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异维a酸


药物说明

  • 通用名称：异维A酸
    英文名：Isotretinoin
    其他中文名：β-顺式维甲酸、β-顺维甲酸、异维甲酸、异维生素甲酸
    [药理]　　
    药效学
    确切作用机制尚不清楚，本品能缩小皮脂腺，抑制皮脂腺活力，减少皮脂分泌，使囊肿性痤疮好转；亦能减少毛囊中丙酸菌痤疮菌的数目，由于体外本品对丙酸菌痤疮菌无作用，故此作用可能由于减少皮脂分泌，造成营养物减少，是一种继发作用。此外本品尚有抗角化和抗炎症作用。
    药动学
    本品迅速从胃肠道吸收，约 99.9％与白蛋白结合，在肝(亦可能在肠道壁)代谢，在血尿中主要代谢物为 4-氧异维A酸，其他为维A酸和 4’-氧维A酸。Ｔ1/2为 10～20小时。囊肿性痤疮患者服一剂 80mg后，血浆达峰浓度时间为 3小时，峰浓度为 98～535ng/ml(平均262ng/ml)；在剂量40mg，每日 2次的稳态血药浓度为 160±19ng/ml，从胆汁和尿排泄。

    [适应症]　　
    寻常痤疮(严重顽固囊肿痤疮、重症痤疮、聚合性痤疮，在通常方法治疗无效时采用)、革兰阴性菌毛囊炎、重症酒渣鼻、化脓性汗腺炎、重症角化异常性疾病(如先天性鱼鳞癣样红皮病，板层状鱼鳞病和其他鱼鳞病)、毛囊角化病，掌跖角化病、毛发红糠症。

    [用法用量]　　
    ①本品开始的剂量需根据患者体重、病变部位和严重度而个体化。②作为抗痤疮制剂，倘病变严重且位于胸和背而不在面部，可采取较高剂量治疗，即按体重每日可达2mg/kg，开始治疗时痤疮可暂时加剧，需同时合用肾上腺皮质激素，经4周以上治疗，剂量需根据病变对本品的效应和发生的副反应调整；囊肿性痤疮可在治疗后 1一 2月好转，但显著效果需要4— 5个月，在停药后可继续好转。如果需要第二疗程，需在第一疗程结束后至少 8周才开始。严重顽固囊肿性痤疮的剂量按体重每日 0.5一1mg/kg，分2次日服，共15— 20周，最高剂量不超过每日 2mg/kg。对严重痤疮和聚会性痤疮，本品剂量同前。对革兰阴性菌毛囊炎或严重酒渣鼻本品剂量按体重为每日 0.5一 1mg/kg，分2次口服。对角化性疾患，根据疾病种类和严重度，口服剂量可高达每日 4mg/kg。
    [制剂与规格]异维 A酸胶囊(1) 10mg(2) 20mg(3)40mg

    [禁用或慎用]　
    (1)交叉过敏反应：对阿维 A酯、维 A酸、维生素 A衍生物和对羟苯甲酸酯类不耐受者，对本品亦不耐受。
    (2)孕妇禁服，本品可致畸引起胎儿脑积水、小头畸形、外耳畸形、小眼和心血管异常。 接受本品治疗患者在30天内不准供血，因能使受血孕妇引起胎儿的危险。
    (3)对育龄妇女禁用，除非在治疗前一月疗程中和停药后一月内严格实行避孕。接受治疗前2周进行妊娠试验，以后每月一次确保无妊娠。
    (4)本品是否分泌至乳汁尚不清楚，但用药期间不主张哺乳。因小儿对本品作用较敏感，禁用。老年人中未发现有特殊问题。
    (5)下列情况应用时需权衡利弊：①易发生高甘油三酯血症情况者(如酗酒或酗酒史、高甘油三酯血症或家族史、肥胖症)，因本品可增加血浆甘油三酯从而增加心血管病危险；②糖尿病或家族史，因本品能改变血糖浓度。
    本品有过敏反应和致畸作用，过敏者及孕妇、哺乳期妇女禁用。

    [给药说明]　　
    ①因晚上可突然发生视力减退，禁止潜水、操作机器；②治疗期间和停药后 2周，患者可出现眼干燥，从而减低对接触镜片耐受性，可使用眼润滑剂；③因可发生光敏感，注意匆过度曝晒或照射太阳灯；④因可发生口鼻干燥，可用无糖饮料或口香糖或唾液代替物。
    (1)大鼠接受每天8或32mg/kg喂 18个月以上，增加嗜铬细胞瘤的发生率，较高剂量亦能增加肾上腺髓质增殖的发生率，但肝腺瘤、血管瘤和白血病的发生率却减少。
    (2)体外试验本品显示能诱突变。
    (3)每日接受 20或 60mg/kg共约 30周，雄狗发现睾丸萎缩和精子形成抑制。在人类研究对精子数目和活动未见明显影响。
    (4)治疗期间和治疗后需随访血象、血脂、血糖和肝功能等测定。
    接受本品治疗期间应停用维生素A，以防加重维生素A过量症状。

    [不良反应]　
    (1)可发生角膜混浊，弥漫间质性骨肥厚，约＜ 1％患者出现高尿酸血症，蛋白尿和血尿，10— 20％患者尿中出现白细胞；有的可突然出现夜间视力减退。
    (3)最常见的反应：①烧灼、发红、瘙痒或其他眼炎症症候(约 40％)；②鼻衄(可高达80％)；③口唇发生脱屑、发红、烧灼、疼痛等炎症症候(90％)；④口、鼻干燥(80％)；⑤皮肤干燥或瘙痒(80％)。
    (3)少见的反应：①精神抑郁；②皮肤感染(5％)；③皮疹(＜ 10％)；④眼干燥；⑤肌肉、骨或关节疼痛、压痛或僵直(16 ％)；⑥头发稀疏(＜ 10％)；⑦头痛、皮肤对日光敏感性增加，掌跖脱皮、胃不适、异常疲乏(5％)。
    (4)罕见的反应：①齿龈出血或发炎；②白内障、角膜混浊；③肝炎；④炎症性肠道疾患；⑤节段性回肠炎；⑥情绪改变；⑦视神经炎；⑧大脑假性肿瘤。
    异维A酸的主要副反应与剂量有关。常见副反应有粘膜干燥，鼻粘膜干燥引起出血，眼球干燥引起结膜炎及可逆性角膜混浊；此外，偶见有面部皮炎，瘙痒、出汗，可逆性脱发，肌肉关节痛；少数患者出现肠炎和血尿酸升高等现象；大剂量长期用药，可引起骨骼变化，颅内压增高、视觉障碍、头痛、恶心、血清甘油三酯和胆固醇升高等。

    [药物相互作用]　
    (1)与药用肥皂、清洁剂、痤疮制剂、含脱屑药制剂(如过氧苯甲酰、雷琐辛、水杨酸、硫磺、维 A酸)、含乙醇制剂(如剃须后搽洗剂、收敛剂、芳香化妆品、剃须霜或洗剂、化妆品)、有强干燥作用的肥皂、药用肥皂合用，可加剧皮肤刺激或干燥作用。
    (2)本品与口服大量乙醇时可发生高甘油三酯血症，因两者都能增加血浆甘油三酯浓度。
    (3)本品与阿维 A酯、维 A酯或维 A酸共用，可发生加剧的中毒作用。
    (4)本品与光敏感药物共用，可发生加剧的光敏感作用。
    (5)本品与四环素共用，可发生大脑假性肿瘤的潜在危险。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
异维a酸    罗氏制药
异维A酸凝胶安素丝凝胶0.05％,30g/管 施泰福(爱尔兰)大药厂
异维A酸胶丸泰尔丝胶丸10mg×10粒/板/盒 上海信谊延安药业有限公司
异维A酸胶丸泰尔丝胶丸10mg×10粒×2板/盒 上海信谊延安药业有限公司
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