头孢泊肟酯

• 名称

  • 通用名称

    • 头孢泊肟酯

• 药理基础

  • 药物类别

    • 抗感染药物
    • 特异性药物
    • 抗生素类抗微生物药
    • 头孢菌素类
    • 第三代头孢菌素类

药物说明

• 通用名称：头孢泊肟酯分散片
  英文名称：Cefpodoxime Proxetil Dispersible Tablets
  汉语拼音：Tou Bao Bo Wo Zhi Fen San Pian
  【成份】
  头孢泊肟酯
  
  【性状】
  本品为薄膜衣片,除去包衣后,显类白色。
  
  【适应症】
  抗菌药物,用于治疗敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、大肠希菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌所引起的下列感染:上呼吸道感染、下呼吸道感染、皮肤、软组织感染、尿路感染、淋病。
  
  【规格】
  每片100mg(以头孢泊肟计算)6片/板
  
  【用法用量】
  成人一次一片,一日二次,饭后或饭中服用。效果不佳或疾病严重时给药剂量加倍。儿童用量参照说明书或遵医嘱。
  
  【注意事项】
  1、头孢菌素类药物有过敏史的病人禁用;
  2、对青霉素过敏史的病人慎用;
  3、家族中有易患支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的患者慎用;
  4、因药物主要经肾脏排泄,严重肾功能不全的病人需要减少给药剂量;
  5、营养不足者可能会出现维生素K缺乏症;
  6、肾功能下降的老龄患者慎用;
  7、长期用药可能引起二重感染。
  
  【药理毒理】
  本品为抗生素类药物。所含成份头孢泊肟酯为三代口服头孢菌素,为一前体药物。头孢泊肟酯的杀菌部分为头孢泊肟,它由胃肠道中存在的非特异性酯酶水解头孢泊肟酯形成的。头孢泊肟可以抑制细菌细胞壁的合成,为杀菌药,且对β-内酰胺酶比较稳定。与一代、二代头孢菌素品种相比,头孢泊肟增强了对肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉氏菌等常见呼吸道病菌以及淋病奈瑟菌的抗菌活性。
  
  
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  通用名称：头孢泊肟酯干混悬剂
  英文名称：Cefpodoxime Proxetil For Suspension
  汉语拼音：Tou Bao Bo Wo Zhi Gan Hun Xuan Ji
  【成份】
  头孢泊肟酯
  
  【性状】
  本品为类白色颗粒性粉末,气芳香,味甜。
  
  【适应症】
  本品为第三代口服头孢类抗菌素,适用于:
  1、上呼吸道感染,例如:耳、鼻和喉部感染,包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽候炎等;
  2、下呼吸道感染,例如:社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作;
  3、单纯性泌尿道感染,例如:膀胱炎;
  4、单纯性皮肤和皮肤软组织感染:毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、瘭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤;
  5、急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎,由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。
  
  【规格】
  0.6g/ml
  
  【用法用量】
  按标签说明加水适量配制成混悬液,摇匀,口服。本品宜饭后服用。
  成人:
  1.上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽候炎等100mg,个日二次,疖程5-10天
  2.下呼吸道感染:慢性支气管炎急性发作200mg,个日二次,疗程10天200mg,一日二次,疗程14天
  3.急性社区获得性肺炎200mg,一日二次,疗程14天
  4.单纯性泌尿道感染100mg,一日二次,疗程7天
  5.急性单纯性淋病单剂200mg
  6.皮肤和皮肤软组织感染400mg,一日二次,疗程7-14天
  儿童:
  急性中耳炎
  10mg/kg一日二次,或5mg/kg一日二次400mg-200mg(每日最大剂量不超过400mg一日一次,或200mg一日二次),疗程10天。
  扁桃体炎、鼻窦炎10mg/kg/天,(最大剂量不超过200mg/天,分二次服用),疗程5-10天。
  
  【不良反应】
  使用本品治疗可能会发生以下的不良反应:
  1、胃肠道反应:有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不适感,偶见便秘等。
  2、过敏症:如出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀或关节痛时应停药并适当处理。
  3、血液:有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少,偶见粒细胞减少。
  4、肝脏:有时出现S-GOT、S-GPT、A1-P、LDH等上升。
  5、肾脏:有时出现BUN、血中肌酐上升。
  6、菌群交替症:偶见口腔炎、念珠菌症。
  7、维生素缺乏症:偶见维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B群缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)。
  8、其他:偶见眩晕、头痛、浮肿。
  
  【禁忌】
  1、对青霉素或β-内酰胺炎抗菌素过敏的患者禁用。
  2、对头孢泊肟过敏的患者禁用。
  
  【注意事项】
  1、被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。
  2、过敏体质的患者慎用。
  3、与其它抗生素一样,长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物(例如念珠菌,肠球菌,艰难梭状芽胞杆菌)过度生长,因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告,因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻病人应考虑这种诊断的可能。
  4、应用利尿剂的病人慎用头孢泊肟酯。
  5、已知头孢菌素类药物可引起Coombs’直接反应阳性。
  
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  虽然没有实验证据显示头孢泊肟酯影响胚胎形成或致畸,但犹如所有药物一样,在妊娠的前几个中应小心用药。头孢泊肟酯可从人乳汁中分泌,为避免哺乳婴儿不良反应的发生,哺乳期妇女应停止哺乳或更换其它药物。
  
  【儿童用药】
  未建立小于5个月的婴儿的安全性和有效性资料。
  
  【老年患者用药】
  头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响,但肾功能不全的患者的分布有所改变,消除半衰期延长1.5至2小时,血浆的清除率和肾清除率减少,因此中至重度肾功能不全的患者(肌酸酐清除率<50ml/min)可减量50%或一日服药一次。
  
  【药物相互作用】
  抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值;丙磺舒可升高其血浆浓度水平。
  
  
  【药物过量】
  未有药物过量报道。药物过量可能有以下症状:恶心,呕吐,腹泻,上腹不适;由药物过量引起的严重素性反应,肾功能许可的情况下,可用血透和腹膜透析以降低体内头孢泊肟的血清浓度。
  
  【药理毒理】
  本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物。本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。头孢泊肟的抗菌作用是通过抑制细菌细胞壁系统的膜界转肽酶,使形成交叉联结的转肽作用不能进行,细菌细胞壁粘肽合成受阻,造成细胞壁缺损,细菌细胞失去保护屏障,使细菌肿胀、变形、破裂而死亡。头孢泊肟对β-内酰胺酶蛾良好的稳定性,因而对许多耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株均有效。
  体外抑菌试验表明,头孢泊肟对下列细菌有效:
  革兰氏阴性菌需氧菌:流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株)、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌属、脑膜炎奈瑟菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、淋病双球菌、普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌属、枸橼酸菌属和肠杆菌属等。
  革兰氏阳性菌需氧菌:葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌、小链球菌、血链球菌和唾液链球菌等链球菌属致病菌、白候杆菌等。
  其活性优于其它β-内酰胺抗生素,头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用,对β-内酰胺酶产生株也显示很强的抗菌力。
  厌氧菌:对革兰氏阳性厌氧菌敏感,而对革兰氏阴性厌氧菌如脆弱拟杆菌其最低抑菌浓牙为3.13～200μg/ml。
  注:本品对绿脓杆菌、大多数假单胞菌属无抗菌活性。
  
  【药代动力学】
  吸收本品口服后经胃肠道吸收,在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。本品口服100mg,200mg,400mg后2～3小时血药浓度可达峰值,平均达峰血药浓牙分别为1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓牙;抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓牙峰值。本品空腹时的生物利用度约为50%,饭后服用可使其生物利用度增加,达到70%的利用率,因而本品宜饭后服用。
  成年患者口服100mg干混悬剂,头孢泊肟的平均峰值浓度为1.5mg/L,与口服100mg片剂相当。1-17岁年龄组的患者按5mg/kg剂量服用,头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为2.1mg/L和2-3小时。
  分布
  头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中,如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为21-29%,不同的服用剂量,其组织浓度有所不同:
  
  剂量 组织 浓度(mg/L)
  100mg 扁桃体 0.24
  200mg 肺 0.63
  200～400mg 皮肤水疱 1.6～2.8
  
  排泄
  头孢泊肟在体内几乎不代谢,不吸收的药物(约为剂量的0.5%)经胃肠道由粪便排泄;约80%的药物以抄袭形从尿中排泄,极小部分经胆道排泄。
  
  【贮藏】
  密封,在25℃以下保存。
  
  【有效期】
  二年
  
  
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  通用名称：头孢泊肟酯片
  英文名称：Cefpodoxime Proxetil Tablets
  汉语拼音：Tou Bao Bo Wo Zhi Pian
  【成份】
  头孢泊肟酯
  
  【适应症】
  由下列敏感菌：葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌、消化链球菌属、淋球菌、卡他布兰汉氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒普罗威登斯菌）、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等所引起的下述感染症：
  上呼吸道感染：咽喉炎、扁桃体炎。
  下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎。
  副鼻窦炎、中耳炎。
  泌尿系统感染
  皮肤和软组织感染
  前庭大腺炎、前庭大腺脓肿。
  牙周炎、牙冠周炎、颌炎。
  
  【规格】
  100 毫克/片
  
  【用法用量】
  通常，成人一次1片，一日2次，饭后口服。应随年龄、体重及症状适宜增减。重症患者的剂量可增至一次2片，一日2次，饭后口服。
  
  【不良反应】
  总病例12,615例中，不良反应报告例为317例（2.51%）。其主要内容有消化系统症状（腹泻、软便：0.40%，胃部不适感：0.10%，恶心、呕吐：0.09%）等。
  
  【禁忌】
  对本剂成分有休克既往史患者，不得用药。
  对本剂成分或头孢类抗生素有过敏症既往史患者，原则上不给药，不得已时慎用。
  
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  1． 孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可给药。
  2． 服药期间应吩咐不要哺乳。
  
  【药理毒理】
  1．抗菌作用
  （1） 头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。
  （2） 头孢泊肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，尤其对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属以及革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌显示卓越抗菌力。另外，对厌氧菌中的消化链球菌属也显示卓越抗菌力。
  （3） 头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用。
  （4） 头孢泊肟对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产生β-内酰胺酶的菌株也显示很强抗菌力。
  2．作用机制
  抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。其作用点因菌种而异，但对青霉素结合蛋白（PBP）1及3的亲和性高。

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