丙硫氧嘧啶

• 名称

  • 通用名称

    • 丙硫氧嘧啶

  • 常用名称

    • 丙基硫氧嘧啶

  • 英语名称

    • Tiotil
    • prohylthiouracil
    • Propycil
    • Propycil Tiotil
    • Propylthiouracil Lederle
    • Propylthiouracilum
    • Propyl-thyracil
    • Prothyran
    • Thyreostat

  • 商品名称

    • 佳抗宁
    • 立达丙硫氧嘧啶
    • 丙赛优
    • 普康抗平
    • 新亚可宁
    • 敖康欣
    • PTU

• 药理基础

  • 药物类别

    • 内分泌/代谢系统药物
    • 特异性药物
    • 甲状腺相关药
    • 潜在致畸性药物
    • 肝毒性药物
    • 抗甲状腺类药物

• 应用

  • 适应征

    • 甲状腺功能亢进/Grave病
    • 甲状腺毒性危象/甲状腺机能亢进危象

  • 禁忌征

    • 肝硬变

• 毒副作用

  • 副作用

    • 甲状腺激素生物合成缺陷
    • 腮腺肿胀
    • 甲状腺放射性碘(I123)摄取率降低

  • 过量/中毒

    • 甲状腺肿/甲状腺增大/肿块
    • 粒性白血球缺乏症
    • 甲状腺功能减退
    • 甲状腺巨大
    • 外周T4向T3转化减少
    • 甲状腺放射性碘(I123)摄取低/甲状腺扫描
    • 甲状腺放射性碘(I123)摄取率降低

  • 诱发/加剧病症

    • 药物性嗜中性白细胞减少症
    • 丙硫氧嘧啶作用/毒副作用

• 剂量剂型用法

  • 剂型

    • 缓释片
    • 肠溶片
    • 肠溶胶囊
    • 片剂

  • 规格

    • 50mg

• 药物相互作用

  • 协同/增强他药作用

    • 口服抗凝剂类

  • 禁忌同时应用

    • 华法林

药物说明

• 通用名称：丙硫氧嘧啶
  英文名：Propylthiouracil
  其他中文名：丙基硫氧嘧啶
  其他英文名：Procasil、Propacil、Propycil、Prothiucil、Thyracil、Tiotil
  
  [药理]　　
  丙硫氧嘧啶口服后由胃肠道迅速吸收，经代谢后广泛分布于全身，但浓集于甲状腺。丙硫氧嘧啶与血液中蛋白质结合,约占76.2％，在血中半衰期甚短(l～2小时)，但生物作用时间较长。丙硫氧嘧啶及其代谢物由尿排泄，能透过胎盘，并经乳汁分泌。
  
  [适应症]　　
  抗甲状腺药。用于甲状腺功能亢进，同甲巯咪唑。
  
  [用法用量]　　
  用于治疗成人甲状腺功能亢进，开始剂量一般为每天300mg，视病情轻重介于 150～400mg，分次口服，一日最大量 600mg。病情控制后逐渐减量，维持量每天 50～150mg，视病情调整；小儿开始剂量每日按体重4mg／kg，分次口服，维持量酌减。
  [制剂与规格]丙硫氧嘧啶片(1) 50mg(2) 100mg
  口服,成人常量一次0.05-0.1g,一日0.15-0.3g. 极量:一次0.2g,一日0.6g.甲亢内科治疗:开始一日0.2-0.6g,分3次服,症状缓解后,改维持量,一日25-100mg.对甲状腺危象:一日0.4-0.8g,分3-4次服,疗程不超过一周.
  
  [禁用或慎用]　
  (1)妊娠及哺乳期用药：甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶等可透过胎盘并引起胎儿甲状腺功能减退及甲状腺肿大，甚而在分娩时造成难产、窒息。另一方面，有明显甲亢的孕妇如不加以控制，对母亲及胎儿皆有不利的影响。如果抗甲状腺药物的剂量较小(每天甲巯咪唑15mg以下或丙硫氧嘧啶 150mg以下)则引起胎儿死亡，甲状腺肿和甲状腺功能减退的风险并不高，因此对患甲亢的孕妇宜采用最小有效剂量的抗甲状腺药物。在判断孕妇甲亢是否控制时，应考虑正常孕妇的心率偏快，代谢率较高，血清总 T4因甲状腺素结合球蛋白增多而偏高这些因素。甲亢孕妇在妊娠后期，病情可减轻，此时可减少抗甲状腺药物的用量。部分病人于分娩前 2～3周可停药。分娩后不久甲亢的病情可重新明显起来。
  (2)甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶可由乳汁分泌，乳母服用较大剂量抗甲状腺药物时，可能引起婴儿甲状腺功能减退，故不宜哺乳。
  (3)小儿和老年人用药：小儿用药应根据病情调节用量，甲亢控制后及时减量。用药过程中应加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减退。老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发生甲减，应及时减量或加用甲状腺片。
  (4)下列情况座慎用：①外周血白细胞数偏低；②对硫脲类药物过敏；③肝功能异常。
  孕妇及哺乳妇女慎用.结节性甲状腺肿合并甲状腺机能亢进,甲状腺癌患者忌用.
  
  [给药说明]　　
  (1)用药剂量应个体化，根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。
  (2)每日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。
  (3)甲亢手术前7～10天应加用碘化物，以减轻甲状腺充血，便于手术。
  (4)放射性碘治疗前2～4天应停用抗甲状腺药，以减少对放射性碘摄取的干扰。放射性碘治疗后 3～7天可恢复用药，以促使甲状腺功能恢复正常。
  (5)如出现甲减症状和体征，应减量或暂时停药，并辅以甲状腺激素制剂。
  (6)如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征，应停止用药，并予以支持疗法。轻度白细胞减少不必停药，但应加强观察，复查血象。
  (7)出现严重皮疹或颈淋巴结肿大时应停药观察。
  (8)疗效观察及疗程：经适量抗甲状腺药物治疗约 2周，症状开始好转，经 8～12周后，病情可得到控制。此时应减量，否则会出现甲状腺功能减退症。减量期可历时约 8周，先减至原用量的 2/3，然后减至 1/2，如病情稳定，可继续减至维持量。维持量应根据病情适当增减。疗程一般为 12～18个月。达到此阶段后，如病情控制良好，所需维持量甚小，甲状腺肿大减轻，血管杂音减弱或消失，血中甲状腺自身抗体(甲状腺兴奋性抗体、甲状腺球蛋白抗体、甲状腺微粒体抗体)转为阴性，则停药后持续缓解的可能性较大，反之则停药后复发的可能性大，对于后一类患者宜延长抗甲状腺药物的疗程，或考虑改用甲状腺手术或放射性碘治疗。
  
  [不良反应]　
  硫脲类抗甲状腺药物的副作用大多发生在用药的首二月。
  (1)较多见的(发生率约 3～5％)为皮疹或皮肤瘙痒，此时需根据情况停药或减量，并加用抗过敏药物，待过敏反应消失后再重新由小剂量开始，必要时换一种制剂。
  (2)严重副作用为血液系统异常，轻度白细胞减少较多见，严重的粒细胞缺乏症较少见，后者可无先兆症状即发生，有时可出现发热、咽痛。再生障碍性贫血也可能发生。因此，在治疗过程中，尤其首二月应定期检查血象。
  (3)其他副作用包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉管炎(表现为患部红、肿、痛)、红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力)。
  (4)罕见的副作用有肝炎(可发生黄疸、停药后黄疸可持续至10周始消退)、间质性肺炎(见于用丙硫氧嘧啶，伴咳嗽，气促)、肾炎和累及肾脏的血管炎(较多见于用丙硫氧嘧啶，伴背痛、排尿增多或减少、下肢浮肿)；其他少见的血液并发症有血小板减少、凝血酶原减少或因子7减少。
  疹,瘙痒,食欲不振,思睡,头痛.个别白细胞减少,粒细胞缺乏症,应定期检查血象.
  
  [药物相互作用]　
  (1)硫脲类抗甲状腺药物之间存在交叉过敏反应。
  (2)与抗凝药合用，可增强抗凝作用。
  (3)高碘食物或药物的摄人可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。

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