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格列美脲


药物说明

  • 通用名称:格列美脲
    英文名:Glimepiride
    [药理]  
    给家兔口服或静注本品后,格列美脲的降血糖作用比格列苯脲分别强3.5和2.5倍。本品的优点在于起效快、作用强、持续时间长。大鼠经口服或静注后,本品对血糖的作用时间比格列苯脲短,但是作用却比后者强6倍和2倍。狗经口服或静注本品后,其作用时间比格列苯脲长。
    在一离体的大鼠胰腺中灌注不含糖的格列苯脲溶液,可见除了胰岛素和生长抑素外,还有胰高血糖素释放,而且使释放胰高血糖素的浓度阈值比分泌胰岛素和生长抑素的浓度低。本品能够抑制在胰岛素和生长抑素分泌时由血糖降低诱导的胰高血糖素的释放。这两种化合物即使在很高的浓度下也不影响链脲菌素制备的糖尿病鼠或者四氧嘧啶制备的糖尿病犬和胰脏切除狗的醣代谢。
    在另一研究中使用了大鼠的胰脏灌注模型,本品与格列苯脲以可比较的作用方式释放胰岛素和胰高血糖素。除了葡萄糖对于胰脏的胰高血糖素释放抑制作用以外,这两种药物的降血糖作用,主要是由于促进了胰岛素的释放。
    为了评价格列美脲对于大鼠外周组织胰岛素的效果,我们采用euglycemic clamp技术研究本品对正常大鼠胰岛素作用的影响。在体内本品能使正常大鼠的外周组织对胰岛素敏感性提高,但不影响胰岛素的反应性。因此,本品可能是通过影响胰岛素受体的结合水平或者某种偶联机制来产生作用。
    对于患生理性胰岛素过多症的大鼠,在外周组织中格列美脲能使脂肪组织比骨骼肌对胰岛素敏感性高。
    在灌注了低浓度或正常浓度的葡萄糖的大鼠胰岛中,对于本品和格列苯脲对铷-86、钙-45流出和胰岛素释放的作用进行了比较。在较低浓度的葡萄糖条件下,铷-86外流迅速增加并且不可逆转;而钙-45的外流迅速增加可逆转,随着细胞外Ca++ 的缺少而消失。这个作用与胰岛素释放的刺激作用没有明显的联系。但是,在几乎正常浓度的葡萄糖作用下,却引起了相类似的钙-45和铷-86流出的增加,同时对胰岛素释放产生了不可逆的刺激作用。
    异常的血小板功能常为糖尿病并发症。在正常家兔中单剂量口服或静脉给本品,可抑制ADP诱发的循环血液中血小板计数减少,这种作用在口服本品一周后更加显著。当由链脲菌素引发糖尿病的大鼠模型给药5周后,本品可抑制在本模型中见到的血小板聚集,因此本品具有抑制糖尿病的血小板聚集作用。
    格列美脲对电阈值、作用时间、有效不应期和左心房及右心室的自律性在离体的家兔心脏上进行了试验,并且与氯磺丙脲和格列苯脲进行了比较。结果只有格列苯脲减低家兔心肌的电活动,而本品与氯磺丙脲只是轻微地提高了这些基本参数,因此,本品对体外心肌没有明显的作用。
    本品的电泳能力与格列苯脲相似,但是比后者大。因此,这类亲胰岛素化合物涉及电泳复合物的形成。
    以健康的和用四氧嘧啶制备的糖尿病家兔模型对格列苯脲和本品的血液动力学效果进行了比较。本品在健康家兔身上能提高血压、心脏功能和心脏排血指数,而格列苯脲对健康的和糖尿病大鼠都有降低作用。但本品在糖尿病兔方面与格列苯脲有相等的作用。
    药动学
    本品呈现了完全的生物利用度,高度的血浆蛋白结合率(99.4%),同时形成羟化-甲基化和羧化代谢产物,由肾脏排泄消除。15例用胰岛素治疗的糖尿病人单剂量口服3mg本品后,半衰期不改变。这可能是由于药物的游离成分上升或者是生物利用度降低。有肾脏疾病的病人其半衰期延长。

    [适应症]  
    控制饮食未能控制疾病症状的B型(即非胰岛素依赖型)糖尿病。

    [用法用量]  
    一般剂量为每天1次,每次1~6mg,早餐前或早餐时服用。
    [制剂与规格]片剂:每片含本品1mg,2mg,3mg,4mg,6mg。

    [不良反应] 
    常见的不良反应有低血糖、视觉模糊、胃肠道不适、皮肤反应和血细胞计数降低。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
格列美脲    Hoechst制药
格列美脲    Marion制药
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