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尼卡地平


药物说明

  • 通用名称：尼卡地平
    英文名：Nicardipine
    其他中文名：硝苯苄胺啶、硝苯苄啶
    其他英文名：Nicardal、Nicodel、Vasonase

    [药理]　　
    药效学
    本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于在心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌)。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。冠状血流增加。
    药动学
    口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品, 血药浓度峰值出现于服后0.5～2小时(平均1小时),餐后服本品血药浓度较低。本品蛋白结合率高(>95％)。半衰期β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60％从尿中排出，35％从粪便排出。
    [药理作用]是一种新型的第二代二氢吡啶类钙通道拮抗药，通过抑制钙离子内流使血管平滑肌扩张，血压下降。本品对冠状动脉有特殊的亲和力，可同时扩张冠状动脉主干和冠状动脉的小分支，使冠脉阻力下降，冠脉流量增加。本品对脑血管亦有特异性扩张作用，尚能使脑缺血患者缺血区域血流量增加，并能防止过多的钙离子进入脑细胞内，对脑细胞起保护作用。本品能特异性地扩张肾小动脉，使肾血管阻力下降，肾血流量增加，肾小球滤过率增加。本品对心肌收缩力影响小，应用后对心脏血流动力学发生有利影响，在降低收缩压、舒张压、平均动脉压同时，使总外周血管阻力下降，心输出量增加，肺动脉压和肺毛细血管楔嵌压下降，代表心肌氧耗的收缩压，心率二项乘积下降，左室舒张末期压略有下降。
    药动学
    口服吸收迅速而完全，20min以后血浆浓度达峰值。由于有肝脏首次关卡效应，生物利用度为30％，90％药物与血浆蛋白相结合。本品主要在肝脏代谢，半减期为44～107min，在肝脏分解为无活性代谢产物后通过肠肝循环从粪便中排泄，血浆清除率为0.4～0.9L/kg·h。仅0.03％药物以原形从肾脏排泄。

    [适应症]　　
    用于治疗：①高血压，单独应用或与其他药物合并应用；②心绞痛，单独应用或与其他药物合并应用，治疗劳力型心绞痛。
    1．高血压：可作为基础降压药，又可用于顽固性高血压患者，特别适用于伴有心肌缺血的高血压患者。本品可用于高血压急诊，治疗高血压危象或术后高血压急性发作。本品尚可逆转高血压引起的左室肥厚。
    2．心肌缺血。既有增加心肌氧供，又有减少心肌氧耗作用，使临床症状得到改善，心绞痛发作次数与硝酸甘油用量减少，尚可改善运动耐量。
    3．心力衰竭：作为血管扩张药与强心利尿药合用。
    4．缺血性脑血管疾病，可防止脑血管痉挛。

    [用法用量]　　
    成人常用量口服，开始一次 20mg，每日 3次，可随反应调整剂量至一次40mg，每日 3次。
    [制剂与规格]尼卡地平片10mg
    口服,每次20-40mg,一日3次.
    [用法及用量]口服，每次40mg，每日1～2次。不应与其他钙通道拮抗药合用。与其他血管扩张药合用时注意低血压。
    [剂型与规格]片剂：40mg／片。

    [禁用或慎用]　
    (1)本品在孕妇中应用尚缺乏良好对照研究，个别动物实验中有不利影响，故人体应用须权衡利弊。
    (2)本品可能排入乳汁，故乳母最好不用。
    (3)本品在儿童中应用的安全性尚缺少研究。
    (4)本品在老年人与中青年人中的药动学研究未发现差异，故老年人应用与中青年人同。
    (5)下列情况应禁用：①对本品有过敏反应者；②重度主动脉瓣狭窄。
    (6)下列情况应慎用；①肝功能不全；②肾功能不全；②有中风史者。
    肝、肾功能不全、低血压及青光眼患者应填用。颅内出血且尚未完全止血或脑中风急性期、颅内压亢进者禁用。

    [给药说明]　　
    ①本品的最大降压作用是在峰血药浓度时，故宜在给药后 1—2小时测血压；为了解血压反应是否合适，则宜在谷血药浓度(给药后 8小时)测血压。②用药后注意反应，尤其在降压后心率加快者。③本品也曾用于充血性心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意本品的负性肌力作用。④本品可能减低脑血管阻力，增加肾小球滤过率。
    服用本品期间须定期测量血压、作心电图检查，尤其在治疗早期决定合适的剂量过程中。注意避免发生低血压。
    不应与其他钙通道拮抗药合用。与其他血管扩张药合用时注意低血压。

    [不良反应]　
    (1)较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红，均为血管扩张的结果。
    (2)较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常是反射性心动过速的结果，减小剂量或加用 β阻滞药可以纠正。
    (3)少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。
    本品逾量时可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。
    眩晕,鼻塞,口干,腹胀,嗜酸性粒细胞增多,健忘,思睡.个别病例虚脱,溶血性贫血,药热,心肌炎.可引起肝损害.剂量过大时产生帕金森综合症,幻视,白细胞和血小板减少.性功能障碍(或性欲下降)。
    副作用少，偶有面部潮红、头痛、眩晕、下肢浮肿、心悸、心动过速，一般在用药后1～3周出现，很少有患者因副作用而停药。
    本品为钙拮抗剂，不良反应为恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、面孔潮红、心悸、血压下降、浮肿、头痛、眩晕，有时出现肝、肾功能损害、粒细胞减少或皮疹。

    [药物相互作用]　
    (1)本品与 β阻滞剂同用耐受良好。
    (2)本品与西咪替丁同用，本品血药浓度增高。
    (3)本品与地高辛合用未见到地高辛血药浓度增高，但须测定地高辛血药浓度。
    (4)本品与环孢素(CiClosporin)合用时环孢素血浓度增高。
    (5)在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。
    在治疗心肌缺血和高血压时，可与β受体阻滞药合用。在治疗心衰中可与强心利尿药合用。不应与其他钙通道拮抗药合用。与其他血管扩张药合用时注意低血压。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
盐酸尼卡地平注射液佩尔注射液10ml:10mg 日本山之内制药株式会社
盐酸尼卡地平注射液佩尔注射液10ml:10mg/支 日本山之内制药株式会社
盐酸尼卡地平注射液佩尔注射液2ml:2mg/支 日本山之内制药株式会社
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