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二甲双胍


药物说明

  • 通用名称:二甲双胍
    英文名:Metformin
    其他中文名:二甲双胍盐酸盐、甲福明、甲福明盐酸盐、甲福生、降血糖、立克糖、美迪康
    其他英文名:Diabex、Diaqex、Diaqormin、Dimethylbiguanide、Dimormin、Melbin、Mellitin、Metqormin Hydrochloride

    [药理]  
    药效学
    本品降血糖的作用机制可能是:①促进周围组织细胞(肌肉等)对葡萄糖的利用;②抑制肝糖原异生作用,因此降低肝糖输出;③抑制肠壁细胞摄取葡萄糖,与胰岛素作用不同,即本品无促使脂肪合成的作用,对正常人无明显降血糖作用,因此,一般不引起低血糖。
    药动学
    基本上同苯乙双胍。本品引起乳酸酸中毒的危险性明显较苯乙双胍为小,比较安全。
    [药理作用]本品为双孤类口服降血糖药。具有多种作用机制,包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取,通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用,以及抑制肝、肾过度的糖原异生。本品不降低非糖尿病患者的血糖水平。患者用药期间体重通常减轻、血浆胆固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低,外周葡萄糖代谢能得到改善。
    药动学
    主要在小肠吸收,吸收半减期为0.9~2.6h,生物利用度50%~60%,口服后2h其血药浓度达峰约2μg/ml,药物聚集在肠壁,为血浆浓度的10~100倍,肾脏、肝脏和唾液的浓度为血浆浓度的2倍以上,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排泄,清除半减期1.7~4.5h,12h内90%被清除。
    [药理作用]降糖作用:本品降糖效果准确,和磺脲类降糖类药比无低血糖反应,对肥胖和不肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人(NIDDM)均有效,对单纯饮食治疗无效者单独用本品,可降低其基础血糖浓度≥ 20%(一般为2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或静脉葡萄糖耐量试验,其降糖作用与用药前血糖浓度、年龄、病程、体重和基础胰岛素水平均无关,常与磺脲类合用于单独用磺脲类控制不满意的病人,合用比单用磺脲类可降低血糖20%以上,与胰岛素合用可减少胰岛素用量。
    降糖机制:①本品的降糖机制和磺脲类不同,它不通过刺激胰岛素分泌,其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解,增加糖的利用,这一作用的主要部位在小肠,动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解,使空肠对糖的利用增加20%。②抑制肝糖元异生,由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合,增加胰岛素对血糖的清除作用,由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点,本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用,使胰岛素刺激的糖元生成增加,胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
    本品的其它作用:
    对脂质代谢,本品通过减低极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯,而降低NIDDM病人的血甘油三酯,对有高甘油三酯血症者可减低50%。可抑制小肠胆固醇的生物合成和储存,低密度胆固醇(LDL-胆固醇)和VLDL-胆固醇减低,而有轻度降低血胆固醇的作用。
    对血管作用,动物试验观察本品有抗动脉粥样化作用,减少动脉平滑肌细胞及纤维母细胞的生长,对合并有周围血管病变者显示有血流量增加,其它临床观察还有增加血纤溶活性和减低对血小板凝聚剂敏感性的作用。
    服用本品对NIDDM病人不会增加体重,而往往可轻度减重特别是饮食控制严格的病人。据临床观察,肥胖病人服药一年平均减重1.2kg,而比用磺脲类降糖药者(如氯磺丙脲)平均增加体重5.2kg。体重减少和其降糖作用程度之间没有关系,机制尚不明。
    药动学
    本品口服后,主要在小肠吸收。本品的生物利用度为50%~60%,一次口服0.5~1.0g后2小时,周围血最高浓度为2μg/ml,胃肠道壁上累积浓度为血浆的100倍,肾、肝、唾液腺内浓度为血浆的2倍。本品性稳定,不与血浆蛋白结合,主要以原型由尿迅速排出,估计血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时清除90%。

    [适应症]  
    用于单纯饮食控制不满意的非胰岛素依赖型糖尿病人,尤其是肥胖者,用本类药物不但有降血糖作用,还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效,如与磺酰脲类降血糖药合用,有协同作用,较各自的效果更好。
    用于饮食疗法无效,特别是肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病,可单用或与磺脲类降糖药合用。对胰岛素依赖型糖尿病,本品可作控制症状不满意的辅助药物。
    适用于肥胖或非肥胖的NIDDM病人,特别是超重的NIDDM病人的首选药,可单独用于单纯饮食控制不满意的NIDDM病人,也可与磺脲类合用于单用磺脲类控制不满意的病人,合用可以加强疗效。本品可与胰岛素合用并可减少胰岛素的用量,90%以上的病人都有效或可改善高血糖,原发失效者< 10%,包括因胃肠反应而不能继续服药者;继发失效每年平均5%~10%,失效标准是指空腹血糖> 7.8mmol/L(> 140mg/d)。

    [用法用量]  
    口服成人开始一次 0.25g,一日 2~3次,以后根据疗效逐渐加量,一般每日量1~1.5g,最多每日不超过2g,否则也可发生乳酸酸中毒。餐中服药,可减轻胃肠反应。
    [制剂与规格]盐酸二甲双胍片(1) 0.25g(2) 0.5g
    开始一次服0.25-0.5g,一日3次,以后视病情增减药量,防血糖过低.
    [用法及用量]一般开始为250mg,每日2次。餐时或餐后服用,以后视病情,逐渐调整剂量。每日最大量不宜超过3g。
    与胰岛素合用,宜视病情适当减少胰岛素的用量。
    长期使用本品可降低人体对维生素B12的吸收。
    [剂型与规格]片剂:250mg/片,500mg/片,850mg/片。

    [禁用或慎用] 
    肝功不全者忌用.
    糖尿病高渗性昏迷、酮症酸中毒、肝、肾功能不良、严重心血管疾病、严重感染应激状态以及孕妇患者忌用。肾功能不全患者、肾功能减退的老中患者慎用。
    病人服药过程中如出现血乳酸增高>3mmol/L,尿酮体、血肌酐> 120mmol/L者忌用,尿酮阳性应立即停药。如病人出现心绞痛,心肌梗塞,间歇性跛行,以及败血症,心、肺和肝、肾功能恶化时均应停药,及时改用其它降糖药或用胰岛素。
    嗜酒者和孕妇也不宜用本品。

    [给药说明]  
    与胰岛素合用,宜视病情适当减少胰岛素的用量。
    长期使用本品可降低人体对维生素B12的吸收。

    [不良反应] 
    可引起糖尿病昏,急性发热.有胃肠道反应.
    少见恶心、腹痛、腹泻等消化道症状,如在餐时或餐后服用会减少。本品治疗时出现不耐受的最初迹象时不必停药,会自行消失。在过量时,可能蓄积会出现乳酸性酸中毒。

    [药物相互作用] 
    与抗凝药并用,需调整抗凝药的剂量。
    琼脂类可减少本品的吸收,服用甲氰咪胍能减少本品的肾脏排出,应注意。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
二甲双胍    布里斯托-迈耶-施贵宝制药
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