luo Er Pian
    [成分]盐酸阿罗洛尔
    化学名称：5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl) thio]-4-thiazolyl]-2-thiophenecarboxamide monohydrochloride
    结 构 式 ：

    分 子 式：C15H21N3O2S3HCL
    分 子 量：408.01

    [性状]

    规格:5mg白色糖衣片,直径约7.6mm,　10mg淡黄色糖衣片,直径约7.6mm. 　



    [适应症]
    原发性高血压（轻度～中度）
    心绞痛
    心动过速性心律失常
    原发性震颤

    [规格]
    5mg/片；10mg/片。

    [用法用量]
    原发性高血压（轻度～中度）、心绞痛、心动过速性心律失常：
    通常成人应用盐酸阿罗洛尔的剂量为每次10mg，每日二次口服。根据病人年龄、症状等适当增减剂量，疗效不充分时，可增至每日30mg。
    原发性震颤：
    通常成人应用盐酸阿罗洛尔从每日10mg开始给药。疗效不充分时，可按照每次10mg，每日二次的维持量口服。根据病人年龄、症状等适当增减，但不得超过1天30mg。

    [不良反应]
    调查总例数12978例中有496例（3.8%）出现不良反应及实验室检验值异常。主要的不良反应有心动过缓141例（1.1%），眩晕及站立不稳77例（0.6%），乏力及倦怠感51例（0.4%）。主要实验室检查值异常有AST（GOT）升高34例（0.3%），ALT（GPT）升高34例（0.3%），甘油三酯升高29例（0.2%），尿酸值升高15例（0.1%）。
    1．严重不良反应
    心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征（<0.1%），心动过缓（0.1～5%）：
    定期检查心功能，出现上述症状时，采取减量或停药等适当处置。
    2．其它不良反应
    出现以下不良反应时，应根据需要采取减量或停药等适当处置。


    　 0.1～5% <0.1% 频度不详
    循环系统 胸痛、胸部不适感、眩晕、站立不稳、低血压。 房颤、末梢循环障碍(雷诺氏综合征、冷感)、心悸、气喘。 　
    精神神经系统 乏力、倦怠感、头痛、头重、嗜睡。 忧郁、失眠。 　
    消化系统 软便、腹泻、腹部不适感、腹痛、恶心、呕吐。 食欲不振、消化不良、腹胀感、便秘。 　
    肝 AST(GOT)、ALT(GPT)升高。 Al-P、LDH、γ-GPT升高等。 　
    呼吸系统 　 支气管痉挛、喘鸣、咳嗽。 　
    泌尿
    生殖系统 　 BUN、Cr升高 阳痿
    眼 　 雾视、眼睛疲劳。 (同类药)泪液分泌减少※
    过敏反应※ 　 皮疹、荨麻疹、瘙痒、灼热感 　
    其它 甘油三酯、尿酸升高 总胆固醇、空腹血糖值、CPK、白细胞升高，水肿、心胸比例增大、肌肉疼痛、口渴、麻木。 　
    ※ 出现这类异常症状时，应停药并进行适当处理。


    出现这类异常症状时，应停药并进行适当处理。

    [禁忌]
    不得用于下列病人
    高度心动过缓（明显窦性心动过缓），房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ度），窦房传导阻滞，病态窦房结综合征的病人 [ 有可能导致上述症状恶化 ]。
    糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人 [ 有可能增强酸中毒对心肌收缩力的抑制 ]。
    有可能出现支气管哮喘、支气管痉挛的病人 [ 有可能收缩支气管，诱发支气管哮喘甚至恶化 ]。
    心源性休克的病人 [ 有可能抑制心功能，导致症状恶化 ]。
    肺动脉高压所致右心衰竭的病人 [ 有可能抑制心功能，导致症状恶化 ]。
    充血性心力衰竭的病人 [ 有可能抑制心功能，导致症状恶化 ]。
    未治疗的嗜铬细胞瘤病人 [ 参考“注意事项”中的“与用法用量有关的注意事项”]。
    孕妇或有怀孕可能的妇女 [参考“孕妇及哺乳期妇女用药”]。
    对本药成分有过敏病史的病人。

    [注意事项]
    1．慎重给药（对下列病人应慎重给药）
    有充血性心力衰竭可能的病人（充分观察，对联合应用毛地黄药物的病人，须慎重给药）[ 有可能抑制心功能，导致充血性心力衰竭症状恶化 ]。
    特发性低血糖症，控制不充分的糖尿病，长时间禁食状态的病人 [ 由于容易掩盖低血糖的前驱症状心动过速等交感神经系统反应，故须注意血糖值 ]。
    低血压、心动过缓、房室传导阻滞（Ⅰ度）病人 [ 有可能导致症状恶化 ]。
    严重肝功能、肾功能障碍的病人 [ 有可能影响药代动力学 ]。
    老年患者 [ 参考“老年患者用药”]。
    末梢循环障碍的病人（雷诺氏综合征，间歇性跛行症等）[ 有可能抑制末梢血管扩张，导致症状恶化 ]。
    2．重要注意事项
    长期给药时，须定期进行心功能检查（心率、血压、心电图、X光等）。尤其在出现心动过缓及低血压时，须减量或停药。必要时使用阿托品。
    须注意肝功能、肾功能、血像等。
    有报告指出，正在服用类似化合物（盐酸普奈洛尔）的心绞痛病人突然停药时，有的病人出现症状恶化或引起心肌梗塞，故在需要停药时，须缓慢减量，充分观察。
    须事先告诫病人：没有医生的指示不要停药。用于心绞痛以外的患者，例如用于心律失常患者及老年患者时，也须予以同样的注意。
    手术前48小时内不宜给药。
    用于原发性震颤病人时，应充分观察，同其它震颤性疾病进行鉴别诊断，只能用于确诊为原发性震颤的病人。
    用于原发性震颤病人时，与用于高血压病人相比，多见心动过缓、眩晕、低血压等不良反应，故应充分观察，出现症状时，采取减量或停药等适当处理。
    有可能出现眩晕、站立不稳症状，应提醒服用本药的病人（尤其在服用初期）在驾驶汽车等伴有危险的机械作业中予以注意。
    3．与用法用量有关的注意事项
    用于嗜铬细胞瘤病人时，由于可引起血压急剧升高，故不得单独应用本药。对嗜铬细胞瘤病人，须在应用α受体阻断剂进行初期治疗后，应用本药，并始终联合应用α受体阻断剂。
    4．应用注意事项
    本药交与病人时，对PTP包装的药品，指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。
    （据报告，有人因误咽PTP密封袋，导致锋利的锐角刺入食管粘膜，引起食管穿孔，纵膈窦炎等严重并发症。）
    5．联合用药注意事项
    参考“药物相互作用”。

    [孕妇及哺乳期妇女用药]
    不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女。[ 参考“生殖毒性”。]
    在服药期间应避免授乳。[ 参考“生殖毒性”。]

    [儿童用药]
    尚未确立本药对早产儿、新生儿、乳儿及婴幼儿的安全性。

    [老年患者用药]
    用于老年患者时，应注意下列事项，从小剂量（例如，每次5mg）开始，边观察病人状态边慎重给药。
    老年患者一般不宜过度降压（有引起脑血栓等的可能）。
    老年患者多见心功能等低下，易引起血压过度下降和心动过缓。
    需停药时，应缓慢减量（参考“重要注意事项”）。

    [药物相互作用]
    （并用时注意事项）


    药品名称 临床症状及处理 机制危险因素
    有抑制交感神经作用的药物 有可能出现过度抑制症状、故应减少剂量等，慎重给药。 利血平等的交感神经抑制作用与β受体阻断作用可能产生相加。
    降血糖药 有可能增强降血糖作用。 因本药的β受体阻断作用，有可能妨碍血糖的恢复。此外，由于本药的β受体阻断作用，有可能掩盖低血糖时发生的心动过速等症状。
    钙拮抗剂 有时可相互增强作用。 两药的负性肌力作用及房室传导阻滞作用有可能相加而增强。
    可乐定 有可能增强停药后的反跳现象，使血压上升。 可乐定选择性作用于α2受体，抑制了去甲肾上腺素的游离，突然停药时，会造成血中去甲肾上腺素浓度升高，此时，如存在β受体阻断作用，去甲肾上腺素就会只产生对α受体的刺激作用，有可能引起血压急剧升高。
    吡二丙胺，普鲁卡因酰胺，阿马林 有可能出现心功能过度抑制症状，故应减少剂量等，慎重给药。 两药对心功能的抑制作用有可能产生相加而增强。
    洋地黄制剂 有可能出现心脏传导阻滞（心动过缓、房室传导阻滞等），注意心功能，可采取减量等措施。 两药均有抑制心脏传导的作用，作用相加而增强。
    非类固醇类解热镇痛药 有可能减弱本药的降压作用。 非类固醇类解热镇痛药有阻碍具有血管扩张作用的前列腺素的合成及游离的作用。
    有降压作用的药物 有可能增强降压作用，可采取减量等措施。 两药的降压作用有可能产生相加而增强。



    [药物过量]
    症状：超量给药有可能产生心动过缓、Ⅲ度房室传导阻滞、心衰、低血压、支气管痉挛等。
    处理：超量给药时，应停药，并根据需要给予洗胃等处理，同时采取以下措施。
    心动过缓、完全房室传导阻滞：给予阿托品、异丙肾上腺素等，或安装心脏起搏器。
    心力衰竭、低血压：给予强心剂、升压药、输液等，或采取其它改善循环的措施。
    支气管痉挛：静脉给予β2受体激动剂或氨茶碱，或采取其它改善呼吸的措施。

    [药物毒理]
    1．药理
    （1）α，β受体阻断作用
    在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中，证实本药有α及β受体阻断作用，其作用比值约为1:8。
    （2）降压作用
    在自发性高血压大鼠（SHR）及易发脑卒中大鼠（SHR-SP）等病态动物模型所做的动物试验中，证实具有明显降低血压的作用；并在SHR-SP试验中，证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的α受体阻断作用，在不使末梢血管阻力升高的情况下，通过β受体阻断作用产生降压效果。
    （3）抗心绞痛作用
    通过β受体阻断作用抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧量，纠正心肌的氧气供需不均状态。另外，在应用心绞痛模型动物（狗）的试验中，证实α受体阻断作用有减少冠状动脉阻力的趋势。
    （4）抗心律失常作用
    在三氯甲烷诱发心律失常（小鼠）及三氯甲烷-肾上腺素诱发心律失常（狗）的试验中证实具有抗心律失常作用。
    （5）抗震颤作用
    在氧代1，4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤（小鼠），TRH诱发震颤（小鼠）及MPTP诱发震颤（猴）试验中，证实具有抗震颤作用。
    本药的抗震颤作用为骨骼肌β2受体阻断作用，其作用为末梢性。
    （6）其它药效动力学
    在大鼠、家兔的试验中，未发现有内在拟交感活性及膜稳定作用。
    2．毒理
    （1）急性毒性（LD50，mg/kg）


    动物给药途径 ICR类小鼠 SD类大鼠
    ♂ ♀ ♂ ♀
    口 服 >5000 >5000 >3000 >3000
    皮 下 >1000 >1000 >1000 >1000
    腹 腔 内 500 500 340 380
    静 脉 内 87 69 >25 >25


    （2）慢性毒性
    对SD类大鼠按照5，20，80，320mg/kg/天，对小猎狗按照20，50，125mg/kg/天的剂量分别连续口服给药6个月后，大鼠出现眼睑下垂，后肢肿胀，心脏重量增加等变化，小猎狗出现潮红，心率减慢等变化。这类变化均起因于主药理作用，停药后可恢复，是可逆性变化。
    （3）生殖毒性
    ①妊娠前，妊娠初期给药试验
    对Wistar类大鼠（雌雄）的生殖功能没有影响，未发现对胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用，不影响胎仔发育和器官形成。
    ②器官形成期给药试验
    对Wistar类大鼠给药剂量为100mg/kg（临床剂量的约250倍）以上时出现肾盂扩大，250mg/kg（临床剂量的约600倍）时视神经缺损的自然发生频度增大，但在小鼠及家兔的试验中未见影响。
    ③围产期，授乳期给药试验
    对Wistar类大鼠大剂量给药时，发现影响幼仔发育。与此相关，幼仔（雄性）的交配能力降低，但母乳哺育试验结果表明，是由于母体的继发性生后发育迟缓所致。
    （4）其它毒性
    未见抗原性（小鼠、豚鼠、家兔）、致突变性（微生物）及致癌性（小鼠、大鼠）。

    [药代动力学]
    健康成人1次口服10mg后，吸收迅速，约2小时后达到最高血中浓度（117ng/ml），其血中浓度半衰期约10小时。本药口服吸收较完全，服药后24小时的AUC值为0.71ug·hr/ml。本药在肝脏无首过效应。血浆蛋白结合率为91%。连续给药时，无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最高，其次为肾脏、肺组织。本药经肝、肾代谢，在血中及尿中的活性代谢产物为氨基甲酰基水解物，其血中浓度为本药在血中浓度的1/5，其尿中排泄率为3～5%。在尿中测定到了微量的另2种无活性代谢产物，其尿中排泄率约为0.3～0.5%。本药主要经肠道排泄（大鼠粪中排泄率为84%），在尿中原型排泄率为4～6%。

    [贮藏]
    室温保存。

    [有效期]
    3年。

商品信息

免责声明：本站在任何情况下都无法代替医生，仅为您就医提供信息或知识，将不承担超出上述范围使用本网站所造成的任何责任。