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洛伐他汀


药物说明

  • 通用名称:洛伐他汀
    英文名:Lovastatin
    其他中文名:乐瓦停、洛伐他丁、洛伐它丁、洛伐它汀、脉温、脉温宁、美维诺林、温脉宁
    其他英文名:Mavacor、Mevinacor、Mevindin、Mevinolin、Monacolink、Nergadow

    [药理]  
    本品是乙曲霉素培养液中分离出的六氢萘脂类物质,是胆固醇合成酶系中限速酶甲基羟戊二酰辅酶A还原酶的竞争性抑制剂,是美伐他汀的同类物,但具有更强的降脂作用和更少的副作用。本品通过竞争性抑制作用使胆固醇合成减少。本品尚能增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体,故可通过降低胆固醇合成和增加胆固醇清除两种途径来降低血浆胆固醇浓度。本品尚有增加高密度脂蛋白胆固醇作用。
    药动学
    仅口服有效。口服时药物是其内脂形式,无生理活性。口服后30%吸收,经肝脏代谢转变成其β羟基酸形式而产生生理活性。洛伐他汀在血浆中与白蛋白紧密结合。口服2周内出现明显效果,4~6周达最大效应。未吸收的药物主要经肠道排泄,吸收后的药物以其代谢形式(6羟基代谢物)主要经胆道排泄,仅低于10%代谢物从肾脏排泄。

    [适应症]  
    适用于各种类型的高脂血症,如杂合子家族性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、家族性异常β脂蛋白血症、原发性高胆固醇血症、非胰岛素依赖型糖尿病异常脂血症。对正常人、普通高脂血症患者和家族性高脂血症患者的血浆总胆固醇和甘油三酯均有作用,但对降低胆固醇作用尤佳,可作为高胆固醇血症患者的首选药,也可用于其他降脂药物疗效不佳者。

    [用法用量]  
    一般,20mg/日,晚饭时一次服用.如需调整剂量,至少应在4周之后,可增至80mg/日,分早晚餐2次服.若低密度脂蛋白胆固醇降到75mg/100ml以下,应降低剂量.
    只用于高胆固醇血症或合并存在高胆固醇血症和高甘油三酯血症,不用于单纯高甘油三酯血症。
    用药前先查肝功能,用药后每2周复查1次肝功能,如发现转氨酶异常应停药。
    [剂型与规格]片剂:20mg/片。
    [商品名]美降之,Mevacor(美国默沙东制药有限公司)。

    [禁用或慎用] 
    对本品过敏者、肝脏疾病或不明的转氨酶持续升高、孕妇及授乳妇女均禁用.

    [给药说明]  
    只用于高胆固醇血症或合并存在高胆固醇血症和高甘油三酯血症,不用于单纯高甘油三酯血症。
    用药前先查肝功能,用药后每2周复查1次肝功能,如发现转氨酶异常应停药。
    用药期间出现弥漫性肌痛、肌肉压痛或软弱等疑为肌症症状和/或磷酸肌酸激酶显著增高,应停止用药。
    本品仅有中度降低甘油三酸作用,故不适用于高甘油三酯为主要异常(即高脂血症Ⅰ、Ⅳ和Ⅴ型)的患者。
    患有罕见的纯合子家庭性高胆固醇血症患者,可能由于患者缺乏功能性LDL受体。服用本品似更易出现血清转氨酶的升高。
    苦病人有急性或严重情况,特别是易发生继发于横纹肌溶解的肾脏衰竭者,包括严重急性感染,低血压,大手术,外伤,严重代谢,内分泌或电解质平衡紊乱和不能控制的抽搐,均应暂停或终止使用洛伐他汀治疗。
    接受免疫抑制剂治疗的病人,正在服用吉非罗齐或菸烟酸降脂剂量时,同时服用本品曾有导致肌病的报导,故应权衡利弊。

    [不良反应] 
    可有胃肠胀气,腹泻腹痛,便秘,消化不良,视物模糊,肌肉痉挛、疼痛,皮疹.偶见疲劳,瘙痒,口干,失眠.亦有发生肝炎,黄胆,呕吐,厌食,精神紊乱,忧虑,过敏症,血小板及白细胞减少,溶血性贫血,光敏,发烧,关节痛等.
    1.直接副作用:如白内障、肠胀气、腹泻、便秘、消化不良、一过性转氨酶升高、恶心、呕吐、皮疹、肌痛、失眠,但均少见,且不严重。
    2.间接副作用:见于超大剂量应用时。因一定浓度胆固醇对于细胞膜代谢、类固醇激素合成是必需的。血浆胆固醇水平过低可影响细胞膜代谢和类固醇激素水平,出现头晕、疲乏、纳差、反应迟钝等副作用。
    常见不良反应为恶心、消化不良、腹痛、胃肠胀气、腹泻、便秘、视力障碍、眩晕头晕、肌痉挛、皮疹等。其他副作用为疲乏、瘙痒、口干、失眠、睡眠障碍、味觉障碍、罕见肝炎、过敏反应综合症,多形性红斑、青性表皮腐解。
    实验室检查可见血清转氨酶、磷酸肌酸激酶的轻、中度升高,罕见显著升高。也有报导碱性磷酸酶、胆红素水平的升高。

    [药物相互作用] 
    与树脂类降脂药合用可产生协同作用,并可阻止后者引起的肝细胞内胆固醇代偿性合成增加。与烟酸、普罗布考合用,也有协同降低胆固醇作用。与香豆素类药物合用时可加强后者抗凝作用。
    本品与免疫抑制剂(包括环孢霉素)、吉非贝齐、烟酸合用,可引起肌病。
    本品与红霉素合用时应慎用。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
洛伐它丁    Merck Sharp and Dohme制药
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