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促皮质素
名称
通用名称
促皮质素
常用名称
促皮质激素
促肾上腺皮质素
促肾上腺皮质激素(ACTH)
英语名称
ACTH
Corticotropina
Cortrophin
ACTHAR
药理基础
药物类别
特异性药物
内分泌/代谢系统药物
垂体前叶激素药
促肾上腺皮质激素释放激素类药物
生物制品
激素制剂类药物
可的松/皮质类固醇药
药物作用
医源性皮质类固醇过多
毒副作用
副作用
总胆固醇降低
慢性易挫伤
多毛症/女性多毛症
尿:肌酸升高
尿:皮质醇升高
尿:17-羟皮质类固醇升高
尿:17-酮类固醇升高
血皮质醇升高
血糖升高
血清锌升高
过量/中毒
甲状腺放射性碘(I123)摄取率增高
白细胞增多
病理切片:肾上腺皮质肥大
白细胞计数增多
甲状腺放射性碘(I123)摄取低/甲状腺扫描
医源性库兴综合征(Cushings综合征)
水牛背
满月样脸
无反应状态
高血糖
诱发/加剧病症
挫伤
消化性溃疡病
皮质类固醇作用/毒副作用
促皮质素(ACTH)作用/毒副作用
剂量剂型用法
剂型
注射液
粉针剂
药物说明
通用名称:促皮质素
英文名:Corticotrophin
其他中文名:促皮质激素、促肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质素
其他英文名:Adrenocorticotropic Hormone、Adrenocorticotropin、Corticotropin、Corticotropine、Corticotropinum、Hormone
[药理]
ACTH能刺激肾上腺皮质,使其增生、重量增加,肾上腺皮质激素的合成和分泌增多。主要为糖皮质激素(氢皮质素),盐皮质激素(醛固酮)在用药初期有所增加,继续用药即不再增多。雄激素的合成和分泌也增多。
ACTH可被蛋白分解酶破坏。肌内注射后于 4小时达作用高峰,8~12小时作用消失。ACTH肌内注射后,有一部分被破坏,故其效价较静脉注射为低。静脉注射后作用迅速,于数分钟内即开始。ACTH血浆中的 T1/2约 15分钟。静脉滴注 ACTH 20~25单位维持 8小时,可达到肾上腺皮质的最大兴奋。长效明胶制剂一次注射作用时间可达34小时或更久,ACTH锌混悬液,一次肌内注射作用可维持 12~24小时。
[适应症]
(1)肾上腺皮质功能减退症。对于原发性者(病变在肾上腺)ACTH无效,对于继发性者(垂体 ACTH不足) ACTH可使肾上腺皮质功能恢复,但一般不用作长期治疗,因需注射给药,剂量不易掌握。
(2)需用糖皮质激素的抗炎、抑制免疫作用治疗的疾病,目前对此类疾病己较少应用ACTH,但少数疾病临床经验显示 ACTH较糖皮质激素的疗效佳,如多发性硬化症、面神经麻痹。
(3)用于肾上腺皮质疾病的诊断。①肾上腺皮质功能减退:ACTH兴奋试验,观察肾上腺皮质的贮备功能,用 ACTH水溶性短效制剂20~25单位加入 5%葡萄糖或氯化钠注射液500ml中,静脉持续滴注8小时,滴注前后采血测血浆皮质醇(氢皮质素),观察其变化,或留滴注 ACTH日尿液测尿游离皮质醇或 17-羟皮质类固醇,与前一日对照值相比较。②柯兴综合征病因鉴别诊断。
[用法用量]
1.肌内注射一次 25单位,一日 2次,肌内注射作用短暂,需每日注射数次,甚少应用。
2.静脉滴注一次 20~25单位,维持8小时,可使肾上腺皮质达最大程度的兴奋,皮质醇的分泌量约为每天300mg。 3.肌内注射长效制剂一次40~80单位,每24~72小时注射一次,应尽早逐步减量直至控制症状所需的最小量。
[制剂与规格]注射用促皮质素(1) 25单位(2) 50单位。
促皮质素 16%明胶注射液(1) 1ml:40单位(2) 1ml:80单位。
促皮质素氢氧化锌混悬液1ml:40单位。
肌注,一次12.5-25单位,一日2次.长效剂一次20-60单位,一日1次.静滴,以12.5-25单位,溶于5-10%葡萄糖液500ml中,在6-8小时内滴完.一日1次.
[禁用或慎用]
结核病,高血压,糖尿病,血管硬化症,胃溃疡患者及孕妇一般不宜应用.
[给药说明]
由于 ACTH能使肾上腺皮质增生,因此 ACTH的停药较糖皮质类固醇容易,但由于 ACTH能抑制垂体激素分泌,下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应能力降低,ACTH突然撤除可引起垂体功能减退,因而停药时也应逐渐减量。
[不良反应]
(1)由于 ACTH促进肾上腺皮质分泌皮质醇和盐皮质激素,因此可产生糖皮质激素和盐皮质激素的副作用,出现医源性柯兴综合征及明显的水钠潴留和相当程度的失钾。
(2) ACTH的致糖尿病作用,胃肠道反应和骨质疏松等,系通过糖皮质类固醇引起,但在使用 ACTH时这些副作用的发生相对较轻。
(3) ACTH刺激肾上腺皮质分泌雄激素,因而痤疮和多毛的发生率较使用糖皮质类固醇者为高。
(4)ACTH可引起皮肤色素沉着,产生过敏反应,包括发热、皮疹、血管神经性水肿,偶可发生过敏性休克,这些反应在垂体前叶功能减退与肾上腺皮质功能减退者较易发生,尤其在静脉给药时,因而给疑有肾上腺皮质功能减退者作 ACTH试验时,宜口服地塞米松,每日 1mg,以避免严重反应的发生。
可有血压升高,月经失调,头痛,血糖升高,精神失常或错乱.也可引起过敏反应,甚至休克.
品还能引起电解质紊乱和妇女发生痤疮、多毛症和闭经。 6.过敏病人可出现急性变态反应。
[规格] 1.注射用促皮质素:每支25单位、50单位。 2.长效促皮质素注射液:为促皮质素与氢氧化锌的灭菌混合制剂 。
商品信息
名称
商品名
剂型
规格
价格(元)
厂商
注射用促皮质素
粉针剂
25单位×10瓶/盒
上海第一生化药业有限公司
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