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格列本脲

  • 名称

    • 通用名称

      • 格列本脲
    • 常用名称

      • 格列苯脲
      • 格列赫素
      • 乙磺己脲
    • 英语名称

      • Euglucon
      • Gilemal
      • Gliben Hexal
      • Glibenclamidum
      • Glibenhexal
      • Glybenclamide
      • Glybenzcyclamide
      • Glyburide
      • HB-419
      • Cilemal
      • Daonil
      • U2654521
      • Diabeta
      • Glynase
    • 商品名称

      • 达安辽
      • 达安疗
      • 达安宁
      • Micronase
      • 优降糖
  • 药理基础

  • 应用

  • 毒副作用

  • 剂量剂型用法

  • 药物相互作用


    药物说明

    • 通用名称:格列本脲
      英文名:Glibenclamide
      其他中文名:达安疗、达安宁、氯磺环己脲、乙磺己脲
      其他英文名:Cilemal、Daunil、Euglucon、Glybenclamide、Glyburide、Glycbenzcyclamide、Glyqenzcyclamide、Micronase

      [药理]  
      药效学
      同甲苯磺丁脲,但降糖作用较强。①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。
      药动学
      口服吸收快,蛋白结合率很高,为 95%,口服后2~5小时血药浓度达峰值,持续作用 24小时。T1/2为 10小时。在肝内代谢,由肝和肾排出各约 50%。
      [药理作用]本品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素,其作用强度为甲磺丁脲200倍,因此所用剂量明显减少。
      药动学
      本品主要经肝脏代谢,24h内从尿中排出50%,作用可持续15~24h。

      [适应症]  
      适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
      用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长,最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。

      [用法用量]  
      口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,轻症者1.25mg,一日3次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5~10mg,最大用量每日不超过15mg。
      [制剂与规格]格列本脲片2.5mg
      口服,开始每日一次2.5mg,后逐渐递增,最大剂量一日15mg,2次分服.维持量,每日2.5-5mg.
      [用法及用量]口服,每次2.5~10mg,早饭后服。1日量超过10mg时,应分早晚2次服;或每日服5mg,分早、中餐前各服2.5mg。
      [剂型与规格]片剂:2.5mg/片。

      [禁用或慎用] 
      肝肾功能不全,糖尿病性昏迷,糖尿病酮症,青年,儿童及孕妇均不宜使用。
      心、肾功能不全患者、糖尿病昏迷、糖尿病酮症、青少年、孕妇禁用,肝功能不全、高龄患者慎用。

      [给药说明]  
      ①本品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250~500倍。易产生低血糖反应,因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人,应首先用甲苯磺丁脲或从小剂量开始用本品;
      ②从其他口服降血糖药或胰岛素换用本品的用法或与胰岛素合用,参阅甲苯磺丁脲。

      [不良反应] 
      偶见腹或胃部不适,发热,皮肤过敏,低血糖,应减量或停药.
      有胃肠道不适、发热、皮肤过敏、血象改变等。使用剂量不当,会产生严重的低血糖反应,特别是服用过量时,有致死的危险,应及时纠正。
      格列本脲可引起血小板减少性紫瘢,过敏性血管炎。本品有肝脏毒性,并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或细胞溶解性肝炎、胆汁郁积型黄疸,其症状易于与病毒性肝炎混淆。

      [药物相互作用] 
      本品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用,合用会增强降血糖的作用,引起低血糖反应。
      氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄,延长降血糖的作用。水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合,β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成,增加葡萄糖的氧化,刺激胰岛素的分泌,上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类,特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解,导致心动过速、头痛、心绞痛和皮肤反应。

    商品信息

    名称商品名剂型规格价格(元)厂商
    格列本脲片 片剂2.5mg×100片/瓶 山东博山制药有限公司
    格列本脲片 片剂2.5mg×100片/瓶 山西汾河制药有限公司
    格列本脲片 片剂2.5mg×100片/瓶 天津力生制药股份有限公司
    格列本脲片 片剂2.5mg×100片/瓶 天津药物研究院药业有限责任公司
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