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妥卡尼


药物说明

  • 通用名称：妥卡尼
    英文名：Tocainide
    其他中文名：多卡胺、室安卡因、托卡胺、托克尼地、妥卡胺、妥克律、盐酸妥卡胺、盐酸妥卡尼
    其他英文名：Taquidil、Tocainide Hydrochloride、Tonocarp、Xylotocan

    [药理]　　
    药效学
    本品属ⅠB 类抗心律失常药。其电生理效应与利多卡因及美西律类似。减低收缩期除极速度，使传导功能下降，轻度减低静息膜电位。缩短动作电位，相对延长心肌传导纤维的有效不应期。对窦房结自律性及房室及心肌传导纤维的传导速度影响很小。本品轻度抑制心肌收缩力，治疗剂量几乎无负性心肌应力作用。可使周围及肺血管阻力轻度升高，导致血压上升。
    药动学
    口服后吸收完全且迅速, 与食物同服仅影响吸收速度, 不影响吸收量, 生物利用度90％。表观分布容积约2.5～3.8L/kg,脑脊液中药浓度较血药浓度高。蛋白结合率约10％, 约60％经肝脏代谢,其主要代谢物为葡糖醛酸结合物,不具药理活性。半衰期一般为12～18小时, 晚期肾功能衰竭患者约30小时。口服后1～15 小时血药浓度达峰值, 有效血药浓度为6～10μg/ml。经肾脏排泄，40％为原形物。可经血液透析清除。

    [适应症]　　
    口服适用于慢性室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。静注适用于急性室性心律失常。对室上性折返性心动过速，包括预激综合征并发的室上性心动过速、心房颤动或心房扑动也可能有效。
    口服适用于慢性室性心律失常，包括室性早搏和室性心动过速。静注适用于急性室性心律失常，尤适用于洋地黄中毒和心肌梗死所致的室性心律失常。本品对室上性心律失常疗效较差。本品对室性心律失常的有效率为60％左右。对恶性室性心律失常也有效。

    [用法用量]　　
    1．口服成人常用量：一次 0.2—0.4g，每 8—12小时一次，或先用 0.4g，3—4小时后再重复一次，以后以 0.2—0.4g每 8—12小时一次维持。
    2．静脉滴注用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后，按体重每分钟 0.5—0.75mg注入，共 15分钟，一般总量为 500—750mg。很少用。
    [制剂与规格]盐酸妥卡尼0.2g
    盐酸妥卡尼注射液(1)5ml：100mg(2)10ml：200mg(3)15ml：750mg
    口服,一次0.4-0.6g,8-12小时一次,一日最大剂量不超过2.4g;小儿一次7.5mg/kg,8-12小时一次,用法同上.静注,每分钟0.5-0.75mg/kg,共15分钟.一般总量500-750mg,急救时于15-30分钟内静注(或以50-100ml氯化纳注射液或葡萄糖液稀释后滴注),然后改口服维持.
    [用法及用量]口服，每次0.4g，每日3次。或先用0.4g，3～4h后再重复1次，以后0.2～0.4g，每8～12h 1次维持。最大剂量每日不超过2.4g。儿童用量每次7.5mg／kg。
    静脉推注，每次0.1～0.2g，在15～30min推完。静脉滴注，每分钟0.3～0.79mg／kg，共13min，一般总量为0.5～0.75g。
    服药期间应定期检查肝功能。
    当血浆浓度超过10μg/ml时，毒副作用明显增加。应严密观察。
    [剂型与规格]片剂：200mg／片。
    注射剂：0.1g/5ml，0.2g／10ml，0.75g／15ml。

    [禁用或慎用]　
    (1)交叉过敏反应，普鲁卡因过敏者可能对本品也过敏。
    (2)老年人的肾脏功能随年龄的增长而减退，故用量应适当减少。
    (3) Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞应禁用。
    (4)下列情况应慎用：①未纠正的心力衰竭，因周围及肺血管阻力增高；②正在使用其他抗心律失常药；③肝或肾功能不全；④窦房结功能障碍。
    重度传导阻滞及过敏者慎用.
    有房室传导阻滞、双束支传导阻滞、窦性心动过缓、哺乳期妇女禁用。
    对本品过敏、肺动脉高压、高血压、肝、肾功能不全、全心衰竭患者、孕妇、小儿慎用。

    [给药说明]　　
    ①需换其他抗心律失常药时，应先停本品 8小时；②原用利多卡因换用本品时，应先停利多卡因6～8小时；③静脉给药神经系统的不良反应大，仅用于因其他药抢救无效者。
    用药期间应注意随访检查；①血压；②心电图；③肝功能；④胸片；⑤血常规。

    [不良反应]　
    有厌食、恶心、呕吐、便秘、头痛、嗜睡、耳鸣及震颤等。皮疹偶见。一般停药即消失。个别有发热、寒战、白细胞及血小板减少。已有报告产生肺炎、肺纤维化、肺泡性肺炎。
    厌食,恶心,呕吐,周围神经炎,眩晕,头痛,嗜睡,耳鸣,出汗,震颤,个别病例有皮疹.
    不良反应轻微而短暂，大多不影响治疗。常见者有厌食、恶心、呕吐、便秘、口干、头痛、嗜睡、耳鸣等，也可出现震颤、眩晕、步态不稳、记忆力减退、焦虑、梦魇、反应迟钝、思想不集中、感觉异常、惊厥、皮疹、出汗等。偶尔引起严重肺纤维化、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少、贫血和肝功能异常，停药后迅速消失。静脉注射偶可加重心衰或传导阻滞，出现低血压。
    常见的作用为血压低及心动过缓，有报告发生心绞痛者。反复用药则心血管系统的不良反应不太常见，有报告发生心衰加重、心律失常恶化、心包炎及低血压。
    神经系统的不良反应最常见，其发生率为10％～100％。常见有头晕、震颤、感觉迟钝或异常、头昏眼花、视力模糊、共济失调、各种精神改变，包括妄想狂性精神病。
    偶有报告发生厌食、恶心、呕吐及便秘。此药可致有可逆性肝损害，有报告血清氨基转移酶及脂质增高，以及肉芽肿性肝炎。
    有许多报告发生中性细胞减少、血小板减少及全细胞减少。散在报告有嗜酸细胞增多伴过敏皮疹、贫血伴心包炎。

    [药物相互作用]　
    (1)碳酸氢钠使尿液 pH升高，同用时本品经肾脏清除减少。
    (2)动物试验证明肝脏诱导酶如苯巴比妥等可加速本品清除，抑制酶则反之。
    (3)与其他抗心律失常药合用时作用增强，对心脏的不良反应加重。
    (4)与 β阻滞剂合用时，对血液动力学及传导的抑制影响更明显。
    本品与华法林、地高辛或β受体阻滞药之间无相互作用。但与美托洛尔合用对心脏指数的影响有相加作用。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
妥卡尼    阿斯特拉-默克药厂
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