吲哚美辛

名称

• 通用名称

  • 吲哚美辛

• 常用名称

  • 复方吲哚美辛
  • 鹤临
  • 吲哚美沙新
  • 吲哚美西辛
  • 吲哚美辛钠
  • 吲哚美辛钠三水合物
  • 抗炎吲哚酸

• 英语名称

  • Antinfan
  • Arnuno
  • Arthrexin
  • Cidalgon
  • Dometin
  • Etidocine
  • Indocid
  • Indocollyre
  • Indomethacin
  • Indomethacin Sodium Trihydrate
  • Indomod
  • Indomodi
  • Indotard
  • Inteban
  • Inteben
  • Iodotard
  • Jupocin
  • Patecs ID
  • Sports-Pass

• 商品名称

  • 艾狄多新
  • Indocin
  • 犹克施
  • 运动派士
  • 忌施丁
  • 久保新
  • 百痛可舒 ID
  • 比诺
  • 必艾得ID
  • 狄克施
  • 露奇
  • 美达新
  • 万妥灵
  • 消炎痛

药理基础

• 药物类别

  • 特异性药物
  • 免疫系统药物
  • 镇痛类药物
  • 解热镇痛抗炎药
  • 抗炎/抗风湿药
  • 环氧酶抑制类药物
  • 抗偏头痛药
  • 抗血小板药
  • 潜在致畸性药物
  • 吲哚乙酸类药物
  • 非类固醇类抗炎药

• 药物作用

  • 抗分娩效应

应用

• 适应征

  • 急性心包炎
  • 退行性骨关节炎
  • 类风湿性关节炎
  • Reiter综合征
  • 偏头痛（(直肠)）
  • 动脉导管未闭
  • 早产
  • 巴特氏综合征
  • 滑囊炎
  • 莫拉雷脑脊膜炎/Mollarets脑脊膜炎
  • 银屑病关节炎
  • 假痛风
  • 急性良性病毒心包炎
  • 痛风性关节炎
  • 急性痛风发作/足痛风
  • 强直性脊柱炎
  • 偏头痛的等位发作
  • 胸纵膈放射
  • 丛集性眼型偏头痛/头痛变异（(直肠给药)）

• 禁忌征

  • 胃溃疡
  • 十二指肠溃疡
  • 哮喘
  • 消化性溃疡病

  • 绝对禁忌

  • 焦虑/惊恐发作

• 毒副作用

  • 副作用

    • 非变应性嗜酸细胞鼻炎
    • 色氨酸降低
    • 血清尿酸降低
    • 血小板聚集异常
    • 变应性血管炎
    • 血清结合珠蛋白升高
    • 药物致性无能

  • 过量/中毒

    • 血清尿酸降低
    • 血小板聚集正常
    • 间质性肾炎
    • 头痛
    • 药物过敏性荨麻疹

  • 诱发/加剧病症

    • 吲哚美辛作用/毒副作用
    • 中毒性弱视
    • 药物性嗜中性白细胞减少症
    • 荨麻疹
    • 非变应性间质性肾炎

• 剂量剂型用法

  • 剂型

    • 缓释片
    • 肠溶片
    • 胶囊
    • 口服混悬液
    • 软膏
    • 乳膏
    • 混悬液
    • 搽剂
    • 口服液
    • 栓剂

  • 规格

    • 25mg（片剂）
    • 100mg（片剂）

• 药物相互作用

  • 互相协同/增强

  • 互相拮抗/降低

    • 华法林

药物说明

• 通用名称：吲哚美辛
  英文名：Indometacin
  其他中文名：艾狄多新、抗炎吲哚酸、消炎痛
  其他英文名：Agilex、Algometacin、Amuno、Artracin、Artrinovo、Artrobase、Confortid、Etidocine、Inacid、Indocin、Indomee、Indomethacinum、Indren、Infrocin、Inteben
  
  [药理]　　
  药效学
  本品具有消炎、解热及镇痛作用，其作用机理尚不十分清楚，但已知不是通过垂体－肾上腺系统起作用。本品为有力的前列腺素合成抑制剂。就本质说来，前列腺素是炎症的递质，本品的镇痛和消炎作用，很可能是由于抑制了前列腺素的合成，制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括白细胞活动的抑制及溶酶体酶的释放受限和失活等。有关Bartter综合征、动脉导管未闭、 偏头痛的疗效，也与前列腺素合成受到抑制有关。至于退热作用，可能是由于作用下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。中枢性作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
  药动学
  口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量的90％， 食物或服用含铝、镁的制酸药可稍使吸收缓慢，直肠给药较口服更易吸收，吸收入血后，约有99％与血浆蛋白结合。口服1～4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4μg/ml,50mg时为2.8μg/ml;T1/2β平均为4.5小时, 早产儿明显延长。 本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，新生儿代谢增多。60％从肾脏排泄， 其中10 ～20％以原形排出，33％从胆汁排泄, 其中1.5％为原形药;在乳汁中也有排出(每天可达0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。
  [药理作用]本品为吲哚衍生物，有抗炎、解热、止痛作用，能抑制前列腺素合成酶的活性，阻断了花生四烯酸(前列腺素的前体)这一酶作用阶段，使之不能合成前列腺素。
  
  [适应症]　　
  本品为非甾体类消炎药，适用于①关节炎，可用于急性及慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及莱特尔(Reiter)综合征等，因仅可缓解症状，使疼痛、红肿减轻，关节活动功能改善，而不能控制疾病过程的进展，故常需同时应用皮质激素类或其他能使疾病过程改善的药物，由于本品的毒副反应较大，治疗上一般不作首选用药，仅在其他非甾体药无效时才考虑应用；②痛风，可用于缓解急性痛风性关节炎的疼痛及炎症，但不能纠正高尿酸血症，不适用于慢性痛风的长期治疗；③滑囊炎、肌腱炎、急性肩关节疼痛等非风湿性炎症，在应用一般药无效时可度用；④发热，本品不作为一般解热药用，何杰金病或其他淋巴瘤患者的发热，应用阿司匹林或对乙酰氨基酚等一般解热药无效时可试用，如已用足量48小时内仍无退热效应，应即停药；⑤其他，用于治疗偏头痛、痛经、胆绞痛及输尿管结石引起绞痛，以及心包炎引起的心前区疼痛，可使疼痛减轻。* 应用于早产儿动脉导管未封闭尚有争议，药动学研究表明早产儿应用本品后有明显的个体差异，如药物清除快、血浆半衰期缩短、给药后24小时的血药浓度低，疗效不佳；一般较小早产儿比较大者为佳；静脉给药比口服或直肠给药的疗效更好。
  临床用于：①治疗各种类型的葡萄膜炎、外伤性眼炎。②预防和治疗各种内眼手术的炎症反应及并发症。③预防和治疗电光性眼炎。
  
  [用法用量]　　
  1．成人常用量口服。①抗风湿，初量一次 25—50mg，每日 2—4次，如耐受好，每天用量可每周递增 25—50mg，一日最大量不应超过 200mg。关节炎患者如有持续性夜间疼痛或晨起时关节僵硬，可将全天量 100mg于睡前给予；②抗痛风，初量一次 100mg，继之 50mg，每日 3次，直到疼痛缓解，然后尽快逐渐减量，直至停药；③退热，一次 25—50mg，一日 3—4次。
  2．小儿常用量口服。每次按体重 0.5—1mg/kg，一日 3次。
  治疗新生儿动脉导管未闭，48小时以内的新生儿以胃管给药。初量按体重 200μg/kg，必要时每隔 12小时给予 100μg／kg，共 1—2次。2—7天新生儿开始以胃管给予 200μg/kg，必要时每隔 12小时给予 200μg／kg，共 1—2次。7天以上的新生儿开始以胃管给予 200μg／kg，必要时每隔 12小时给予 250μg/kg，共 1—2次。
  3．成人直肠给药一次 50mg，一日 50—100mg。
  [制剂与规格]吲哚美辛胶囊25mg
  吲哚美辛片25mg
  吲哚美辛栓(1)25mg(2)50mg(3)100mg
  口服,开始每次25mg,一日2-3次,饭时或饭后立即服.治风湿性关节炎,如无不良反应,可逐渐增量至每日125-150mg.采用胶丸可减少胃肠副作用,栓剂则维持药效时间较长.一般连用10日为一疗成程.时间药理学用药方法参考: 早七时服药血药浓度最高,晚七时服药血药浓度较低疗效差，需酌情增加用量，不宜平均分配。
  [用法及用量]混悬液、油剂滴眼，每次1～2滴，每2h 1次。膜剂置入眼结膜囊内，每次1片，每晚睡前用。
  [剂型与规格]混悬液：0.5％。油剂：0.5％。眼用膜剂。
  
  [禁用或慎用]　
  (1)交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性，由于阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对于其他非甾体类消炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。
  (2)本品用于妊娠后期 3个月时可使胎儿动脉导管闭锁引起持续性肺动脉高压，孕妇禁用。
  (3)本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副反应，哺乳期妇女禁用。
  (4)老年患者易发生毒性反应，应慎用。
  (5)下列情况应慎用：①有活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者可导致溃疡出血、穿孔，应禁用；②癫痫、帕金森症及精神病患者，本品可使病情加重；③本品能导致水钠潴留，心功能不全、高血压等患者应慎用；④本品由肝脏代谢，经肾脏排泄，对肝肾均有一定毒性，肝、肾功能不全时应慎用或禁用；⑤因本品可使出血时间延长，加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用，此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等也应慎用；⑥对本品过敏或对阿司匹林或其他非甾类消炎药过敏，发生血管性水肿，或支气管痉挛时禁用。
  与乙酰水杨酸有交叉过敏性。溃疡、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肝肾功能不全、孕妇及儿童忌用。
  过敏性鼻炎或哮喘患者对吲哚美辛较易发生过敏，甚致可引起严重的急性周身性过敏反应。老年人易发生中枢神经系统毒性作用和胃毒性作用。
  
  [给药说明]　　
  ①应选用最小有效量，因用量过大(尤其是每日超过 150—200mg时)容易引起毒性反应，而治疗效果并不相应增加；②用药期间应注意观察(尤其是老年患者)，防止严重毒副作用发生，一旦发生明显的副作用，应即停药；③14岁以下小儿一般不宜应用此药，如必须应用时应对患儿密切监护，以防止不良反应的发生；④为减少药物对胃肠道的刺激，本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。
  用药期间应定期随访检查：①血象及肝、肾功能；②长期用药者应定期进行眼科检查，本品能导致角膜沉着、视网膜改变(包括黄斑病变)。遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
  与乙酰水杨酸有交叉过敏性.
  
  [不良反应]　
  (1)较常见的为头痛，发生率可高达 20—50％，如长期不止应停药。其次为头晕恶心、胃烧灼感、胃痛、消化不良等。
  (2)以下各系统反应虽属少见，但应予以注意：①消化系统，消化道溃疡，可有血性或柏油样便，食道、胃或小肠穿孔，肠溃疡伴狭窄或梗阻，溃疡性口腔炎，中毒性肝炎；②中枢神经系统，焦虑不安、头晕、失眠、精神行为障碍、嗜睡、昏迷、抽搐或惊厥等；③心血管系统，高血压、心动过速、心律失常、充血性心力衰竭；④泌尿系统，血尿、排尿困难或尿痛、尿频、尿量减少、血尿素氮(BUN)升高(肾功能减退或衰竭)；⑤血液系统，白细胞减少、失血性贫血、再生障碍性贫血、溶血性贫血、粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜；⑥感觉器官，视力模糊(角膜沉着或视网膜障碍)、听力障碍、耳聋，⑦皮肤，瘙痒、皮疹、荨麻疹、出血点或瘀斑、剥脱性皮炎、结节性红斑、毛发脱落、多形性红斑、重型大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)；⑧代谢障碍，水肿(水潴留)、高血糖、糖尿、高钾血症；⑨过敏反应，急性呼吸窘迫、呼吸困难、哮喘、胸闷、血管性水肿、肺水肿、休克样状态、脉管炎。
  可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻,有时引起胃肠溃疡,胃出血及穿孔.中枢神经系统反应,头痛,眩晕,耳鸣,共济失调,震颤,精神失常或错乱,幻觉.可引起黄胆,氨基转移酶升高.粒细胞减少,再生障碍性贫血.过敏性皮疹,哮喘.与乙酰水杨酸有交叉过敏性.
  可有短暂的眼磨擦感。
  [心血管系统]它的潴留盐和液体的作用不太严重，仅出现轻度水肿。盐和水潴留很可能是拮抗降压药尤其是β-阻滞剂作用的因素。吲哚美辛使血压正常者的血压升高，高血压患者应用此药时应密切观察。吲哚美辛能减少实验动物的心肌血流量，预料在人也可能诱发类似心绞痛的作用。
  [呼吸系统]吲哚美辛可激发或恶化过敏患者的哮喘反应，甚至局部用此药也有这种反应，曾认为前列腺素合成受抑制是这种反应的病原性因素。
  [神经系统]中枢神经系统不良反应是吲哚美辛治疗中最常见的不良反应。据报道有20～60％的患者有额部搏动、头痛、偏头痛和眩晕，继而出现呕吐、耳鸣、共济失调、震颤、头晕和失眠。也可能发展至较严重的反应，如嗜睡、精神错乱、“发呆”、幻觉和其他精神症状，特别是老年人。有报告1例发生躁狂症。昏迷伴阵挛性抽搐较为罕见。近来有报告，它可引起急性精神运动反应。偏头痛样头痛和其他中枢神经系统反应通常归因于盐和水潴留。老年患者可出现感觉异常的外周性神经病和肌无力，但比较罕见，停药后可能完全恢复。
  [消化系统]胃肠道的不良反应也是最常见的，从短暂的腹部不适到致命的胃穿孔。
  [泌尿系统]肾功能正常者使用吲哚美辛后发生肾功能损害的临床报告极少，但可加重已有的肾损害。有报道它能抑制正常肾的排钾，伴有或不伴有血钾升高。肾小球肾炎、肾病综合征或周身性红斑狼疮的患者，使用吲哚美辛后，可见到肌酐清除率进一步下降、肾小管坏死和进行性肾衰；并能诱发低肾素性醛固酮过少症和高钾血症。有报告在用此药期间，尿中排锌及钙明显增多。
  [造血系统]吲哚美辛致胃肠道反复出血而发生贫血；它可引起再生障碍性贫血，有时甚致是致命的；也可单独发生粒细胞减少症或粒细胞缺乏症。常见有血小板功能受抑制，而血小板减少很少见。有报道早产儿用此药，由于血小板聚集受抑制而发生严重的血凝缺陷。
  [特殊感官]长期使用吲哚美辛可能导致视觉改变，如结膜痛、眼球紧张感及明显的眼球不适。此外，也可出现瞳孔散大、畏光、视力模糊、复视、中毒性弱视和视觉丧失。最严重的不良反应为伴有视网膜敏感性下降的慢性视网膜病和角膜以及视网膜色素沉着，停药后可复原，但过程很慢。晶体移植术后用此药点眼，使伤口愈合延缓。
  [皮肤]过敏性皮肤反应的发生率比其他吡唑酮衍生物为低，但症状相同，如荨麻疹、紫癜、固定疹、瘙痒、斑丘疹和麻疹样皮疹，近有报告发生光敏反应。
  [肌肉骨骼系统]长期使用吲哚美辛的患者，其负重较大的关节(多是髋关节)有进行性破坏，这可能是由于药物的镇痛作用缓解了疼痛，则患者的关节活动增多，这样会加速原有的退行性变的过程。
  
  [药物相互作用]　
  (1)与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应。与其他非甾体类消炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。
  (2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道副作用明显增多；由于抑制血小板聚集的作用加强，可增加出血倾向。
  (3)饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。
  (4)与洋地黄类药物同用时，本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制自肾脏清除)而增加毒性，因而需调整洋地黄剂量。
  (5)与肝素、口服抗凝药、溶栓药合用时，因本品与之竞争性蛋白结合，使抗凝作用加强，同时本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血倾向的潜在危险。
  (6)本品与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应，须调整降糖药物的剂量。
  (7)与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用，可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼、吲达帕胺等对血浆肾素活性(plasma renin activity，PRA)增强的作用，对高血压病人评议其 PRA的意义时应注意此点。
  (8)与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。
  (9)本品与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而毒性增加。
  (10)丙磺舒可减少本品自肾及胆汁清除，增高血药浓度，使毒性增加，合用时须减量。
  (11)与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。
  (12)与锂盐同用时，可减少锂自尿排泄，使血药浓度增高，毒性加大。
  (13)本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高，并延长高血浓度时间，正在用本品的病人如需作中或大剂量甲氨蝶呤治疗，应于 24—48小时前停用本品，以免增加其毒性。
  (14)与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)同用时，可使后者清除率降代，毒性增加，同时本品的毒性也增加，故应避免合用。
  吲哚美辛使阿司匹林的吸收减少。它与双嘧达莫合用可致明显的水潴留，但肾功能正常。它加强抗血小板药及抗凝药的作用。它还可拮抗利尿药的作用。它可减弱普萘洛尔及噻嗪利尿药的降压作用。丙磺舒能抑制吲哚美辛在肾小管的排泌。
  
  
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  常用名：吲哚美辛搽剂
  
  汉语拼音：Yinduomeixin Chaji
  
  英文名：Indometacin Liniment
  
  [成分]　　 本品每毫升含主要成份吲哚美辛10毫克。辅料为月桂氮 酮、乙醇、丙二醇、甘油、乙二胺四醋酸二钠。
  
  [性状]　 本品为黄色微有黏性的澄明液体。
  
  [作用类别]　　本品为解热镇痛类非处方药药品。
  
  [药理作用]　本品为前列腺素合成抑制剂，具有抗炎、镇痛作用。局部应用其有效成份可穿透皮肤到达炎症区域，缓解急慢性炎症反应，对因外伤或风湿病引起的炎症，本品可使炎性肿胀减轻、疼痛缓解。
  
  [适应症]　　 用于缓解肌肉痛、关节痛。
  
  [用法用量]　　外用。一次用本品适量涂布患处，轻轻揉搓，一日3～4次。
  
  [注意事项]　　1. 对本品及其他解热镇痛药过敏者禁用。
  
  2. 孕妇及哺乳期妇女、肝肾功能不全者慎用。
  
  3. 禁用于皮肤损伤或感染性创口。
  
  4. 禁止大面积长期使用本品。
  
  5. 当药品性状发生改变时，禁止使用。
  
  6. 儿童必须在成人监护下使用。
  
  7. 请将此药品放在儿童不能接触的地方。
  
  [药物相互作用]　　如正在使用其他药品，使用本品前请向医师或药师咨询。
  
  [不良反应]　涂擦本品过多时，可出现皮肤瘙痒、脱屑。停药后自行消失。

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