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拉贝洛尔


药物说明

  • 通用名称:拉贝洛尔
    英文名:Labetalol
    其他中文名:柳胺苄心安、柳胺羟胺
    其他英文名:Ibidomide、Presdate、Trandate

    [药理]  
    兼有α受体及β受体阻滞作用,其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的1/2.5,但无心肌抑制作用,α受体阻滞作用为酚妥拉明的 1/6~1/10。对β受体的作用比α受体强,口服时为3:1,静注时则为 6.9:1。它与单纯β阻滞剂不同,能降低卧位血压和周围血管阻力,一般不降低心排血量或每次心搏量.对卧位病人心率无明显变化,立位或运动时心率则减慢.对高血压的疗效比单纯β阻滞剂为优。口服能迅速吸收,生物利用度约40%,T1/2为3.5~4.5小时,作用维持 8小时。
    [药理作用]本品兼有α及β受体阻滞作用,对α1受体的阻滞作用为酚妥拉明的1/10~1/6,对突触前α2受体无明显作用,对β受体的阻滞作用无选择性,强度为普萘洛尔的1/6~1/4。本身对α与β受体阻滞作用之比在口服时为1∶3,静注时为1∶6.9。本品急性降压作用主要是由于阻断α1受体,长期用药后的降压作用与β受体阻断有密切关系。本品降压时不引起显著反射性心动过速、心收缩力增强或心输出量增加。
    药动学
    本品口服吸收良好,吸收率达90%以上,但生物利用度仅40%,达峰时间为1~2h,血浆蛋白结合率约为50%,主要分布于肺、肝和肾,表观分布容积3.3~7.9L/kg。本品在肝脏迅速灭活,代谢物60%经肾排泄,其余经胆汁从粪便排出。消除半减期为5.5h,肾功能减退不影响本品清除。

    [适应症]  
    适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛;静注能治疗高血压危象。
    适用于:①轻、中度高血压病。②高血压孕妇或先兆子痫。③嗜铬细胞瘤。④急进型高血压和高血压危象。⑤控制全身麻醉时的低血压。由于本品静注给药安全、可靠,故在各种需迅速降压或控制血压时,可作为首选药物。

    [用法用量]  
    口服,开始每次100mg,日2-3次,如疗效不佳可增至一次200mg,日2-3次.静注一次100-200mg.
    [用法及用量]口服,常用量每次100~200mg,每日2~3次,于饭后服用。严重高血压时剂量可增至每次400mg,每日3~4次。每日剂量不超过2400mg。
    静注,每次50~100mg,加于25%葡萄糖液20ml内缓慢注射,15min后无效者可重复注射同样剂量1次。本品也可以用1~4mg/min速度静脉滴注。
    静注速度不宜过快,静注结束后至少躺卧1h,以防体位性低血压。若发生严重低血压或心动过缓应静注苯肾上腺素或阿托品纠正。
    [剂型与规格]片剂:50mg/片,100mg/片,200mg/片。注射剂:25mg/5ml,50mg/5m1。

    [禁用或慎用] 
    儿童,孕妇,哮喘及脑溢血患者忌用静注.
    脑溢血、心脏传导阻滞及心动过缓者禁用,哮喘及肝功能减退者慎用。

    [给药说明]  
    静注速度不宜过快,静注结束后至少躺卧1h,以防体位性低血压。若发生严重低血压或心动过缓应静注苯肾上腺素或阿托品纠正。

    [不良反应] 
    嗜睡,眩晕,乏力,幻觉,头痛,腹或胃部不适,感觉异常,舌根或口周麻,中毒性肝炎,甚至出现死亡.
    常见的有头昏及体位性低血压,多发生于服药早期。其他不良反应有乏力、肌痉挛、胃肠道不适、恶心、梦幻、精神抑郁、射精困难、头皮刺痛等。大剂量应用时可见心动过缓或诱发早搏。

    [药物相互作用] 
    西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂,可降低拉贝洛尔在肝内的代谢,延迟这些药物的排泄,导致其血药浓度明显升高。因而,合并用药时需减少药物的剂量以免引起药物不良反应。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
拉贝洛尔    先灵-葆雅制药
盐酸拉贝洛尔片 片剂50mg×15片×2板/盒 江苏天禾制药有限公司
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