西咪替丁

• 名称

  • 通用名称

    • 西咪替丁

  • 常用名称

    • 阿立维
    • 复方西咪替丁
    • 甲氰咪胺
    • 甲氰咪胍
    • 西咪替丁，盐酸
    • 西咪替丁氯化钠
    • 西咪替丁盐酸盐
    • 西米替丁
    • 盐酸西咪替丁
    • 盐酸西米替丁
    • 盐酸甲氰咪胍

  • 英语名称

    • Altramet
    • Cimetidine HCl
    • Cimetidinum
    • Cimetum
    • Itacem
    • Tagamal
    • Tametin
    • Ulcomet

  • 商品名称

    • 迈纬希
    • 美西
    • 泰为美
    • 泰胃美
    • 海扶鑫
    • 长富优舒
    • 英曲
    • 尤尼丁
    • 希卫宁
    • Tagamet

  • 生产厂商

    • SmithKline Beecham Pharmaceuticals

• 药理基础

  • 药物类别

    • 特异性药物
    • 消化系统药物
    • 抑制胃酸分泌药
    • 抗H2受体药
    • 抗溃疡/消化性溃疡药物

  • 药物作用

    • 乙吗噻嗪毒性/效应

• 体内过程

  • 分布/代谢

    • 细胞色素P450同功酶代谢途径

• 应用

  • 适应征

    • 嗜酸细胞性筋膜炎
    • 梅克尔憩室
    • 全身性过敏性反应
    • 醋氨酚(扑热息痛)过量

  • 禁忌征

    • 氟司喹南作用/毒副作用
    • 妊娠（(妊娠B类)）

• 毒副作用

  • 副作用

    • 痉挛性腿痛
    • 泌乳刺激素升高
    • 药物致性无能

  • 过量/中毒

    • 乳溢
    • 阳萎
    • 急性胰腺炎
    • 急性过敏性间质肾炎
    • 横纹肌溶解
    • 间质性肾炎
    • 延长泌乳/过多泌乳
    • 药物性胰腺炎

  • 诱发/加剧病症

    • 药物性嗜中性白细胞减少症
    • 西咪替丁作用/毒副作用
    • 精子缺乏状态
    • 男子乳腺发育（(如果>2.4gm/天)）
    • 男性不育
    • 非变应性间质性肾炎

• 剂量剂型用法

  • 剂型

    • 注射液
    • 片剂
    • 咀嚼片
    • 口服液
    • 缓释片
    • 粉针剂
    • 胶囊
    • 分散片

  • 规格

    • 200mg

• 药物相互作用

  • 协同/增强他药作用

    • 华法林（(细胞色素P-450, 降低清除率)）
    • 茶碱（(细胞色素P-450, 降低清除率)）
    • 苯妥英（(细胞色素P-450, 降低清除率)）
    • 利多卡因（(细胞色素P-450, 降低清除率)）
    • 抗凝血药（(细胞色素P-450, 降低清除率)）

  • 禁忌同时应用

    • 华法林

药物说明

• 西咪替丁
  Cimetidine
  
  
  【其它名称】
  阿立维、长富优舒、海扶鑫、甲氰咪胺、甲氰咪胍、迈纬希、诺美舒、泰为美、泰胃美、唐丰、希卫宁、盐酸甲氰咪胍、盐酸西咪替丁、英曲、尤尼丁、Altramet、Cimetidine Hydrochloride、Cimetidinum、Cimetum、Itacem、Tagamal、Tagamet、Tametin、Ulcomet
  【分类】
  消化系统用药\抑制胃酸分泌药\H 2 受体阻断药
  【制剂规格】
  片剂(1)200mg。(2)400mg。(3)800mg。
  缓释片150mg。
  咀嚼片(1)100mg。(2)200mg。
  胶囊200mg。
  口服乳(1)10ml:100mg。(2)250ml:2.5g。
  注射液2ml:200mg。
  氯化钠注射液100ml(西咪替丁0.2g、氯化钠0.9g)。
  粉针剂(1)200mg。(2)400mg。
  【临床应用】
  [说明书适应症]
  1.缓解胃酸过多所致胃痛、胃灼热、反酸等。
  2.明确诊断的DU、GU。
  3.DU短期治疗后的复发。
  4.持久性胃、食管反流性疾病(对抗反流措施和单一药物治疗无效者)。
  5.预防危急患者发生应激性溃疡及出血。
  6.胃泌素瘤。
  [其它临床应用]
  1.各种原因所致免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。
  2.治疗带状疱疹和其它疱疹性感染(如生殖器疱疹)。
  【用法用量】
  [说明书用法用量]
  1.一般用法
  (1)片剂、咀嚼片、胶囊、口服乳：200mg/次，2/日，口服，24h量≤800mg。
  (2)缓释片：300mg/次，1/日，口服。
  (3)200mg/次，i.m.，4/日。
  (4)200mg/次，4/日，用5% GS、NS或GNS 20ml稀释后缓慢静注(≥5min)。(5)200～400mg/次，600～1600mg/d，用5%GS、NS或GNS 250～500ml稀释后静滴。
  2.DU或病理性高分泌状态200～400mg/次，4/日，餐后及睡前服；或800mg/次，睡前服。
  3.预防溃疡复发400mg/次，睡前服。
  [其它用法用量]
  •国内参考信息
  1.一般用法200mg/次，用GS或GNS 20ml稀释后缓慢静注(≥5min)，q.4～6h，总量宜≤2000mg/d。
  2.DU或病理性高分泌状态300mg/次，4/日，餐后及睡前服。疗程一般为4～6周。
  3.GERD 400mg/次，2/日，于早晚各服1次，或单次800mg，睡前服用。连服4～6周，也有用至6～8周者。
  4.胃泌素瘤400mg/次，口服，4/日，可达2000mg/日。
  •国外参考信息
  1.DU活动期
  (1)最好睡前单次口服。有研究提示，睡前单次口服400mg、800mg或1600mg对溃疡愈合均有良好疗效，其中大多数患者用至800mg疗效最佳。
  (2)300mg/次，1/日，进餐时及睡前服用；或400mg/次，2/日，早晚服用也有效。
  (3)大量吸烟者(≥1包/d)，若DU＞1cm，这类患者睡前单次服用1600mg可能有助于加快溃疡愈合。
  (4)多数活动期DU用药4周后可愈合，若4周后未愈合或仍有持续症状者，应继续治疗2～4周，但活动期用药极少超过6～8周。对于存在2个危险因素者(如溃疡＞1.5cm、吸烟、心理压力)，治疗不得短于6周。
  2.DU维持期推荐单次400mg，睡前服用；用400mg/次，口服，2/日，可防止愈合期6周以上者DU或幽门前部溃疡复发。根据临床反应和溃疡复发的可能性确定疗程。有用药达5年的报道。
  3.GU
  (1)活动期：推荐睡前单次服800mg；或300mg/次，1/日，进餐及睡前服用；或400mg/次，2/日，早晚服用。良性活动期GU用药超过8周的疗效尚不确定。
  (2)维持期：推荐单次400mg，睡前服用，适于老年或合并其它疾患者的长期治疗。
  4.顽固性溃疡或不能口服者推荐量为300mg/次，i.m./i.v.，q.6～8h。肌注时无需稀释；静注需用相溶液体稀释至20ml，注射时间≥5min。部分患者需加量或增加用药频率，但总量应≤2400mg/日。
  5.GERD 推荐800mg/次，2/日，口服；或400mg/次，1/日，口服，连续用药12周。
  6.病理性分泌过多(如胃泌素瘤、系统性肥大细胞增生或多发性内分泌腺瘤)
  (1)推荐量为300mg/次，qid.，口服，连续用药至临床症状消失。
  (2)或300mg/次，肌注./静注，一次/q6～8小时；肌注时无需稀释，静注需用相溶的液体稀释至20ml，注射时间≥5min。
  (3)为迅速控制胃泌素瘤，推荐先静注300mg，后以1mg/(kg•h)的速度静滴。4h后根据胃液pH值调整滴速，至胃酸分泌量＜10mmol/小时。
  (4)根据患者反应调整剂量，部分患者可能需加量或增加用药频率，但总量≤2400mg/日。
  7.预防上消化道出血(预防应激性溃疡) 推荐量为50mg/h持续静滴，但疗程＞7d的疗效尚不确定。8.其它临床用法
  (1)推荐量为300mg/次，一次/.6～8小时，静滴.。用50ml以上的相溶液体稀释本药300mg，每次滴注时间≥15～20min，停止出血48h后可改为口服。部分患者可能需加量或增加用药频率，但总量≤2400mg/天。
  (2)或持续静滴，通常推荐量为37.5mg/h(即900mg/天)，24h内以恒速静滴，根据患者情况调整滴速。一日量可用100～1000ml的相溶液体稀释。若24h的液体少于250ml，建议使用输液泵。若需更快地升高胃内pH值，静滴前应先静注150mg。1200mg/d持续静滴与间断静滴相比，可更好地控制出血，并降低死亡率。
  【禁忌症】
  [说明书禁忌症]
  1.对本药过敏者。
  2.孕妇及哺乳妇女。
  【特殊人群用药】
  儿童幼儿易出现CNS毒性反应，应慎用。建议
  ＜16岁儿童不用常规量，且应权衡利弊用药。同时，
  ＜16岁儿童禁用本药氯化钠注射液。
  [说明书用法用量]
  一般用法5～10mg/kg/次，2～4次/d，口服/i.m.；口服时需饭后服，重症者睡前
  加服1次。
  [其它用法用量]
  •国内参考信息
  静注或静滴时，根据年龄调整：＞1岁患儿，20～25mg/kg/日，分2～3次给药；1～12个月婴儿，20mg/kg/日，分2～3次给药；新生
  儿，10～15mg/kg/日，分2～3次给药。
  •国外参考信息
  1.DU 推荐20～40mg/kg/日，口服，用4～8周，后改为晚间服8mg/kg，持续4～8周。
  2.GERD 推荐20～40mg/kg/日，口服。
  3.预防吸入性肺炎7.5mg/kg，术前1～3h口服。
  4.防治应激性溃疡对易发生应激性溃疡的足月新生儿，可静脉给予15～20mg/kg/日，1次/6小时，共7天。
  5.其它临床用法重症患儿20～30mg/kg/d，分6次静脉给药，即3.3～5mg/kg/次，1次/4小时。
  老人老年患者更易发生毒性反应而出现眩晕、谵妄等，应慎用或不用。若确需用药，则应延长用药间隔并酌情减量。
  孕妇禁用。美国FDA妊娠分级为：B级。
  哺乳妇女禁用。
  肝功能不全者慎用。据国外资料，肝疾患者，
  若肝功能处于代偿期，无须调整剂量；重度肝功不全者必须调整剂量。
  肾功能不全/透析者肾功不全者慎用。
  [说明书用法用量]
  肾功不全者剂量应减为200mg/次，1次/12小时。
  [其它用法用量]
  •国外参考信息
  1.肾功能不全者
  (1)成人推荐300mg/次，1次/12小时，口服/静注./静滴。必要时，可每8小时(或更短)，但需谨慎。重度肾衰竭时需选择临床有效的最小用药频率。若同时存在肝功能衰竭时，可能需要进一步减量。Ccr＜30ml/min者，预防上消化道出血时，剂量减半，以25mg/h的速度持续静滴。
  (2)儿童：Ccr＞50ml/min时无需调整剂量。Ccr为10～50ml/min时，用量减至常规量的75%；Ccr＜10ml/min时，减至常规量的50%，给药间隔不变。
  2.透析者腹透和血透均可降低本药的血药浓度，但每剂药量减少不到20%。建议对血透患者调整剂量。其他国外资料认为，烧伤患者用本药需调整剂量。推荐量为0.798mg/(kg•h)持续静滴，以维持血药浓度为1mg/ml。
  【注意】
  1.慎用
  (1)严重心脏及呼吸系统疾病。
  (2)器质性脑病。
  (3)SLE。
  (4)三酰甘油血症(国外资料)。
  (5)有用H 2 受体拮抗药引起PLT减少病史者(国外资料)。
  (6)不宜用于急性胰腺炎患者。
  2.对检验值/诊断的影响(1)口服本药15min内，胃液隐血试验可呈假阳性。(2)血中水杨酸浓度可升高。3.用药相关检查/监测项目用药期间定期检查肾功能和血常规。
  【给药说明】
  1.给药条件
  (1)用本药前应排除胃癌的可能性。
  (2)按时用药，坚持疗程，一般在进餐时或睡前服药效果最好。
  (3)用药后十二指肠球部溃疡症状可较快缓解或消失，溃疡愈合后可服用维持量，以防溃疡病复发。
  (4)长期用药(≥1年)的疗效尚不能确定，故需手术或因并发症而不能手术者，应另行制订用药方案及疗程。
  (5)治疗上消化道出血时，常先用注射剂，一般1周内奏效，可内服时则改为口服。
  (6)本药停药后复发率很高，6个月复发率为24%，1年复发率可高达85%。目前认为，长期服药或400～800mg/d或反复足量短期疗法，可显著降低复发率。
  2.减量/停药条件突然停药可致慢性消化性溃疡穿孔，故完成治疗后仍需继续服药(每晚400mg)3个月，并逐渐停药。
  【不良反应】
  1.心血管心动过缓、面部潮红等。静注：血压骤降、房性期前收缩、心跳呼吸骤停。出现严重窦性心动过速时应停药。
  2.神经头晕、头痛、疲乏、嗜睡、可逆性局部抽搐、癫痫样发作及锥体外系反应等。主要见于重症者、老人、幼儿、肝肾功能不全者、有精神病史者及有脑部疾病者，大剂量用药时也易发生。一般仅需适当减量即可消失，也可用拟胆碱药毒扁豆碱治疗。此外，假性甲状旁腺功能低下者可能对本药的神经毒作用更敏感。
  3.精神可逆性意识混乱、定向力障碍、不安、感觉迟钝、语言含糊不清、谵妄、抑郁、幻觉，主要见于重症者、老人、幼儿、肝肾功能不全者、有精神病史者及有脑部疾病者，大剂量用药时也易发生。一般仅需适当减量即可消失，也可用拟胆碱药毒扁豆碱治疗。
  4.内分泌/代谢脂质代谢异常、高催乳素血症、血浆睾酮水平下降、促性腺素水平增高、甲状旁腺素水平降低、男性乳房发育和乳房胀痛以及女性溢乳等。
  5.血液中性粒细胞减少、PLT减少及全血细胞减少等。
  6.消化口苦、口干、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、血清氨基转移酶轻度升高、严重肝炎、肝坏死、肝脂肪变、急性胰腺炎等。肝硬化者：诱发肝性脑病。突然停药：慢性消化性溃疡穿孔。
  7.泌尿一过性血肌酸酐上升和Ccr下降，急性间质性肾炎、ARF，停药后可恢复。接受肾异体移植者：急性移植体坏死。
  8.生殖用量较大(＞1.6g/d)时可致阳痿、性欲减退、精子计数减低等性功能障碍，停药后可恢复正常。
  9.骨骼肌肉长期用药：肌痉挛或肌痛。
  10.皮肤剥脱性皮炎、皮肤干燥、脱发、史-约综合征及中毒性表皮坏死溶解等。
  11.眼视神经病变、眼肌麻痹。
  12.其它过敏反应：如皮疹、荨麻疹等。
  【药物过量】
  1.表现动物实验表明，过量时常表现为呼衰、心动过速。偶有严重CNS症状报道，另有可逆性脑变性及死亡的个案报道。
  2.处理意见先应清除胃肠道内尚未吸收的药物，同时给予临床监护及支持治疗。出现呼衰者，应立即行人工呼吸；心动过速者可给β-肾上腺素受体
  阻断药。
  【相互作用】
  1.甲氧氯普胺：合用时本药血药浓度降低。若须合用，本药应适当增量。
  2.氢氧化铝、氧化镁等抗酸药：合用可缓解DU疼痛，但本药吸收可能减少，故一般不提倡两者合用。如必须合用，应至少间隔1h。
  3.硫糖铝：合用时硫糖铝疗效可能降低，应避免同服。
  4.酮康唑：本药可干扰酮康唑吸收，降低其抗真菌活性，故本药应在给酮康唑至少2h后服用，或同时饮用酸性饮料。
  5.四环素：本药可使四环素吸收减少，作用减弱；但也可能增加四环素血药浓度。
  6.阿司匹林：本药可使阿司匹林的溶解度增高，吸收增加，作用增强。
  7.普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑：合用时可使上述药的肝代谢降低、清除延缓、血药浓度增高。
  8.苯妥英钠或其它乙内酰脲类药：该类药血药浓度升高，可能致苯妥英钠中毒，必须合用时，应在用药5d后测定苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量。
  9.茶碱、氨茶碱等黄嘌呤类药：本药可使该类药血药浓度升高。
  10.卡马西平、美沙酮、他克林：本药可使上述药血药浓度升高，有致药物过量的危险。
  11.维拉帕米：本药可降低该药肝代谢，提高其生物利用度，致其血药浓度升高，毒性增加，合用时应监测心血管不良反应。
  12.利多卡因：本药与利多卡因(胃肠外给药)合用时，可使后者血药浓度升高，致神经系统及心脏不良反应风险增加。合用时需调整利多卡因剂量，并加强临床监护。
  13.苯二氮䓬类药(如地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮䓬、咪达唑仑、三唑仑等)：本药可抑制该类药肝代谢，升高其血药浓度，加重镇静等中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸循环衰竭。但对劳拉西泮、奥沙西泮及替马西泮似乎无影响。
  14.苯巴比妥、三环类抗抑郁药等：本药可使上述药血药浓度升高，易发生中毒反应，应避免同服。
  15.卡莫司汀：合用时可致骨髓抑制，应避免合用。
  16.卡托普利：合用时可能致精神病症状。
  17.氨基糖苷类药：合用时可能致呼吸抑制或呼吸停止(该反应只能用氯化钙对抗，使用新斯的明无效)。
  18.阿片类药：在CRF患者中合用时，有出现呼吸抑制、精神混乱、定向力障碍等报道。对此类患者应减少阿片类药物的用量。
  19.环孢素：本药可致环孢素毒性反应发生风险增加，合用时应监测环孢素的血药浓度，必要时调整环孢素剂量。
  20.吗氯贝胺：合用时可使该药的毒性增加，应减少吗氯贝胺用量。
  21.华法林、香豆素类抗凝药：合用时可使该类药自体内排出率下降，PT进一步延长，而致出血倾向，须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。
  22.咖啡因：本药可延缓咖啡因的代谢，增强其作用，易出现毒性反应，服本药时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
  23.奎尼丁：合用时奎尼丁毒性增加，应监测奎尼丁血药浓度并调整剂量。已同时服用地高辛和奎尼丁者不宜再合用本药。
  24.中枢抗胆碱药：合用时可加重中枢神经毒性反应，应避免合用。

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