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苄普地尔
名称
通用名称
苄普地尔
常用名称
吡咯地尔
苄丙洛
苄普地尔盐酸盐
双苯吡乙胺
双苯吡乙胺盐酸盐
盐酸苄普地尔
盐酸双苯吡乙胺
英语名称
Org-5730
Amgopril
Angopril
Bepridil HCl
Bepridilum
CERM1978
Cordium
商品名称
Vascor
拜利代尔
贝普地尔
生产厂商
McNeil Labs
药理基础
药物类别
特异性药物
心血管系统药物
抗心律失常药
抗心律失常药物Ⅳ类
抗心绞痛药
钙通道阻滞类药物
应用
适应征
心绞痛
禁忌征
低钾血症
低钙血症
Q-T间期延长
毒副作用
副作用
扭转型室性心动过速
心电图:QT间期延长
过量/中毒
粒性白血球缺乏症
室性心动过速
诱发/加剧病症
苄普地尔作用/毒副作用
剂量剂型用法
剂型
片剂
注射液
肠溶片
药物相互作用
协同/增强他药作用
药物说明
通用名称:苄普地尔
英文名:Bepridil
其他中文名:双苯吡丁胺、双苯吡乙胺、苄丙咯、苄丙洛
其他英文名:Angopril、Bedapin、Beptidil
[药理]
为一新型的钙拮抗剂,兼有阻滞钙通道及钠通道的作用,因而具有奎尼丁样、溴苄铵样及维拉帕米样抗心律失常作用。实验表明它能提高室颤阈,延长心肌有效不应期和动作电位时程.治疗量时对血压、心输出量和冠脉血流量影响不明显,对心肌抑制作用轻微.
[药理作用]本品为新型钙拮抗剂,属Ⅳ类抗心律失常药。具有Ⅰ、Ⅲ及Ⅳ类抗心律失常药的电生理特性。①有膜稳性作用,抑制Na+ 内流,降低动作电位0相最大上升速率,减慢传导速度。②有复极抑制作用,抑制K+ 外流,延长动作电位时程和不应期的作用,提高致室颤阈值。③同时有抑制钙通道的作用,抑制Ca++ 内流,降低自律性和消除迟发后除极等作用。此外,还可延长心室不应期,房室旁路组织的逆向传导的不应期,其抑制心肌收缩力和扩张血管作用比维拉帕米为弱,但对心功能不全仍有一定负性肌力作用,其抗心律失常作用较其他钙拮抗剂为强。
药动学
口服吸收完全,达99%,口服后约2h达峰值,稳态最低血药浓度约为0.4mg/ml。主要在肝脏代谢,肝脏首过效应很强,生物利用度为62%,血浆蛋白结合率为98%~99%,分布容积为8L/kg,消除半减期为33±15h。血浆清除率为5.31ml/kg·min,主要从肾脏排出,以原形从尿中排出不足1%。
[适应症]
治疗心绞痛已取得肯定疗效.还可用于室上性、室性心律失常以及房室结性折返型心动过速。
适用于治疗预激综合征伴室上性心动过速,对房室结性折返性心动过速效果较好。对室性早搏有明显效果,对持续性心动过速约30%有效。也用于治疗稳定型心绞痛,能有效地减少心绞痛发作次数和硝酸甘油用量,并可提高运动耐量。但临床病例尚少,有待进一步观察与研究。
[用法用量]
口服,每日300~800mg,1次顿服或分2次服用。 静脉注射,每次2~4mg/kg,10min推完。
本品有致心律失常作用,应经常予以心电监护。
治疗期间应严密注意血钾浓度。
[剂型与规格]片剂:100mg/片。注射剂:100mg/支。
[禁用或慎用]
Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭及窦房结功能低下患者禁用。
[给药说明]
本品有致心律失常作用,应经常予以心电监护。
经本品治疗的数万名患者中曾发现数例尖端扭转型室速患者出现治疗效果较晚(8天~4个月)。
不良反应常见于老年患者,且均伴有低钾血症(一般均与服用利尿药有关),或并用抗心律失常药,或给予减缓心率的药物。
因此,在确定治疗方案时,应首先纠正任一原因引起的低钾血症,并在治疗期间严密注意血钾浓度。
[不良反应]
常见不良反应为腹泻,大多能耐受,还可出现震颤、软弱、头昏、眼花、窦性心动过速、交界性心律、早搏二联律等。偶见QT间期延长,出现尖端扭转型室性心动过速。少数可致粹死,其致心律失常发生率达9.5%。个别有引致麻痹性肠梗阻的报道。
[药物相互作用]
本品与地高辛、利多卡因,普鲁卡因胺、奎尼丁、普萘洛尔、甲基多巴、呋塞米、双氢氯噻嗪及水杨酸盐间无明显相互作用。
商品信息
名称
商品名
剂型
规格
价格(元)
厂商
苄普地尔
McNeil制药
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