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氯磺丙脲

  • 名称

    • 通用名称

      • 氯磺丙脲
    • 常用名称

      • 对氯苯磺酰丙脲
    • 英语名称

      • Shuabate
      • Shuabatese
      • Chloronase
      • Chlorpropamidium
      • Chlorpropamidum
      • Diabetoral
      • P607
    • 商品名称

      • Diabinese
      • 特泌胰
  • 药理基础

  • 应用


    药物说明

    • 通用名称:氯磺丙脲
      英文名:Chlorpropamide
      其他中文名:特泌胰
      其他英文名:Bioglumin、Catanil、Chlorglypropamide、Chloromide、Chloronase、Chlorpropam、Clordiabet、Diabetasi、Diabexan、Diabinese、Glucosulfina、Stabinol

      [药理]  
      药效学
      ①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。
      药动学
      口服吸收侠,蛋白结合率很高,为88~96%。口服后2~6小时血药浓度达峰值,持续作用 24~48小时,个体差异大,个别作用可达数周,T1/2为 25~60小时。口服量的80~90%经肾排出。
      [药理作用]本品为磺脲类口服降血糖药。其作用机制与甲磺丁脲相同,但作用强度为6倍,血中半减期长,排泄缓慢,每日服药1次即可。本品能使胰腺β细胞功能改善,使患者的葡萄糖耐量趋向“正常化”。
      药动学
      本品自胃肠道吸收迅速,口服后1h内出现降血糖作用,2~4h达血药浓度峰值。生物半减期为36h。本品经肝脏代谢,80%~90%于服药后96h内随尿排泄。

      [适应症]  
      适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。本品还可用于中枢性尿崩症。
      用于非胰岛素依赖型糖尿病、无并发症和酮症患者,也可试用于其他磺脲类控制症状不满意的患者。由于本品容易发生严重低血糖症的不良反应,现已很少使用。本品曾用于治疗特发性尿崩症。

      [用法用量]  
      口服常用量一次 0.1~0.5g,一日1次。开始在早餐前服 0.1~0.2g,以后每周增加 50mg,一般剂量每日0.3g,最大剂量每日0.5g;分次服可减少胃肠反应,也可改善高血糖的控制。
      对成人垂体性尿崩症,每日0.1~0.2g,一次服,每2~3日按需递增 50mg,最大剂量0.5g。
      [制剂与规格]氯磺丙脲片 (1)0.1g(2)0.25g
      开始用量0.2-0.3g,逐渐减为0.1-0.2g,一日1次.
      口服,新近诊断为糖尿病的患者,开始每日早晨用250mg,5~7日后,每3~5日调整1次,每次增加或减少50~125mg,直到取得最佳效果。对老年患者,开始每日用100~125mg,以后视病情调整。一般维持量为:成年人每日250mg,老年人每日100mg,严重的患者每日剂量可增至500mg。
      [剂型与规格]片剂:100mg/片,250mg/片。

      [禁用或慎用] 
      肝肾功能不全、酗酒、经受较大手术、孕妇及对本品过敏者忌用。
      糖尿病酮症酸中毒、胰岛素依赖型(幼年型)糖尿病禁用。孕妇慎用,如妊娠时使用,则至少在预产期前1个月停用,授乳期妇女给药应停止授乳。

      [给药说明]  
      (1)排泄较甲苯磺丁脲馒,引起低血糖反应时间持久而严重,纠正低血糖后也要注意观察3~5日。
      (2)本品可刺激下丘脑-垂体,不适当地分泌抗利尿激素,故可引起水潴留。本品是磺酰脲类药物中不良反应最多者。
      (3)一般于早餐前服药,不要在晚上不进食情况下服药,否则易发生夜间低血糖。
      (4)从其他口服降糖药改用本品时,可直接换药;从胰岛素治疗改用本品时,如原用胰岛素量每日小于 40单位,可直接换药,如原用胰岛素每日大于 40单位,开始几天在减少胰岛素剂量50%基础上加用本品,视血糖、尿糖情况逐渐减少胰岛素。

      [不良反应] 
      有时引起腹胀,恶心,呕吐,腹泻,胆汁淤积,皮肤红斑,荨麻疹,粒细胞缺乏,白细胞及血小板减少,低血糖等.引起肝损害.
      主要为胃肠道紊乱、瘙痒等皮肤反应。容易致低血糖症。
      肝、肾功能不全、老年人、虚弱、营养不良、肾上腺功能不全的患者易发生低血糖反应。当摄入热量不足、剧烈运动后、饮酒或合用其他降血糖药时,更易发生低血糖反应。反应与剂量有关,减量或停药后即可消失。如发生严重反应时必须采取应急措施,先迅速静注50%葡萄糖溶液,然后滴注10%的葡萄糖溶液,滴速应维持血糖于5.6mmol/L以上,并监护患者24~48h,以防低血糖症再次出现。

      [药物相互作用] 
      本品与水杨酸盐类、磺胺类、氯霉素、丙磺舒、香豆素类、单胺氧化酶抑制剂和β肾上腺素能阻滞药合用,可增强本品的降血糖作用;与噻嗪类利尿药、肾上腺皮质激素、苯噻嗪类、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞药及异烟肼合用可能降低本品的作用。

    商品信息

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