格列本脲

名称

• 通用名称

  • 格列本脲

• 常用名称

  • 格列苯脲
  • 格列赫素
  • 乙磺己脲

• 英语名称

  • Euglucon
  • Gilemal
  • Gliben Hexal
  • Glibenclamidum
  • Glibenhexal
  • Glybenclamide
  • Glybenzcyclamide
  • Glyburide
  • HB-419
  • Cilemal
  • Daonil
  • U2654521
  • Diabeta
  • Glynase

• 商品名称

  • 达安辽
  • 达安疗
  • 达安宁
  • Micronase
  • 优降糖

药理基础

• 药物类别

  • 刺激胰岛素释放
  • 特异性药物
  • 内分泌/代谢系统药物
  • 抗糖尿病药
  • 降糖药
  • 口服降糖药
  • 促胰岛素分泌类药物
  • 磺酰脲类药物

应用

• 适应征

  • 非胰岛素依赖型糖尿病
  • 非胰岛素依赖型糖尿病

• 禁忌征

  • 绝对禁忌

  • 肾功能损害
  • 药物过敏（(黄胺类)）
  • 肝功能损害
  • 白细胞减少症

  • 慎用

  • 高热
  • 老年(>65岁)
  • 甲状腺功能亢进/Grave病

毒副作用

• 副作用

  • 出汗
  • 血糖降低
  • 腹泻
  • 恶心
  • 胃痛
  • 头痛
  • 呕吐

• 过量/中毒

  • 戒酒硫样药物反应/酒精
  • 药物性低血糖
  • 血糖降低

• 诱发/加剧病症

  • 低血糖
  • 黄疸（(少见)）
  • 皮炎
  • 血小板减少(症)（(少见)）
  • 粒性白血球缺乏症（(少见)）
  • 格列本脲作用/毒副作用
  • 肝功能损害（(少见)）

剂量剂型用法

• 剂型

  • 口服药物
  • 片剂
  • 胶囊

• 规格

  • 2.5mg

药物相互作用

• 香豆素类药物（(先互相增高浓度,后互相降低浓度)）

• 协同/增强本药作用

  • 磺胺
  • 丙磺舒
  • 保泰松
  • 单胺氧化酶抑制剂类药物
  • 胰岛素
  • 氯霉素

• 拮抗/降低本药作用

  • 苯妥英
  • 糖皮质激素类药
  • 肾上腺素
  • 噻嗪类利尿药物
  • 甲状腺粉

• 禁忌同时应用

  • β受体阻滞剂（(掩盖低血糖)）

药物说明

• 通用名称：格列本脲
  英文名：Glibenclamide
  其他中文名：达安疗、达安宁、氯磺环己脲、乙磺己脲
  其他英文名：Cilemal、Daunil、Euglucon、Glybenclamide、Glyburide、Glycbenzcyclamide、Glyqenzcyclamide、Micronase
  
  [药理]　　
  药效学
  同甲苯磺丁脲，但降糖作用较强。①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。
  药动学
  口服吸收快，蛋白结合率很高，为 95％，口服后2～5小时血药浓度达峰值，持续作用 24小时。Ｔ1/2为 10小时。在肝内代谢，由肝和肾排出各约 50％。
  [药理作用]本品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，其作用强度为甲磺丁脲200倍，因此所用剂量明显减少。
  药动学
  本品主要经肝脏代谢，24h内从尿中排出50％，作用可持续15～24h。
  
  [适应症]　　
  适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
  用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长，最易发生低血糖反应，故临床使用要谨慎，可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。
  
  [用法用量]　　
  口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，轻症者1.25mg，一日3次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5～10mg，最大用量每日不超过15mg。
  [制剂与规格]格列本脲片2.5mg
  口服,开始每日一次2.5mg,后逐渐递增,最大剂量一日15mg,2次分服.维持量,每日2.5-5mg.
  [用法及用量]口服，每次2.5～10mg，早饭后服。1日量超过10mg时，应分早晚2次服；或每日服5mg，分早、中餐前各服2.5mg。
  [剂型与规格]片剂：2.5mg／片。
  
  [禁用或慎用]　
  肝肾功能不全,糖尿病性昏迷,糖尿病酮症,青年,儿童及孕妇均不宜使用。
  心、肾功能不全患者、糖尿病昏迷、糖尿病酮症、青少年、孕妇禁用，肝功能不全、高龄患者慎用。
  
  [给药说明]　　
  ①本品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250～500倍。易产生低血糖反应，因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人，应首先用甲苯磺丁脲或从小剂量开始用本品；
  ②从其他口服降血糖药或胰岛素换用本品的用法或与胰岛素合用，参阅甲苯磺丁脲。
  
  [不良反应]　
  偶见腹或胃部不适,发热,皮肤过敏,低血糖,应减量或停药.
  有胃肠道不适、发热、皮肤过敏、血象改变等。使用剂量不当，会产生严重的低血糖反应，特别是服用过量时，有致死的危险，应及时纠正。
  格列本脲可引起血小板减少性紫瘢，过敏性血管炎。本品有肝脏毒性，并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或细胞溶解性肝炎、胆汁郁积型黄疸，其症状易于与病毒性肝炎混淆。
  
  [药物相互作用]　
  本品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用，合用会增强降血糖的作用，引起低血糖反应。
  氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长降血糖的作用。水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合，β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰岛素的分泌，上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类，特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解，导致心动过速、头痛、心绞痛和皮肤反应。

商品信息