阿莫罗芬

• 名称

  • 通用名称

    • 阿莫罗芬

  • 常用名称

    • 阿莫洛芬
    • 盐酸阿莫罗芬
    • 盐酸阿莫罗芬擦剂

  • 英语名称

    • Amorolfine Hydrochloride Liniment
    • Loceryl
    • Pekiron
    • Ro-144767002

  • 商品名称

    • 罗每乐
    • 罗每乐擦剂
    • 罗美乐
    • 罗噻尼尔

• 药理基础

  • 药物类别

    • 皮肤科相关药物
    • 皮肤抗真菌类药物

• 应用

  • 适应征

    • 甲癣

• 剂量剂型用法

  • 剂型

    • 霜剂
    • 溶液
    • 栓剂

药物说明

• 通用名称：盐酸阿莫罗芬搽剂
  英文名称：Amorolfine Hydrochloride Liniment
  汉语拼音：Yan Suan A Mo Luo Fen Cha Ji
  [成分]
  本品主要成份为：盐酸阿莫罗芬，其化学名称为：rac-顺式-4[3-[4-(1,1-二甲基-丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-吗啉 盐酸盐
  分子式：C21H35NO·HCL
  分子量：353.98
  
  [性状]
  本品为无色或几乎无色的澄明液体。
  
  [适应症]
  本品用于治疗敏感真菌引起的指(趾)甲感染。
  
  [规格]
  5%
  
  [用法用量]
  将本品施用于病甲，每周使用1-2次。
  请仔细按照以下步骤使用本品。
  1．锉光指(趾)甲
  在使用本品前，用药盒中的甲锉尽可能锉光受感染的指(趾)甲，包括指(趾)甲表面。注意： 不要用已接触病甲的甲锉锉健康的指(趾)甲，这样会使感染扩散。同时注意其他人不能使用你药盒中的甲锉以防交叉感染。
  2.清洁指(趾)甲
  用一张药盒中的药签清洁指(趾)甲表面。 对每一病甲需重复1、2步骤。
  3．从药瓶中取出搽剂
  将药铲深入药瓶，取出搽剂。 避免搽剂触及瓶口以免流失。
  4.涂施搽剂
  将搽剂均匀涂布于整个指(趾)甲。 对每一病甲重复3、4步骤。
  5.干燥
  使涂有搽剂的指(趾)甲干燥三分钟。
  6.清洁药铲
  所提供的药铲可重复使用。但是在每次涂施药液后应彻底清洁药铲。使用清洁指(趾)甲的同一张药签清洁药铲，同时避免此药签接触新涂有搽剂的病甲。用后旋紧药瓶。药签易燃，请妥善处置。
  7．在第二次使用本品之前，先用药签去除旧的搽剂。如有必要再锉一次。然后重新涂施药液。
  u 由于干燥的搽剂不受水和肥皂的影响，您可正常洗手或脚。 但在接触化学物质(如各种油漆稀料，白酒)时，您需戴橡胶或防渗透的手套以保护搽剂。
  u 在感染尚未清除，正常指(趾)甲没长成之前，有必要持续使用本品。对于指甲用药，一般需持续6个月，趾甲需持续9－12个月。每三个月观察治疗进展，在医生指导下用药。
  在治疗期间，避免使用指甲油或人工指甲。
  
  [不良反应]
  即使在正确使用情况下，治疗期间也可能会出现一些除治疗作用之外的不良反应。
  少数情况下，涂施本品后会在局部甲床周围皮肤出现轻微的烧灼感，瘙痒，红斑，脱屑，无须停药即可消失。极少数情况下，会出现渗出，水疱，疼痛，炎症等。罕见荨麻疹发生。尚未见全身副作用报道。
  
  [禁忌]
  对本品任一成份过敏者禁用。
  
  [注意事项]
  - 如果不慎将搽剂误入眼内或耳内，立即用水冲洗，就近立即去医院咨询医生或药师。
  - 本品应避免接触粘膜(如口腔，鼻)；不得吸入。
  －如果误服本品，就近立即去医院咨询医生或药师。
  －如担心或出现任何不良反应，请向医生咨询。
  －请放置在儿童不能触到的地方。
  - 请不要将甲锉重复用于健康指(趾)甲。
  - 每次使用前，如有必要，锉光受感染的指(趾)甲，并用药签除去残留的搽剂。
  - 如果接触有机溶媒(如白酒、稀料等)，需戴防护手套以保护指(趾)甲上的涂层。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  - 怀孕：
  在动物试验中，阿莫罗芬显示无致畸性，但具有胚胎毒性。
  由于缺少怀孕妇女的临床研究资料，所以本品应禁用于怀孕妇女或可能怀孕的妇女。
  - 哺乳：
  由于缺少相关临床研究资料，所以本品应避免用于哺乳期妇女。
  
  [儿童用药]
  缺乏相关临床研究资料，不推荐用于儿童。
  
  [药物相互作用]
  尚不明确。
  
  [药物毒理]
  本品是局部外用抗真菌药。其活性成分为吗啉衍生物--阿莫罗芬。阿莫罗芬的抑菌作用主要是通过改变构成真菌细胞膜的脂类的生物合成来实现的。使麦角固醇含量减少，非典型脂类的累积导致真菌细胞膜和细胞器的形态改变，从而实现抑菌作用。
  阿莫罗芬为广谱高效抗真菌药，它的抗菌谱为：
  - 酵母菌：白色念珠菌及其它念珠菌种。
  - 皮肤癣菌：红色毛癣菌、指(趾)间毛癣菌、须发毛癣菌及其它毛癣菌种，表皮癣菌，小孢子菌。
  - 霉菌：帚霉菌。
  - 暗色孢菌：Hendersonula、链格孢菌、分支孢子菌。
  - 低敏感性菌种：曲霉菌、镰孢菌、毛霉菌。
  
  [药代动力学]
  盐酸阿莫罗芬搽剂可渗透甲板并在其中弥散，根除甲板内及甲板下的真菌。
  盐酸阿莫罗芬搽剂局部外用所致的全身吸收很少，即便连续用药一年以上，血浆中的药物浓度仍然低于检测水平。
  
  [贮藏]
  避免高温贮存(低于30℃)。
  
  [有效期]
  3年。
  
  
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  常用名：盐酸阿莫罗芬乳膏
  英文名称：Amorolfine Hydrochloride Cream
  汉语拼音：Yan Suan A Mo Luo Fen Ru Gao
  [成分]
  本品主要成份及其化学名称为： 盐酸阿莫罗芬，rac-顺式-4[3-[4-(1,1-二甲基-丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-吗啉 盐酸盐
  其结构式为：
  
  分子式：C21H35NO，HCL
  分子量：353.98
  
  [性状]
  本品为乳剂型基质的白色至类白色乳膏
  
  [适应症]
  由皮肤真菌引起的皮肤真菌病：足癣(脚癣，运动员脚)，股癣，体癣。
  皮肤念珠菌病。
  
  [规格]
  0.25％
  
  [用法用量]
  在受感染皮肤区域处涂抹本品，每日一次(晚间)
  应持续使用本品直至观察到临床状况痊愈，此后再坚持使用数天。通常治疗阶段不应少于2周，不应超过6周。
  
  [不良反应]
  极少数患者会发生轻度皮肤刺激(红斑，瘙痒或轻度灼烧感)。
  
  [禁忌]
  禁用于已知对本品过敏的患者。
  由于缺乏足够的临床试验数据，儿童(尤其是婴幼儿)应避免使用本品。
  由于缺乏足够的临床经验，本品不应大面积用于怀孕及哺乳期妇女的严重腐蚀或炎症明显的皮肤，且不应用包封疗法。因为大量使用本品或在严重受损的皮肤处使用本品，无法排除体内对小量活性成份的吸收，所以应非常注意此项警告。
  哺乳妇女不应将本品用于胸部。
  
  [注意事项]
  见[孕妇及哺乳期妇女用药]和[儿童用药]
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  因为无相关临床经验，应避免怀孕及哺乳期妇女使用本品。
  
  [儿童用药]
  由于缺少相关临床经验，因此请勿将本品用于儿童。
  
  [药物相互作用]
  尚不明确
  
  [药物过量]
  尚不明确
  
  [药物毒理]
  1.药理性质
  盐酸阿莫罗芬是吗啉的衍生物，是一种新型广谱抗真菌药物。通过干扰真菌细胞膜中麦角甾醇的生物合成，从而实现抑菌及杀菌的作用。
  它的高效抗菌谱为：
  酵母菌：念珠菌、马拉色霉菌属或糠秕孢子菌属、隐球菌属；
  皮肤癣菌：毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属
  霉菌：链格孢属、亨德逊属，帚霉属
  暗色孢科：支孢霉属、着色霉属，万古拉菌属。
  双相型真菌：球孢子菌属、组织孢浆菌属、孢子丝菌属
  除放线菌属外，细菌对阿莫罗芬均不敏感。痤疮丙酸杆菌对阿莫罗芬有轻微敏感性。
  根据临床试验的结果，真菌病的治愈率为80％－90％。
  2.毒理性质
  急性毒性：
  
  　 物种 给药途径 LD50 每公斤体重盐酸阿莫罗芬的毫克量
  小鼠 IV 130
  小鼠 IP 200
  小鼠 p.o 2500
  大鼠 IP 450
  大鼠 p.o 1900
  大鼠 经皮 超过2000
  狗 p.o 超过1000*
  *唯一的发现：呕吐
  在急性皮肤试验中发现有轻微的皮肤刺激。
  
  
  亚急性及慢性毒性试验：
  在大鼠和狗中进行了为期13和26周的亚急性和慢性毒性试验，盐酸阿莫罗芬的给药剂量分别是每天每公斤体重60毫克和40毫克。
  没有直接相关性表明使用药物与动物死亡有关。在26周试验中，每天每公斤体重给药40毫克，仅有一只狗在第119天由于全身系统衰竭死亡。
  大部分毒性反应，表现为高剂量试验组中皮肤角化病和皮炎样损害，粘膜、皮肤与粘膜过渡区角化不良或角质化不全。
  仅在大鼠和狗的最高剂量组发现白内障形成。另外在狗中发现剂量依赖性的肝反应(主要体现在胆汁分泌增多，偶尔出现肝出血或纤维化)，这些反应在低剂量组未发生。
  生殖毒性
  生殖能力
  在生殖能力试验中，对雄鼠和雌鼠口服给药，在所有剂量组对交配能力或生殖能力没有影响。每公斤体重35毫克盐酸阿莫罗芬可导致大鼠发育迟缓。
  致畸性
  大鼠口服给药最大剂量达每公斤体重80毫克盐酸阿莫罗芬，或静脉给药每公斤体重36毫克，未显示胎变或畸变迹象。兔口服给药每公斤体重10毫克盐酸阿莫罗芬或静脉给药每公斤体重8毫克，可显示胚胎毒性。在所有剂量下未发现有致畸性。
  没有在男性中孕期及哺乳期的用药经验。
  围产期和产后毒性
  大鼠给药每公斤体重3毫克，没有围产期和产后毒性的迹象。
  每公斤体重10毫克盐酸阿莫罗芬对屏障有毒性且在哺乳第一天造成高的新生儿死亡率。
  当服用最大给药剂量，每公斤体重30毫克时，所有受试动物均出现新生儿死亡现象。
  致癌性：
  对盐酸阿莫罗芬进行的包括中毒剂量范围的体内体外试验中，无任何迹象显示有致癌可能性，未进行长期致癌性试验研究。
  长期耐受性：
  在动物试验中，外用盐酸阿莫罗芬观察到轻至中度皮肤刺激；在包封疗法下这种刺激表现得非常明显。但是，考虑到实际应用中，对人类局部真菌病一般不推荐使用包封疗法，因此可以忽略不计这种给药方式带来的刺激。没有特殊的动物试验表明盐酸阿莫罗芬有潜在的光毒性，过敏性及光过敏性。本品的阴道栓剂用于狗的重复耐受试验，未见任何不良反应。
  
  [药代动力学]
  盐酸阿莫罗芬局部外用。即使长期治疗后有效成份的血浆浓度仍低于0.5ng/ml。
  只在包封用药后才可检测到标示成份在体内的吸收。(少于/等于10％)
  
  [贮藏]
  避免高温贮存(低于30℃)。
  
  [有效期]
  3年。

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