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四环素

  • 别名

    • 通用名称

      • 四环素

    • 常用名称

      • 四环素枸橼酸盐
      • 四环素碱
      • 四环素磷酸复盐
      • 四环素盐酸盐
      • 四环素月桂硫酸盐
      • 复方四环素
      • 复方四环素甘油
      • 枸橼酸四环素
      • 磷酸四环素
      • 月桂硫酸四环素
      • 盐酸四环素

    • 英语名称

      • Tetralan
      • Tabellae Tetracyclini
      • TC
      • Tetracycline HCl
      • Tetracycline Phosphate Complex
      • Tetracyclinum
      • Totracycline Hydrochloride
      • Oculentum Tetracyclini

    • 商品名称

      • Tetram
      • Tetrex
      • Wesmycin
      • Achromycin
      • Ala-Tet
      • Brodspec
      • Nor-tet
      • Panmycin
      • Robitet
      • Steclin
      • Sumycin
      • Teline
      • Tetracap
      • Tetracon

  • 药理基础

  • 应用

    • 适应征


      药物说明

      • 通用名称：四环素
        英文名：Tetracycline
        其他英文名：Abricycline、Achromycin、Bristacycline、Panmycin、Tetracyclin、Tetracyn

        [药理]　　
        药效学
        四环素类具有抗菌、抗寄生虫作用，为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体 3OS亚基的 A位置结合，阻止氨基酰～tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他微生物的蛋白质合成。
        药动学
        本品口服后可吸收但不完全，约可吸收口服量的30～70％；口服吸收受金属离子影响，后者与药物形成络合物使吸收减少；进食后服药的血药浓度较空腹服用者约降低一半。每6小时口服盐酸四环素 250mg或 500mg后，稳态血药浓度分别可达l～3μg/ml和1.5～5μg/ml。单次静脉给药 250mg或 500mg后高峰血药浓度为 15～20μg/ml，l～2小时后降至 4～10μg/ml，12小时尚有 l～3μg/ml。吸收后广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、腹水、胎儿循环，但不易透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度低，胸膜有炎症时略高，约为血药浓度的 10～25％。易与骨和牙齿等组织结合，在肝、脾和其他生长迅速的组织如肿瘤等部位浓集。分布容积为1.3～1.6L/kg；蛋白结合率为 55～70％；Ｔ1/2为 6～ll小时。主要自肾小球滤过排出体外，给药后 24小时内可排出给药量的60％，其不吸收部分自粪便中以原形排泄。口服及注射给药后均有少量药物自胆汁分泌至肠道排出。四环素类可分泌至乳汁，乳汁中浓度可达血药浓度的 60～80％。可自透析清除给药量的10～15％。

        [适应症]　　
        (1)盐酸四环素作为首选或选用药物可应用于下列疾病：①立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和 Q热；②肺炎支原体所致感染；③衣原体感染，包括鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼；④回归热；⑤布氏杆菌病；⑥霍乱；⑦兔热病；⑧鼠疫；⑨急性肠阿米巴病。
        (2)四环素类可应用于对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病的患者。
        (3)由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对此类药物呈现敏感时，始有指征选用该类药物。例如可选用于敏感的金葡菌、肺炎球菌、链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌、放线菌等所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。也可用于痤疮治疗。

        [用法用量]　　
        口服：成人，一次 0.5g，一日 3— 4次；8岁以上小儿每日按体重 30—40mg/kg，分 3— 4次服用。
        静脉滴注：临用前加灭菌注射用水适量使溶解。一日1g，分 1一 2次稀释后滴注。
        [制剂与规格]盐酸四环素片 (1) 0.125g(12.5万单位) (2) 0.25g(25万单位)
        盐酸四环素胶囊0.25g(25万单位)
        注射用盐酸四环素(1) 0.125g(12.5万单位)(2) 0.25g(25万单位)(3) 0.5g(50万单位)
        口服,成人一次0.5g,一日3-4次;8岁以上儿童一日30-40mg/kg,分3-4次用,应饭前服.静滴,一日1g,分1-2次给药.

        [禁用或慎用]　
        (1)交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈现过敏者可对其他四环素类药物呈现过敏。
        (2)四环素类药物可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良，以及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜使用。妊娠期间患者对四环素的肝毒性反应尤为敏感，应避免使用此类药物，如必须应用时静滴盐酸四环素每日量以1g为宜，不应大于 1.5g。肾盂肾炎伴肾功能减退的妊娠妇女静脉滴注四环素应属禁忌。
        (3)四环素类药物可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，虽然四环素类可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物，吸收甚少，但由于该类药物可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长，因此哺乳期妇女需权衡利弊，慎用此类药物。
        (4)8岁以下小儿应用四环素类药物可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，因此在婴儿和儿童中不宜使用该类药物，除非在无其他有效药物可替代应用或其他有效药物属应用禁忌时才选用此类药物。
        (5)下列情况存在时需慎用或避免应用：①由于四环素类可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物；②由于四环素类可加重氮质血症，已有肾功能损害者不宜应用此类药物，如确有指征应用时需慎重考虑。
        孕妇、授乳妇女及8岁以下儿童禁用，儿童可引起牙齿变色.肾功能不全者慎用.

        [给药说明]　　
        用药期间应定期随访检查肝、肾功能。
        (1)肾功能损害患者应尽量避免应用，如确有指征使用时则应减量应用。治疗时间较长者治程中应测定血药浓度。
        (2)口服四环素类时，应饮用足量(约 240m1)水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。
        (3)由于较长时间静脉给药有发生血栓性静脉炎的可能，故应在病情许可时尽早改为口服给药。

        [不良反应]　
        (1)四环素类药物可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染，牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。
        (2)口服四环素类药物可引起胃肠道症状，如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等。口服量每次不宜大干 0.5g，以减少胃肠道反应。
        (3)四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏、真菌繁殖、出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。
        (4)二重感染。长期应用四环素类可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。
        (5)肝脏损害。较大剂量四环素静脉给药或长期口服后可引起肝脏损害。原有肝、肾功能不全及妊娠后期妇女更易发生。
        (6)过敏反应较青霉素类少见。可引起药物热或皮疹，后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等，也可诱致光感性皮炎。四环素类所致的过敏性休克、哮喘、紫癜等亦偶有发生。
        (7)四环素静脉应用时，局部可产生疼痛等刺激症状，严重者发生血栓性静脉炎。
        可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可引起肝损害,肝脂肪浸润.影响骨骼生长(或骨软化),个别病例可能引起过敏反应：皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,过敏性休克,死亡.也可能引起血压下降,应注意.可有肾损害.
        本类药物为广谱抗生素，故应用后可使人体正常菌群发生变化，敏感菌被抑制，耐药菌株生长繁殖，在机体抵抗力差，防御功能低下的情况下即可引起真菌(主要为白念珠菌)、葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌和厌氧菌等大量繁殖，发生消化道、呼吸道及泌尿道等感染，严重者甚至引起败血症。一旦发生二重感染，需立即停药。伪膜性肠炎在应用本类药物时也可发生。
        服用四环素后，体内抗坏血酸、维生素B12，维生素B6等减少，尤其在老年人长期服药者更为明显。

        [药物相互作用]　
        (1)与制酸药如碳酸氢钠等同用时，由于胃内 pH值增高，可使四环素类的吸收减少、活性降低，故在服用四环素类药物后 1一 3小时内不应服用制酸药。
        (2)与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时，四环素类药物可与其中的金属离子形成不溶性络合物，使药物吸收减少。
        (3)与全麻药甲氧氟烷同用时可增强其肾毒性。
        (4)与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。
        (5)与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可加重肝损害。
        (6)四环素类为抑菌剂，其抑菌作用可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌作用，如在脑膜炎或其他情况下需药物发挥其快速杀菌作用时即可能发生干扰，最好避免此两类药同用。
        口服时可与金属离子如钙、镁、锰、铁及铝络合。与利尿剂或甲氧氟烷麻醉剂合用可致肾损害。本类药物能抑制肠道菌群，使甾体避孕药的肝肠循环受阻，而妨碍避孕效果。

      商品信息

      名称商品名剂型规格价格(元)厂商
      四环素片 片剂0.25g×1000片/瓶 浙江瑞新药业股份有限公司
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