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毒扁豆碱


药物说明

  • 通用名称：毒扁豆碱
    英文名：Physostigmine
    其他中文名：水杨酸毒扁豆碱、依色林
    其他英文名：Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol

    [药理]　　
    常用其水杨酸盐，有抑制胆碱酯酶的作用，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除副交感神经支配的组织，本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶，只是与酶结合形成易解离的复合物，而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂。眼科主要用其0.25～1.0％溶液。单剂量一次滴眼后 10～30分钟开始发挥作用，4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品眼膏，可防夜间眼压升高。在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始，半小时达高峰，经 1～3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于瞳孔缩小，小梁网开放，房水排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋，大剂量抑制。故已较少做全身给药，只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性，如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品、东莨菪碱等)可能引起中枢神经毒性，表现为：谵妄、精神错乱、幻觉、嗜睡等。皮下或静脉注射本品，数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。

    [适应症]　　
    为胆碱酯酶抑制药，用于催醒、治疗青光眼。

    [用法用量]　　
    成人常用量①用于催醒，肌注或静注 0.5—2mg；拮抗东莨菪碱，静注 3—4mg，如 15分钟后效果不够满意，可重复注射 1.5—2mg，但当下列任何一个症状出现时，即脉搏＜60次／分钟，心律失常或面部肌肉抽搐，均应另作对症处理，不得再追加。②用于青光眼，滴眼每日 2—3次，眼膏每日 1—3次。
    小儿慎用或勿用。
    [制剂与规格]水杨酸毒扁豆碱注射液(1)1ml：1mg(2)2ml：2mg
    水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25—0.5％
    水杨酸毒扁豆碱眼膏 0.25％
    滴入眼睑内，每 4— 6小时一次。
    [制剂]水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25％
    0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,调节肌麻痹等.

    [禁用或慎用]　
    角膜溃疡和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。
    本品能加重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏疽、肠道或尿路梗阻、以及帕金森病的症状，应慎用或禁用

    [给药说明]　　
    ①为胆碱酯酶抑制药，但本品系脂溶性叔胺，与新斯的明和吡斯的明的水溶性季胺不同，本品能渗透过血脑屏障，而后两者不能；②本品能与中枢的胆碱酯酶结合使之失活，于是中枢的毒蕈碱样胆碱受体可与更多的乙酰胆碱接触，故可作为东莨菪碱等逾量中毒时特效的拮抗药；③本品又能作为三环类抗抑郁药和苯二氮卓类药逾量的解救药，机制尚不明，很可能通过非特异性胆碱能效应，使多巴胺受体的活动恢复正常而醒觉；④本品的滴眼液或眼膏，施用于表面局部能较快地渗透过结膜，使瞳孔缩小同时眼球内压力下降，可用于治疗青光眼。

    [不良反应]　
    注射给药逾量时，不良反应的发生率和严重性，比本类药中其他品种为高且严重，遇有多汗、恶心、呕吐或(和)腹泻应即停药，青光眼患者局部用药，可出现视觉模溯、眼或眉痛、眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿等，遇先兆即应停用。
    静注太快容易出现心动过速、唾液多、呼吸窘迫或(和)惊厥。
    (1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛，药物通过皮肤、粘膜吸收使眼睑内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。青年人和儿童更为常见。
    (2)睫状肌痉挛性头痛、眼痛甚为常见。此外尚可引起调节痉挛性近视。长期用药偶见接触性过敏皮炎。
    接触性过敏性皮炎,刺激性结膜炎,眼睑痉挛.

商品信息

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