氟替卡松

• 名称

  • 通用名称

    • 氟替卡松

  • 常用名称

    • 丙酸氟替卡松
    • 丙酸氟替卡松雾化悬剂
    • 氟体卡松丙酸酯
    • 氟替卡松丙酸酯

  • 英语名称

    • Flixonase
    • Flixonase Nesule
    • Fluticasonum
    • CCI-18781
    • Cutivate

  • 商品名称

    • 辅舒碟
    • 辅舒良
    • 辅舒良 滴顺

• 药理基础

  • 药物类别

    • 内分泌/代谢系统药物
    • 肾上腺皮质激素药
    • 糖皮质激素类药

• 剂量剂型用法

  • 剂型

    • 气雾剂

药物说明

• 通用名称：丙酸氟替卡松鼻喷雾剂
  英文名称：Fluticasone Propionate Nasal Spray
  汉语拼音：Bing Suan Fu Ti Ka Song Bi Pen Wu Ji
  [成分]
  本品的主要成分是丙酸氟替卡松，其化学名称为6，9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6α，11β，16α，17α）-S-（氟甲基）酯
  分子式为C25H31F3O5S
  分子量为500.6
  
  [性状]
  本品是丙酸氟替卡松微粒的水性混悬液，通过一定量喷雾泵将药液喷于鼻粘膜局部。每100 mg药液中除了含50 ug丙酸氟替卡松之外，还含有微晶纤维素、羟甲基纤维素钠、右旋糖、吐温80、苯扎氯胺和苯乙醇等。丙酸替卡松鼻喷雾剂装在琥珀色玻璃瓶内，玻璃瓶与定量喷雾泵、鼻接合器及防尘盖相连，当按照推荐剂量使用时，每瓶可提供120喷。
  
  [适应症]
  预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年性过敏性鼻炎。
  
  [规格]
  50ug x 120喷
  
  [用法用量]
  成人和12岁以上儿童 ：每日1次，每个鼻孔各2喷，以早晨用药为好，某些患者需每日2次，每个鼻孔各2喷。当症状得到控制时，维持剂量为每日1次，每鼻孔各1喷。若症状复发，可相应增加剂量，每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。
  老年患者 用量同成年患者。
  4-11岁的儿童 ：每日1次，每个鼻孔各1喷。某些患者需每日2次，每鼻孔各1喷，最大剂量为每鼻孔不超过2喷。本药仅用于鼻腔吸入。
  用药须知
  使用前轻轻摇动药瓶。
  
  [不良反应]
  经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应，包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道，罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。
  
  [禁忌]
  对本药的任何组成成分过敏者禁用。
  
  [注意事项]
  鼻腔感染时，应予恰当治疗。
  经鼻腔给予过量的类固醇可造成肾上腺功能的显著抑制，如果有证据表明用药超过推荐的剂量，则应在应激或择期手术期间，考虑给予其它全身性类固醇。存在肾上腺功能受损的情况时，若由全身应用皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂，必须特别谨慎小心。
  虽然对于大多数患者来说，丙酸氟替卡松鼻喷雾剂可控制季节性过敏性鼻炎，但是在受到严重的夏季过敏源激发时，在某些情况下，应进行适当的辅助治疗，特别是要控制眼部症状。
  不良反应的发生与患者的个体差异和所使用的类固醇不同而异。长期大剂量经鼻腔给予类固醇可能引起全身性反应。当对鼻腔给以超过剂量的类固醇时，可造成对肾上腺功能的显著抑制，如果有证明表明用药超过推荐的剂量，则应在应激或择期手术期间考虑给予其他全身性类固醇。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  孕期 ：尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全。给怀孕的动物使用皮质激素可造成胚胎的畸形，包括腭裂和宫内生长迟缓。然而，只有在大量地全身应用皮质激素的情况下才会发生。这种作用发生于人类的危险性可能很小。而直接经鼻腔用药时，全身皮质激素的水平很低。正如其他药物一样，怀孕期间使用本药时，需权衡其益处和可能的危险性。
  哺乳期 ：丙酸氟替卡松是否会分泌到人乳中，尚无研究。在对哺乳期实验大鼠皮下应用丙酸氟替卡松后，当血浆中测得药物时，发现乳汁中也有丙酸氟替卡松。然而，在按照推荐剂量给患者鼻内喷入丙酸氟替卡松时，血浆药物水平可能很低。当给哺乳的母亲使用丙酸氟替卡松时，应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危害。
  儿童用药
  曾有报道，在允许的剂量下经鼻腔使用某些类固醇，会引起儿童发育迟缓。对长期需要这种治疗的儿童患者，应定期监测其身高。如果生长变慢，应减量治疗，尽可能使用可有效控制症状的最低剂量。此外，应考虑向儿科专家咨询。
  
  [药物过量]
  目前尚无资料报道短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的不良后果，健康志愿受试者经鼻使用2 mg的丙酸氟替卡松，每日2次，疗程7天，未曾发现影响下丘脑- 垂体- 肾上腺轴功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可引起对丘脑- 垂体- 肾上腺轴功能的抑制。
  
  [药物毒理]
  丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素，具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。当它局部作用于鼻粘膜时，未检测出其全身性活性，因而对下丘脑- 垂体- 肾上腺轴的抑制作用极小。
  
  [药代动力学]
  本药的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。
  静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其绝对口服生物利用度可忽略不计（<1%）。丙酸氟替卡松在体内分布广泛（Vss约为300 L），血浆蛋白结合率为91%。静脉给药后，丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大约为1.1 L/分，表明广泛的肝脏代谢。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内，其血浆峰浓度减少约98%，这与终末半衰期（约为8小时）有关。口服丙酸氟替卡松后，87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人，丙酸氟替卡松一般不会引起丘脑- 垂体- 肾上腺轴抑制。然而，由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大，所以应采用能有效地控制症状的最小剂量。本药的最大疗效会在治疗后3-4天获得。
  
  [贮藏]
  30°C以下可贮藏。
  
  [有效期]
  2年。
  
  
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  常用名：丙酸氟替卡松吸入气雾剂
  英文名称：Fluticasone Propionate Inhaled Aerosol
  汉语拼音：Bing Suan Fu Ti Ka Song Xi Ru Qi Wu Ji
  [成分]
  丙酸氟替卡松的化学名称为 ：6，9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6α，11β，16α，17α）-S-（氟甲基）酯
  分子式 ：C25H31F3O5S
  分子量 ：500.6
  
  [性状]
  本品为定量压力给药气雾剂，内装有白色至类白色混悬液。本品使用一新型的抛射剂HFA134a，不含任何氟里昂（CFC）成分。
  本吸入器包括定量阀密封的铝罐，揿钮及防尘帽。每罐含120揿丙酸氟替卡松。
  
  [适应症]
  吸入丙酸氟替卡松给药可预防性治疗哮喘。
  成人 轻度哮喘 在每日规律治疗基础上，需间歇性给予支气管扩张剂药物缓解哮喘症状的病人。
  中度哮喘 正在接受预防治疗或单用支气管扩张剂治疗，但其哮喘仍是不稳定或继续恶化的病人。
  重度哮喘 重度慢性哮喘病人，以依赖皮质激素全身给药才能充分控制症状的病人。一旦开始使用吸入型丙酸氟替卡松，能显著减少或撤除许多病人对口服皮质激素的需求。
  儿童 任何需要预防性药物治疗的儿童，包括接受目前的预防性治疗不能控制症状的病人。
  
  [规格]
  50ug /揿 x 120 揿/盒
  125ug /揿 x 60 揿/盒
  
  [用法用量]
  本吸入气雾剂只能经口腔吸入。对吸气和吸药同步进行有困难的病人可以借助储雾罐。
  病人应注重本药吸入气雾剂用于预防性的治疗，即使无症状也应定期使用。用药后4-7天内显效。
  成人及16岁以上儿童 每次100-1000 ug，每日2次。通常为每次2揿，每日2次。
  应依病情的严重程度给予病人合适的初始剂量。处方医生应了解丙酸氟替卡松控制疾病所需的剂量可低于其它一些吸入型皮质激素。
  通常初始剂量为 ：
  轻度哮喘 ：每次100-250 ug，每日2次。
  中度哮喘 ：每次250-500 ug，每日2次。
  重度哮喘 ：每次500-1000 ug，每日2次。
  4岁以上儿童 每次50-100 ug，每日2次。起始剂量应根据病情的严重程度而定。
  若本品不能达到医生处方的准确儿童剂量，请使用辅舒酮的其它制剂，如准纳器，碟式吸纳器或其它气雾剂。
  给药剂量超过1000 ug（500 ug每日2次）时，应借助储雾罐以减少对口腔和咽喉的副作用。
  特殊病人 对老年病人、肝或肾功能损害的病人无需调整剂量。
  应将剂量逐渐减少至可有效控制哮喘的最低剂量。
  用药须知
  使用操作指南 气雾剂经口腔吸入到达肺部。
  一、移开喷口的盖，并用力摇匀。
  二、轻轻地呼气直到不再有空气可以从肺内呼出。
  三、然后立即将喷口放进口内，并合上嘴唇含着喷口。在开始通过口部深深地、缓慢地吸气后，马上按下药罐将药物释出，并继续吸气。
  四、屏息10秒或在没有不适的感觉下尽量屏息久些， 然后才缓慢地呼气。
  五、若需要多吸1剂，应等待至少半分钟再重做第二、三、四的步骤。
  六、用后，将盖套回喷口上。
  儿童 ：儿童在使用本吸入气雾剂时可能需要协助。 幼儿的母亲应学会使用吸入气雾剂，提醒其子女呼气后马上按下吸入气雾剂，以释出药物。
  年纪较大的儿童及手力不足的病人可用双手拿着吸入气雾剂-两个食指在上，两个拇指在喷口下。
  重要事项 ：不应匆忙地进行第二及第三步骤，最重要的是在开始吸气后马上按下本吸入气雾剂。在最初数次使用时，请在镜前练习整个使用步骤。若有喷雾从吸入气雾剂上端或从口旁漏出，即表示技巧有错误。倘若出现这种情况，必需从第二步骤开始重新作整个过程。
  试喷 ：正如所有药用气雾剂一样，在首次使用前或每次当气雾剂已超过1星期未被使用时，先向空气中试喷1次。
  清洗 ：把药罐拔出，用温水洗濯吸入器，弄干。
  
  [不良反应]
  不良事件根据不同的发生系统、器官和发生率分别列出。发生率定义为：非常常见（≥ (greater than or equal to) 1/10），常见（≥ (greater than or equal to) 1/100且<1/10），不常见（≥ (greater than or equal to) 1/1000且<1/100），罕见（≥ (greater than or equal to) 1/10000且<1/1000），非常罕见（<1/10000）包括个案报道。非常常见、常见、不常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。
  感染和侵袭性疾病 非常罕见口腔以及咽喉的念珠菌病 ；有些病人会产生口腔以及咽喉的念珠菌病（鹅口疮）。用药后，以清水漱口可能对病人有所帮助。有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物治疗，同时可以继续使用辅舒酮吸入气雾剂。
  免疫系统失调 曾有以下过敏反应的报道 ：不常见皮肤过敏反应 ；非常罕见血管（神经）性水肿（主要为面部和口咽部水肿），呼吸综合征（呼吸困难和/或支气管痉挛）和过敏样反应。
  内分泌失调 可能的系统反应包括 ：非常罕见库兴氏综合征（Cushing's Syndrome），库兴样特征（Cushingoid features），肾上腺抑制，儿童和青少年的生长发育迟缓，骨矿物质密度减少，白内障和青光眼。
  代谢及营养失调 非常罕见高血糖症。
  精神失调 非常罕见焦虑，睡眠紊乱，行为改变包括活动亢进、易激惹（主要见于儿童）。
  呼吸系统，胸部及纵隔 常见声嘶，有些病人吸入丙酸氟替卡松，会引起声嘶。用药后即用清水漱口会有益处。非常罕见异常支气管痉挛，与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣增加。应立即用速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本吸入气雾剂，评估病人，如果必要，制订其它替代治疗方案。
  极罕见消化不良和关节痛的报道，这些报道与丙酸氟替卡松的因果关系尚未建立。
  
  [禁忌]
  禁用于对制剂中任何成分有过敏反应的病人。
  
  [注意事项]
  哮喘的控制应按照阶梯治疗原则进行，病人的情况应通过临床和肺功能试验进行监测。如需增加速效吸入型β2-激动剂以减轻症状，则表明对哮喘控制的恶化。在这种情况下，应重新评估病人的治疗方案，并应考虑增加抗炎治疗（例如，吸入更高剂量的或口服一个疗程的皮质激素）。严重恶化的哮喘必须采取常规治疗方案。在对哮喘控制中，哮喘的突发性和进行性恶化是致命的，应考虑增加糖皮质激素的剂量。若病人病情危险，则应考虑监测每日晨起峰流速。
  无效或哮喘严重恶化时应增加吸入丙酸氟替卡松的剂量。如需要，应给予全身用糖皮质激素治疗和/或抗生素治疗（如有感染）。
  本吸入气雾剂主要用于哮喘长期的常规治疗而不适用于缓解急性哮喘症状，病人此时应该选用快速短效的吸入型支气管扩张剂。建议病人备有上述急救药。
  不可突然中断本吸入气雾剂的治疗。
  非常罕见血糖水平增高（参见“不良反应”）的报道。对有糖尿病史的病人，应考虑其可能性。
  与其它吸入型糖皮质激素一样，应特别慎用于那些活动期或静止期肺结核的病人。
  应经常检查患者使用气雾剂装置的技术，确认给药与吸药同时进行以保证药物可最大程度到达肺部。
  可能的系统作用，包括肾上腺功能，骨密度及生长 ：吸入型糖皮质激素均有可能引起全身作用，特别是当大剂量长期使用时(参见“药物过量”)。但其发生率较口服糖皮质激素要少得多。可能的全身作用包括库兴氏综合征（Cushing's Syndrome），库兴样特征（Cushingoid features），肾上腺抑制，儿童和青少年的生长发育迟缓，骨矿物质密度减少，白内障和青光眼。因此，将剂量减少至可有效控制哮喘的最低剂量是非常重要的(参见“不良反应”)。
  建议定期监测长期接受吸入型糖皮质激素治疗的儿童的身高。如果发现生长减慢，应考虑是否可以减少吸入型糖皮质激素至有效控制哮喘的最低剂量，并应考虑请儿童呼吸病专家来进行评估。
  长期大剂量接受吸入型糖皮质激素，特别是高于推荐剂量，会引起有临床意义的肾上腺抑制。另外，在紧急情况下或择期手术当中，应考虑附加给予全身糖皮质激素治疗。
  内外科急症 ：对于原来接受过其它高剂量吸入糖皮质激素和/或间歇使用口服糖皮质激素治疗的内外科急症病人，在改为吸入型丙酸氟替卡松治疗时，肾上腺储备损害的危险在一段时间内仍会存在。发生不良反应的可能性将会持续相当一段时间。这类病人在选择方案前应接受特别的检查以确认肾上腺损害的程度。在急症和可能会引起应激的择期治疗期间，应考虑肾上腺损害的可能性，并选择合适的糖皮质激素治疗。
  对于曾接受口服糖皮质激素治疗的病人 ：对于口服激素依赖的病人，当改用本吸入气雾剂及其后续治疗时，应给予特别关照，因为长期全身激素治疗导致的肾上腺功能损害的恢复可能需要相当长一段时间。
  长期或大剂量使用全身激素治疗的病人，肾上腺功能可能会发生抑制，对于此类病人，应定期监测其肾上腺皮质功能并谨慎地减少全身激素的剂量。
  约1周后，可以开始逐渐撤除全身激素的作用。减幅应适当根据全身激素的维持剂量水平，以不低于1周的间隔进行。使用强的松龙（或等效的药物）每天维持剂量为10 mg或以下的病人，其减少的剂量不应多于每天1 mg，亦不可少于1周的间隔。使用强的松龙维持剂量为每日10 mg以上的病人，可以谨慎地以1周的间隔，较大的幅度递减剂量。
  在撤除全身激素的过程中，一些病人尽管可以维持其呼吸功能甚至其肺功能得到了改善，但仍会感觉不好。应鼓励他们坚持使用吸入型丙酸氟替卡松，并继续撤除全身糖皮质激素的治疗，除非出现肾上腺功能不全的客观体征。
  已撤除服用激素的病人，若肾上腺皮质功能损害仍然未康复，应随身携带激素警告卡表明病人处于应激状态，例如哮喘恶化、肺部感染、主要的并发疾病、手术或外伤等情况下，需补充全身用激素。
  由全身性糖皮质激素治疗改为吸入治疗有时会暴露出过敏疾患，如过敏性鼻炎或曾用全身给药控制的湿疹。应用抗组胺药和/或局部制剂，包括局部皮质激素对症治疗。
  罕见事例表明，吸入治疗可引起潜在的嗜酸性疾病（例如Churg-Strauss综合征）的发病。这多与口服糖皮质激素治疗的减少或撤除有关。尚未建立直接的因果关系。
  丙酸氟替卡松对驾驶和操作机械无影响。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  对人类妊娠期内用丙酸氟替卡松的安全性尚无足够的证据。在啮齿类动物试验中已发现皮质激素诱发胎毒性和畸胎形成。尽管如此，尚未发现此类化合物对孕期妇女的相同作用。在对小鼠和大鼠进行的皮下注射100-150 mg/kg/天及以上剂量的丙酸氟替卡松的致畸试验中，可见预期的胎毒性和畸胎形成。在大鼠的吸入致畸试验中，吸入68.7 ug/kg/天剂量的丙酸氟替卡松，未见任何畸形发生，但以25.7 ug/kg/天和更大剂量对母兽给药，出现胎兽体重减轻和生长发育迟缓。就该类药物的早期化合物而言，这些作用与人类治疗相关的可能性很小。尽管如此，与其它药物相同，只有当药物对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在危险时，才能考虑在妊娠期间给予丙酸氟替卡松。
  尚未进行有关丙酸氟替卡松在人乳中分泌的研究。对哺乳期大鼠皮下注射放射性标记过的定量药物，1-8小时后，在血浆和乳汁中可监测到放射性活性（在乳汁中的浓度为血浆中的3-7倍）。然而，鉴于丙酸氟替卡松在母亲体内的血药浓度很低，被新生儿摄取的丙酸氟替卡松的量估计是很少的。
  
  [儿童用药]
  应监测接受皮质类固醇治疗（包括丙酸氟替卡松）中的儿童的生长发育。应权衡长期用药导致的对生长发育的潜在影响与所获得的临床益处。为将吸入皮质类固醇（包括丙酸氟替卡松）的全身作用减至最小，病人均应将所用剂量逐渐调整至有效控制症状的最低剂量。（见“用法用量”）。
  儿童以推荐剂量吸入丙酸氟替卡松，肾上腺功能和储备通常保持在正常范围内。尽管如此，既往或间歇口服类固醇可能产生的全身作用不会减少。但是，吸入丙酸氟替卡松的益处在于可将口服类固醇的需要量减至最小。
  
  [药物相互作用]
  由于首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P450 3A4的高系统清除作用，通常，吸入后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此，不会出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。
  一项在健康志愿者中进行的药物相互作用的临床试验显示，利托那韦(ritonavir，一种CYP3A4肝酶强抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加，导致血清皮质醇浓度的明显降低。曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的病人出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应，包括库兴氏综合征（Cushing's Syndrome）及肾上腺功能抑制。因此，应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当病人对药物的预期收益超过可能产生系统糖皮质副反应时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。
  研究表明，其它细胞色素酶P450 3A4的抑制剂对丙酸氟替卡松系统暴露量增加无影响(红霉素)和轻微影响(酮康唑)，血清皮质醇浓度无明显降低。然而，同时服用P450 3A4肝酶强抑制剂(如，酮康唑)时，应注意有可能造成丙酸氟替卡松系统暴露的增加。
  
  [药物过量]
  急性吸入高于推荐的剂量可导致暂时性肾上腺功能抑制。但无需采取紧急措施。这些病人应继续使用可有效控制哮喘剂量的丙酸氟替卡松治疗 ；肾上腺功能在数天内可恢复，对此可通过检测血浆皮质醇来确认。
  如果长期使用超过推荐剂量的丙酸氟替卡松，会导致一定程度的肾上腺功能抑制。应监测肾上腺储备。一旦使用丙酸氟替卡松过量，仍然可以在能够有效控制症状的适当剂量下继续进行治疗。
  
  [药物毒理]
  药理作用
  按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后，在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用，能够提高对哮喘症状的控制，减少其它药物，如急救用支气管扩张剂的使用，并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松较低的全身生物利用度使其与全身性给药的皮质激素相比，其副作用的发生率和严重程度明显较低。
  毒理研究
  毒理学显示本品只有当给药剂量远远高于推荐的治疗剂量时，才出现该类皮质激素的典型作用。在长期毒性、生殖毒性和致畸试验研究中没有发现新的毒理作用。丙酸氟替卡松在体内和体外均无诱变活性，在啮齿类动物研究中未发现本品的致癌作用 ；在动物模型中未见本品的刺激性和致敏性。
  不含氟里昂的抛射剂-HFA134a，在以远超过病人用量的高气化物浓度对多种动物种属进行的长达2年的暴露试验中，未见毒性作用。
  
  [药代动力学]
  在对健康志愿者进行的为期14天的试验中，吸入剂量为每日2000 ug(每次1000 ug，每日2次），给药30-60分钟后，药物血浆浓度约为0.3 ng/mL。
  对健康志愿者吸入给药后，丙酸氟替卡松全身生物利用度因剂型不同为10-30%。由于被吞咽的吸入剂量经消化道后所产生的生物利用度几乎为零，所以药物全身的吸收可由药物到达肺部的量来决定。
  丙酸氟替卡松与其它吸入糖皮质激素在哮喘治疗的药代动力学和药效学方面具有许多相似的特性。但与其它同类皮质激素相比，由于其不完全的胃肠道吸收和显著的首过效应，吸入后的丙酸氟替卡松经吞咽进入系统循环的几乎为零。
  对人类志愿者口服放射性标记和未标记的丙酸氟替卡松的研究表明，根据所用剂量不同，大部分剂量（87－100%）自粪便排泄，其中多达75%为原形药物。1-5%的剂量以代谢物形式经尿液排泄。
  对健康志愿者口服16 mg单剂量药物，产生的血药浓度小于0.5 ng/mL。
  健康志愿者单剂静脉注射2 mg药物，显示丙酸氟替卡松的清除率与肝血流（900 mL/分）速度接近，而肾清除率（0.11 mL/分）不到1%。这些结果表明肝清除几乎是完全的。口服生物利用度接近于零。
  静脉注射给药时，丙酸氟替卡松的药代动力学与给药剂量成正比。丙酸氟替卡松在身体内广泛分布。稳态分布体积接近300 L，其清除率高达1.1 L/分，提示广泛地肝清除。丙酸氟替卡松的血浆峰浓度在3-4小时内减少近98%，且在终末半衰期（约8小时）后，血浆中药物的浓度很低。
  在动物和人类试验中，抛射剂HFA-134a经呼吸迅速清除，未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因达峰时间（tmax）和平均残留时间均极短暂，所以HFA-134a在血浆中停留时间短而没有蓄积。
  
  [贮藏]
  不超过30°C（86°F）贮存，避免受冻和阳光直射。与多数存于压力容器中的药物一样，当罐冷却时，药物的治疗效果可能降低。
  
  [有效期]
  24个月。

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