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舒必利
名称
通用名称
舒必利
常用名称
硫苯酰胺
英语名称
Sulpiridum
Sulpiril
Abilit
Aiglonyl
Dagamatil
Doamatil
Dogmatil
Dogonatyl
Equilid
Eusulpid
Mirbanil
商品名称
舒定
消呕灵
消呕宁
止呕灵
止吐灵
药理基础
药物类别
精神药物
特异性药物
抗精神病药
苯甲酰胺类药物
毒副作用
副作用
泌乳刺激素升高
诱发/加剧病症
舒必利作用/毒副作用
剂量剂型用法
剂型
片剂
注射液
胶囊
粉针剂
规格
100mg
药物说明
通用名称:舒必利
英文名:Sulpiride
其他中文名:磺水杨胺氢吡咯、硫苯酰胺、消呕灵、止呕宁、止吐灵
其他英文名:Abilit、Aigdonyl、Equilid、Sulpirl、Sulpitil
[药理]
药效学
动物实验揭示,本品抗精神病效应的中枢作用原理,与其他抗精神病药物有别,即对中枢多巴胺能神经原的作用,并不依赖腺苷酸环化酶的功能活动。
药动学
本药自胃肠道吸收,口服本品48小时, 约有口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。血浆半衰期为8~9小时。动物实验揭示本品不透过胎盘屏障进入脐血循环。
[药理作用]本品系苯酚胺类化合物,与传统的抗精神病药的结构不同。其作用部位在下丘脑、桥脑和延髓,选择性地阻断多巴胺 D2受体,有升高循环中催乳素水平等神经安定剂的典型特点,但对多巴胺激动的腺苷酸环化酶无抑制作用。对边缘系统多巴胺受体有较高的亲和力,而对纹状体多巴胺受体亲和力低。本品具有精神安定作用与情感赋活作用,无镇静催眠作用,用药后不影响人的正常活动。
对实验动物的中枢神经系统导致僵住和抑制作用极弱,仅为氯丙嗪的 1/30,奋乃静的 1/500,而镇吐作用比氯丙嗪强 100倍。本品不加强巴比妥类催眠作用,不抑制交感神经及副交感神经功能,无抗抽搐作用。不影响警觉反应及各种运动障碍,很少产生锥体外系反应,未见成瘾性。
药动学
口服 50ng,达峰时间为 2~8h,峰浓度为 150ng/ml,生物利用度为 27%。半减期因分析方法而异,在 5.3~13.9h之间。
[适应症]
本品具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应,同时能止吐并抑制胃液分泌。可用于顽固性恶心、呕吐的对症治疗或精神分裂症等重症精神病的系统治疗。
(1) 止吐作用为中枢性止吐药, 有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强166倍, 皮下注射时强142倍; 比甲氧氯普胺强5倍。(2) 抗精神病作用抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强,并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用。用于治疗呕吐、精神分裂症及慢性退缩和幻觉妄想病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡、眩晕、偏头痛等。本品具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应,同时能止吐并抑制胃液分泌。可用于顽固性恶心、呕吐的对症治疗或精神分裂症等重症精神病的系统治疗。
本品见效快, 2周内见效,据上海精神卫生中心 1982年报告,治疗精神分裂症 108例,有效率为 77.8%,以幻觉效果最好,其次是妄想、情绪抑郁、淡漠孤僻、接触被动等。对内因性抑郁、神经性抑郁和身心疾病伴抑郁状态有效。其他也可用来治疗老年期精神障碍、酒精中毒性精神病以及伴木僵的精神病。小剂量可治疗呕吐及胃、十二指肠溃疡。
[用法用量]
口服治疗精神分裂症,徐缓增加治疗用量至通常每日 400—800mg,分次服用。
[制剂与规格]舒必利片100mg
治疗呕吐,口服,一日0.6-1.2g.治疗精神病,开始每日口服0.3-0.6g,一周内增至0.6-1.2g. 肌注或静滴,每日0.4-0.6g. 维持量每日0.2-0.4g.
[用法及用量]口服,抗精神病从小量开始,每日 100~300mg,分次服,可渐增至每日 600~1200mg。维持量每日 200~400mg。木僵患者可每日 200~400mg 稀释于葡萄糖盐水中静滴。用于镇吐每次 10~100mg。
增量过快可出现一过性心电图改变、血压上升或下降以及胸闷脉频等。如出现皮肤过敏应停药。
[剂型与规格]片剂:10mg/片,100mg/片。
注射剂:100mg/2ml。
[用法]
(1)治疗呕吐口服,每日 600—1200mg。
(2)治疗精神病口服, 1日 100—800mg,分次
服。开始每日口服 300~600mg,1周内增至600—1200mg。肌内注射,1日 200~600mg,分两次注射。静脉滴注,1日 300~600mg,稀释后缓慢滴注,滴注时间不少于 4小时。一般以口服为主,对拒药者或治疗开始 1—2周内可用注射给药,以后改为口服。
[制剂]片剂:每片 100mg。注射液:每支 50mg
(2ml); 100mg(2ml)。
[禁用或慎用]
(1)本药对孕妇及新生儿的安全性尚未肯定,应慎用。
(2)用药期间不可从事伴有机械运转的危险性操作。
(3)幼儿禁用。严重心血管疾患、低血压者和肝功能不全者慎用。
(4)嗜铬细胞瘤患者禁用。
不能用于嗜铬细胞瘤患者;高血压患者慎用,其他参阅吩噻嗪类药物。
幼儿禁用.低血压,心血管病慎用.
高血压、嗜铬细胞瘤患者忌用,严重心血管疾病和肝功能损害者慎用,如出现皮肤过敏应停药。
[不良反应]
①舒必利的镇静与锥体外系症状较氯丙嗪为轻;②可致迟发性运动障碍;③少数病人可产生兴奋、激动与睡眠障碍或血压增高。
轻度锥体外系症状,一过性心电图改变,血压波动,胸闷,心率增快.也可有月经失调,性功能障碍(或性欲下降),失眠,焦虑,不安,肌肉痉挛,思睡,口干,头痛,出汗,运动障碍,可引起胃肠道反应:恶心呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻等. 可致血液粒细胞减少.
用药早期可出现兴奋、睡眠障碍和口渴,偶见胃肠道反应,大剂量可导致锥体外系反应、阳痿、高血压、溢乳及男子乳房发育等。
(1)增量过快时,可有一过性心电图改变、血压升高或降低、胸闷、脉频等,应注意。
(2)有时可见轻度的锥体外系反应,应减少剂量或合用抗震颤麻痹药。
(3)尚可有月经异常、泌乳、射精不能、体重增加、失眠、焦躁、不安、兴奋、困倦、口渴、头痛、发热、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应等副作用。
(4)如出现皮疹、瘙痒等过敏反应,应停药。
[药物相互作用]
不宜与抗胆碱药合用(可能降低舒必利效果)。
商品信息
名称
商品名
剂型
规格
价格(元)
厂商
舒必利片
片剂
0.1g×100片/瓶
常州康普药业有限公司
舒必利片
片剂
0.1g×100片/瓶
江苏恩华药业集团有限公司
舒必利片
片剂
0.1g×100片/瓶
上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂
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