尿嘧啶

• 名称

  • 通用名称

    • 尿嘧啶

  • 英语名称

    • uracil

• 药理基础

  • 药物类别

    • 内分泌/代谢系统药物
    • 甲状腺相关药
    • 抗甲状腺类药物

药物说明

• 通用名称：尿嘧啶替加氟胶囊
  英文名称：Compound Tegafur Capsules
  汉语拼音：Niao Mi Ding Ti Jia Fu Jiao Nang
  【成份】
  本品为复方制剂，其组分为：每粒胶囊含替加氟（喃氟啶）50mg和尿嘧啶112mg。
  
  【性状】
  本品为胶囊剂。
  
  【适应症】
  用于消化道肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肝癌、胰腺癌等及头颈部癌、肺癌、乳腺癌。
  
  【用法用量】
  口服。一次2～4粒，一日3次，或遵医嘱。
  
  【不良反应】
  轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎及注射部位疼痛等。
  
  【禁忌】
  对本品有严重过敏史的患者禁用。
  
  【注意事项】
  1．用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。
  2．轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。
  3．有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。
  4．处于生育年龄患者必须用药时，要考虑药物对性腺的影响。
  
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  孕妇不宜服用，哺乳期妇女服用时应停止授乳。
  
  【儿童用药】
  小儿用药要慎重，要考虑药物对性腺的影响，并特别注意副作用的发生。
  
  【药物相互作用】
  尚不明确。
  
  【药理毒理】
  1．药理
  本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。尿嘧啶可抑制5-氟尿嘧啶的分解，特别是在肿瘤内可使5-氟尿嘧啶其磷酸化活性代谢物维持高浓度而增强了替加氟的抗癌活性。
  本品对鼠皮下移植的肉瘤-180、W-256、腹水肝瘤、吉田肉瘤、艾氏瘤、Lewis肺癌、B-16黑色素瘤及裸小鼠皮下移植的人胃癌、乳腺癌、胰腺癌均有极强的抑制作用，并能延长荷瘤小鼠的生存期。
  2．毒理
  小鼠的口服半数致死量(LD50)为1580mg/kg。
  
  【药代动力学】
  服用复方替加氟胶囊两小时后，替加氟的血药浓度达到峰值，24小时后血药浓度为峰值的1/4。5-氟尿嘧啶及尿嘧啶的血药浓度在给药后30分钟达峰值，以后逐渐降低。药物的有效浓度出现于血液、肿瘤、胃、肠、肺、乳腺、胆管等组织中，5-氟尿嘧啶在肿瘤内的浓度高于血药浓度和肿瘤周围正常组织的浓度，在胃癌组织中的浓度为血药浓度的8.2倍。为正常胃壁的3.2倍。药物及其代谢产物主要经尿排泄。
  
  【贮藏】
  避光、密闭保存。
  
  【有效期】
  3年
  
  
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  通用名称：尿嘧啶替加氟片
  英文名称：Compound Tegafur Tablets
  汉语拼音：Niao Mi Ding Ti Jia Fu Pian
  【成份】
  本品为复方制剂，每片含替加氟50mg,尿嘧啶112mg。
  
  【性状】
  本品为白色片。
  
  【适应症】
  临床应用与氟尿嘧啶相同,主要用于消化系统癌、乳腺癌及甲状腺癌等。国内将UET试用于289例各种癌症,疗效较好的为胃癌、大肠癌、乳腺癌和食管癌,有效率分别为30.6%,50.0%,34.6,和23.1%。目前将本品与裂霉素联合应用治疗晚期胃癌,有效率可达54.3%～56.9%,已成为日本和我国广泛应用的重点方案本品与阿霉素、平阳霉素联合应用治疗食管癌也有较好的疗效。
  
  【规格】
  替加氟50mg，尿嘧啶112mg。
  
  【用法用量】
  口服,一日3～4次,每次2～3片,总量400～600片为一个疗程。
  
  【注意事项】
  与替加氟相同,主要为消化道反应及骨髓抑制,本品对血像影响轻微。
  
  【药理毒理】
  与替加氟相同,在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用实验研究证明,尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用,可
  特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比,并测定动物(B)、肿瘤(T)中氟尿嘧啶的浓度,说明二者以1:4配比时,肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值(T/B)最大。投药后4h,肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高,T/B比值为23,远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后进行手术,并比较血浆(B)、肿瘤(T)及周围正常组织(N)中氟化尿嘧啶的浓度,也说明当配比为1:4时,T/B及T/N比值最大,分别为10.0及4.1。本品作用机制,有人解释为加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解,因为相地地提高了氟尿的浓度;此外,氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解,加尿嘧啶后,在肿瘤组织中只有微量分解,也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。
  
  【贮藏】
  避光,密闭、阴凉处保存。
  
  【有效期】
  二年

商品信息