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利福平

  • 名称

    • 通用名称

      • 利福平

    • 常用名称

      • HELM利福平
      • 甲哌力复霉素
      • 甲哌利福霉素
      • 利福平(眼用)
      • 利福平胶嚢
      • 利福平涂膜剂

    • 英语名称

      • Rifamate (comb)
      • Rifater co.
      • Pifampicin
      • RFP
      • Rifaldin
      • Rifam
      • Rifampicini
      • Rifampicinum
      • Rifampin
      • Rifant
      • Rifasynt
      • Rimactan
      • Syntoren
      • Tubocin
      • Benemicin
      • HELM

    • 商品名称

      • Rifadin
      • Rimactane
      • 利米定
      • 威福仙
      • 维夫欣
      • 仙道伦
      • 仙道纶
      • 力复平
      • 舒兰新

    • 生产厂商

      • CibaGeneva Pharmaceuticals
      • Merrill Dow Pharmaceuticals

  • 药理基础

  • 体内过程

  • 应用

  • 毒副作用

  • 剂量剂型用法

  • 药物相互作用


    药物说明

    • 通用名称：利福平滴眼液
      英文名称：Rifampicin Eye Drops
      汉语拼音：Li Fu Ping Di Yan Ye
      【成份】
      利福平

      【性状】
      本品滴丸为暗红色，缓冲液为无色澄明溶液。

      【适应症】
      用于沙眼、结膜炎、角膜炎等。

      【规格】
      (1)滴丸每丸含利福平10mg，(2)缓冲液每瓶10mg.

      【用法用量】
      滴眼。
      一次1～2滴，一日4～6次。使用前，请蒋滴丸放入缓冲液中，振摇，使完全溶解。

      【不良反应】
      畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、泪液呈橘红色或红棕色等。此外尚可引起皮肤发红或皮疹(过敏反应)、瘙痒等症状。

      【禁忌】
      1．品过敏者禁用。
      2．严重肝功能不全者禁用。
      3．胆道阻塞患者禁用。

      【注意事项】
      1．对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验(Coombs)阳性；干扰血清叶酸浓度和维生素B12浓度测定结果，可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果，因使用利福平后可使尿液呈橘红色或红棕色。使用利福平可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
      2．酒精中毒，肝功能损害者慎用，一般肝病患者慎用。
      3．利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染，伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙手术 ，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。

      【孕妇及哺乳期妇女用药】
      利福平可穿过胎盘，虽然在人类未证实对胎儿有害作用，孕妇用药应充分权衡利滑冰弊。

      【药物相互作用】
      1．肾上腺皮质激素、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降药促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁与本品合用时，由于本品可诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减低因此除地高辛和氨苯砜外在用本品前和疗程中上述需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。
      2．利福平可降低口服避孕药作用，患者应用本品时，改用其他避孕方法。
      3．利福平可诱导肝微粒酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪，环磷酰胺的代谢，烷化代谢的形成，促使白细胞降低，因此需调整剂量。
      4．本品与地西泮(安定)合用可使肝毒性反应增加。
      5．本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。
      6．本品与乙酰异烟胺合用可加重其不良反应。
      7．利福平可增加左甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后二者需调整剂量。利福平可增加苯英钠在肝脏中的代谢，故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整剂量。


      【药物过量】
      逾量 引起的症状：精神迟钝；眼周或面部水肿，全身瘙痒；红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。

      【药理毒理】
      利福平为半全成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的聚酶的 亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。

      【药代动力学】
      利福平为脂溶性抗生素，易于进入敏感茵细胞内杀死敏感茵。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化，成为具有抗菌活性的代谢物，然后 经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出，亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

      【贮藏】
      密闭，在凉 暗干燥处保存。

      【有效期】
      暂定2年


      --------------------------------------------------------------------------------
      通用名称：利福平胶囊
      英文名称：Rifampicin Capsules
      汉语拼音：Li Fu Ping Jiao Nang
      【成份】
      利福平

      【性状】
      本品为胶囊剂，内含鲜红色或暗红色的结晶性粉末。

      【适应症】
      1．本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。
      2．本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。
      3．本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。
      4．用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

      【规格】
      (1)0.15g
      (2)0.3g

      【用法用量】
      1. 抗结核治疗：成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g； 1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。
      2. 脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日； 1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。
      3. 老年患者：口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。

      【不良反应】
      1．消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。
      2．肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。
      3．变态反应 大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群"，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。
      4．其他 患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

      【禁忌】
      1．对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
      2．肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

      【注意事项】
      1．酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。
      2．对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
      3．利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。
      4．高胆红素血症 系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。
      5．单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月～2年，甚至数年。
      6．利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。
      7．利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。
      8．肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。
      9．肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。
      10．服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色。有发生间质性肾炎的可能。

      【孕妇及哺乳期妇女用药】
      1．利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。3个月以内孕妇禁用。3个月以上孕妇慎用。
      2．利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药。

      【儿童用药】
      本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。婴儿慎用。

      【老年患者用药】
      老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

      【药物相互作用】
      1．饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。
      2．对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。
      3．本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。
      4．利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。
      5．氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。
      6．利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。
      7．肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。
      8．本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用利福平时，应改用其他避孕方法。
      9．本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。
      10．本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。
      11．本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。
      12．本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。
      13．本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。
      14．丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

      【药物过量】
      1．逾量的表现
      精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。
      2．处理
      (1)停药。
      (2)洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平；有严重恶心呕吐者给予止吐剂。
      (3)静脉输液并给予利尿剂，促进药物的排泄。
      (4)对症和支持疗法。

      【药理毒理】
      利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。
      细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

      【药代动力学】
      利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L／kg。蛋白结合率为80%～91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血药消除半衰期(t1/2β)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。
      本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

      【贮藏】
      密封，在阴暗干燥处保存。


      --------------------------------------------------------------------------------
      通用名称：利福平片
      英文名称：Rifampicin Tablets
      汉语拼音：Li Fu Ping Pian
      【成份】
      利福平

      【性状】
      本品为糖衣片。除去包衣后显橙红色或暗红色。

      【适应症】
      1．本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。
      2．本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。
      3．本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。
      4．用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

      【规格】
      0.15g

      【用法用量】
      1. 抗结核治疗:成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g； 1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。
      2. 脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日； 1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。
      3. 老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。

      【不良反应】
      1．消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。
      2．肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。
      3．变态反应 大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群"，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。
      4．其他 患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

      【禁忌】
      1．对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
      2．肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

      【注意事项】
      1．酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。
      2．对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
      3．利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。
      4．高胆红素血症 系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。
      5．单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月～2年，甚至数年。
      6．利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。
      7．利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。
      8．肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。
      9．肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。
      10．服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色。

      【孕妇及哺乳期妇女用药】
      1．利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。3个月以内孕妇禁用。3个月以上孕妇慎用。
      2．利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定。

      【儿童用药】
      本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。婴儿慎用。

      【老年患者用药】
      老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

      【药物相互作用】
      1．饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。
      2．对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。
      3．本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。
      4．利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。
      5．氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。
      6．利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。
      7．肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。
      8．本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用利福平时，应改用其他避孕方法。
      9．本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。
      10．本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。
      11．本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。
      12．本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。
      13.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。
      14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。


      【药物过量】
      1．逾量的表现：
      精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。
      2．处理
      (1)停药。
      (2)洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平；有严重恶心呕吐者给予镇吐药。
      (3)静脉输液并给予利尿剂，促进药物的排泄。
      (4)对症和支持疗法。

      【药理毒理】
      利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。
      细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

      【药代动力学】
      利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%～91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血药消除半衰期(t1/2β)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。
      本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

      【贮藏】
      密封，在阴暗干燥处保存。


      --------------------------------------------------------------------------------
      通用名称：利福平注射液
      英文名称：Rifampicin Injection
      汉语拼音：Li Fu Ping Zhu She Ye
      【成份】
      利福平

      【性状】
      本品为红色或暗红色澄明液体。

      【适应症】
      本品用于不能耐受口服给药治疗的急症患者,例如手术后的、昏迷的、胃肠道吸收功能损害的患者。结核病:本品与其他抗结核药联合使用,用于治疗各种类型结核,包括初治、进展期的、慢性的及耐药病例。本品对大多数非典型的分枝杆菌菌株也有效。其它感染:本品可以治疗难治性军团菌属及重症耐甲氧西林葡萄球菌感染。为预防被感染机体出现耐药性,本品应与适应相应感染的其它抗生素联合使用。

      【规格】
      5ml:0.3g(以利福平计)

      【用法用量】
      以无菌操作法用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释本品后静脉滴注,建议输注时间超过2～3小时,但应在4小时内滴完。配制后的溶液需在4小时之内使用。本品不能与其它药物混合在一起以免发生沉淀,与其它静脉注射药物合并治疗时需要通过不同部分注射。

      【不良反应】
      试验表明,利福平对动物和人的肝酶有诱导作用,会降低如抗凝血剂、皮质类固醇、强心甙药物、口服避孕药、口服降糖药的药物活性。如果同时使用本品,特别在刚开始使用或停药时,调整这些药物的剂量是必要的。在隔较长时间之后,重新使用本品时应严密监测肾功能和血细胞计数。

      【禁忌】
      对利福平过敏的患者禁用本品,其它详见说明书

      【注意事项】
      药物使用注意事项利福平仅用于静脉输注,不能肌肉注射或者皮下注射。本品不宜与其它药物混合使用,以免药物析出。配制后的溶液需在4小时之内使用。

      【药理毒理】
      利福平抑制敏感细胞中DNA依赖的RNA聚合酶活性,尤其抑制细菌RNA聚合酶,但不抑制哺乳动物的酶。已证明,在治疗浓度利福平对细胞内和细胞外的结核分枝杆菌均具有杀菌活性。

      【贮藏】
      遮光,在凉暗处保存。


      --------------------------------------------------------------------------------
      通用名称：注射用利福平
      英文名称：Rifampicin For Injection
      汉语拼音：Zhu She Yong Li Fu Ping
      【成份】
      本品主要成份是利福平，
      化学名称为：5,6,9,17,19,21-六羟基-23-甲氧基-2,4,12,16,18,20,22-七甲基-8-[N-(4-甲基-1-哌嗪)亚胺甲基]-2,7-(环十五烷[1,11,13]三亚乙基四胺亚胺基)苯并[2,1-b]呋喃-1,11-(2H)-二酮-21-乙酸酯，
      其辅料有：氢氧化钠、硫代硫酸钠
      化学结构式：

      分子式：C43H58N4O12
      分子量：822.96

      【性状】
      本品为暗红色疏松块状物和粉末。

      【适应症】
      不能耐受口服治疗时，本品作为利福平口服制剂的替代。与其它抗结核药联合用于治疗各种类型结核病，包括初治、进展期的、慢性的及耐药病例。
      其它感染：本品与其它抗生素联合用于治疗军团菌属及重症葡萄球菌感染。

      【规格】
      0.45g

      【用法用量】
      用法：
      本品仅供静脉滴注，须即配即用。输液配制方法：将10ml注射用水加入利福平西林瓶中，振摇待利福平完全溶解之后，加入500毫升5%葡萄糖溶液或生理盐水中，输液应在2～3小时内完成。
      用量：
      1. 结核病
      成人：一次0.6g(10mg/㎏)，一日一次，一日剂量不超过0.6g；
      儿童：一次10～20mg/㎏，一日一次，一日剂量不超过0.6g；　
      2. 其它感染：军团病或重症葡萄球菌感染。
      成人剂量：建议一日剂量为0.6g ～1.2g，分2～4次给药。

      【不良反应】
      消化系统：可出现烧心、上腹不适、厌食、呕吐、恶心、腹泻、胃肠胀气、黄疸。
      肝脏：本药有肝毒性，多发生在与其他结核药联合使用时，表现为ALT升高、肝肿大，严重时出现黄疸。
      血液系统：高剂量间歇治疗时可引起血小板减少症。但合理的每日督导治疗则很少发生这种情况。停药后血小板减少及紫癜可恢复。偶有暂时性白细胞减少、溶血性贫血和血红蛋白降低的报道。
      中枢神经系统；有出现头痛、发热、嗜睡、疲劳、头昏、共济失调、注意力不集中、四肢疼痛、全身麻木等的报道。偶有肌病和精神错乱的报道。
      内分泌系统：可引起月经紊乱。偶有引起肾上腺机能不全的报道。
      肾脏：可引起BUN和血尿酸升高。偶有溶血、血红蛋白尿、血尿、间质性肾炎、急性肾小管坏死和肾功不全。这些通常考虑为高度的过敏反应所致，一般多在间歇治疗或者故意、偶然中断每日治疗后的重新用药后出现。当中止用药或者开始合理用药后，这些症状可恢复。
      皮肤：皮肤反应一般轻微且为自限性，包括皮肤发红、瘙痒伴或不伴随皮疹的出现。严重的皮肤反应多由过敏反应引起，但并不常见。
      过敏反应：偶有瘙痒、荨麻疹、皮疹、多形红斑、毒性表皮坏死松解、脉管炎。
      其它：面部及四肢浮肿。间歇治疗还可引起流感样症状，呼吸短促，血压降低，休克。

      【禁忌】
      对本品及利福霉素类过敏者禁用。

      【注意事项】
      1. 本品仅用于静脉滴注，不能肌肉注射或皮下注射。输注时应避免药液外渗。
      2. 输液应现配现用，配制药液仅限一次使用。
      3. 不能与其他药物混合在一起使用，以免发生沉淀，与其他静脉注射药物合并治疗，需通过不同部位注射。
      4. 利福平单独用于治疗结核病时可迅速产生细菌耐药性，因此本品必须与其他抗结核药物合用。
      5. 须告知患者利福平可使尿液、唾液、泪液变成浅红色，可使隐形眼镜永久着色。
      6. 酒精中毒、肝功能损害者慎用。
      7. 本品主要用于住院病人，尤其适用于不能耐受口服治疗的病人，例如手术后的、昏迷的、胃肠道吸收功能损害的病人。
      8. 利福平可引起白细胞和血小板减少，并引起齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。
      对疹断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验(Coombs 试验)阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验潴留，因此磺溴酞钠试验应在每日静脉滴注利福平之前进行，以免出现假阳性结果，利福平可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果，因使用利福平后可使尿液呈橘红色或红棕色。服用利福平可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。

      【孕妇及哺乳期妇女用药】
      利福平可穿过胎盘，虽然在人类未证实对胎儿的有害作用，孕妇应慎用本品。
      利福平可由乳汁排泄，虽然在人类未证实有问题，但哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药。

      【儿童用药】
      儿童结核病患者推荐剂量为10～20mg/㎏，每日一次，剂量不超过600mg/天；
      儿童用药的药代动力学特征：在对0.25～12.8岁的儿童(n=12)使用本品的研究发现,小儿于30分钟内静脉滴注300 mg/㎡,利福平的血峰浓度约为25.9±1.3μɡ/ml;初始治疗后1～4天,血峰浓度范围在11.7～41.5μɡ/ml之间；初始治疗5～14天后,血峰浓度范围在13.6～37.4μɡ/ml之间。血浆半衰期在治疗初期为1.04～3.81小时，在初始治疗5～14天后为1.17～3.19小时。

      【老年患者用药】
      因无足够的65岁及以上患者使用本品的临床研究资料，故老年患者使用本品应严密监测。

      【药物相互作用】
      1. 利福平为肝酶诱导剂，利福平在与通过此代谢途径进行生物转化的药物合用时，可加速这些药物的代谢。为获得最佳的治疗效果，在开始或停止合用利福平时，需调整此类药物的剂量。据报道利福平可加快下列药物的代谢：抗惊厥药(如苯妥英)，抗心律失常药(如双异丙吡按、美西律、奎尼丁、妥卡尼)，口服抗凝血药，抗真菌药(如氟康唑、伊曲康唑、酮康唑等)，巴比土酸盐，β-阻滞剂，钙离子阻滞剂(如硫氮卓酮、硝苯吡啶、维拉帕米等)，氯霉素、克拉霉素、皮质类固醇、环孢霉素、洋地黄甙类、氯贝特、激素类避孕药，氨苯砜、安定、强力霉素、氟喹诺酮类(如环丙沙星)、氟哌啶醇、口服降糖药(磺酰脲)，左旋甲状腺素、美沙酮、麻醉性镇痛药，去甲替林、孕激素、奎林、茶碱、他克莫司、三环类抗抑郁药(阿米替林、去甲替林)和叠氮胸苷。在合用利福平时这些药物的剂量需作相应调整。
      2. 利福平可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠，患者使用利福平时，应改用其他避孕方法。
      3. 利福平可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢、烷化代谢物的形成，促使白细胞减低，因此需调整剂量。
      4. 异烟肼与利福平或咪康唑(静脉)、酮康唑合用可增加肝毒性发生的危险，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。此外，异烟肼或利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品及异烟肼不宜与咪唑类合用。
      5. 利福平与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。
      6. 利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。
      7. 利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。
      8. 利福平可增加苯妥英钠在肝脏中代谢，故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。
      9. 丙磺舒与利福平合用，可使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。

      【药物过量】
      逾量引起的症状：精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征(皮肤粘膜，及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病，嗜酒者或同服其他肝毒性药物者或能引起死亡。
      逾量的处理：①洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再引吐；洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平；有严重恶心呕吐者给予止吐剂。②给利尿剂促进药物排泄。③支持疗法。

      【药理毒理】
      药理作用
      利福平抑制敏感菌DNA-依赖性的RNA聚合酶活性，特异性地影响细菌的RNA聚合酶活性而对哺乳动物细胞无影响。已证实治疗剂量的利福平对细胞内和细胞外的结核杆菌均具杀灭活性。细菌对利福平的抗药性类似于其它利福霉素类。利福平对生长缓慢和处于静止期的结核杆菌均有杀灭作用。对分离的脑膜炎奈瑟球菌也具有显著的杀菌活性。
      在对结核杆菌和脑膜炎球菌携带者的治疗中，随时产生的少数抗药菌是治疗的关键。另外，细菌对利福平产生抗药已确定是由于DNA-依赖性的RNA聚合酶经过一步突变引起的，由于抗药性产生迅速，治疗过程中如果出现持续培养阳性，应做药敏试验。
      利福平对下列微生物的绝大部份菌株表现出抗菌活性：(1)需氧革兰氏阴性菌；胸膜炎奈瑟球菌；(2)其它细菌；结核分支杆菌
      利福平对以下细菌的绝大部份菌株有体外抗菌作用，但是其治疗下述微生物所致感染疾病的安全性和有效性尚未通过充分和严格对照的临床研究来证实；(1)需氧革兰氏阳性菌；葡萄球菌(包括对甲氧西林耐药的葡萄球菌)、表皮葡萄球菌；(2)需氧革兰氏阳性菌；流感嗜血杆菌(3)其它细菌；麻风分支杆菌
      β-内酰胺酶对利福平的活性没有影响。
      毒理研究
      遗传毒理：在细菌、果蝇或小鼠的研究中，未发现本品有致突变作用；但进行本品全血细胞培养时，发现染色体断裂增多。在应用链霉素、利福平、异烟肼及吡嗪酰胺联合或利福平、异烟肼、吡嗪酰胺联合治疗的病人，发现淋巴细胞染色体异常率增高。
      生殖毒性：啮齿动物经口给予人用剂量15～25倍的利福平时，产生致畸作用。据报道利福平可通过胎盘屏障，但临床上注射用利福平单用或与其它抗结核药合用，对胎儿的影响尚无足够的研究来证实，虽然有个别畸胎的文献报导，但还没有在孕妇中进行充分、严格对照的研究。口服利福平150～250 mg/kg，对小鼠和大鼠有致畸作用，主要引起小鼠的腭裂和大鼠的脊柱裂，且与剂量有关，在怀孕家兔高至20倍人用剂量的利福平，可引起骨形成障碍和胚胎毒性。
      由于在动物试验中发现利福平有潜在的致癌作用，考虑是停止哺乳或停药要根据药物治疗对母体的重要程度而定。
      致癌性：目前尚无有关本品人长期应用具有潜在致癌、致突变及生殖毒性的报导，临床报导有几例患者服用本品后肺癌生长加快，但是其与药物的相关性尚未确定。以人日平均剂量的2～10倍给予小鼠60周，在第46周时可观察到雌鼠(为一种肝癌易患小鼠)出现相关性肝癌。但在上述同种属雄性小鼠，以及其它种属小鼠或大鼠的类似试验中未发现利福平的致癌作用。
      多项研究提示，利福平对家兔、大鼠、小鼠、豚鼠和体外人体淋巴细胞有潜在的免疫抑制作用，但体外研究也显示利福平具有抗肿瘤活性。

      【药代动力学】
      据文献资料：健康男性志愿者静脉滴注300或600 mg利福平，血峰浓度分别为9.0±3.0和17.5±5.0μɡ/ml,血浆清除率分别为0.19±0.06和0.14±0.03L/hr/㎏,稳态分布容积分别为0.66±0.14和0.64±0.11L/㎏.口服利福平血浆半衰期约为3小时,静脉滴注300或600 mg利福平后,其血浆浓度在给药后8小时和12小时仍能检测到。静脉滴注600 mg利福平,其血浆浓度并未较300 mg给药成比例上升,而是较理论值上升30%,显示高剂量给药清除减慢,连续静脉滴注利福平600mg，血浆浓度从第1天给药后8小时的5.81±3.38μɡ/ml下降至第7天给药后8小时的2.6±1.88μɡ/ml。
      利福平在体内分布广泛，在许多器官和体液(包括脑脊液)都达到有效的浓度水平。血浆蛋白结合率为80%。未结合部分自由地扩散入组织。
      利福平主要在肝脏代谢，在胆汁中排泄，随之进入肠肝循环，经脱乙酰化生成25-去乙酰利福平，该主要代谢物仍具有一定的抗菌活性。经脱乙酰化后，小肠的重吸收减少，便于利福平的排泄。约30%的药物经尿排泄，其中一半为原药。

      【贮藏】
      密封,在凉暗干燥处保存

      【有效期】
      36个月

    商品信息

    名称商品名剂型规格价格(元)厂商
    利福平    CibaGeneva制药
    利福平    Merrill Dow制药
    利福平滴眼液 滴眼液5mg/片,10ml/瓶 武汉五景药业有限公司
    利福平胶囊 　0.15g×10粒/板/盒 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
    利福平胶囊 胶囊0.15g×100粒/盒 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
    利福平胶囊 胶囊0.15g×100粒/瓶 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
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