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卡托普利


药物说明

  • 通用名称：卡托普利
    英文名：Captopril
    其他中文名：甲巯丙脯酸、刻甫定、巯甲丙脯酸
    其他英文名：Acepril、Lopirin、Lqpirin、Tensiomin

    [药理]　　
    药效学
    ①降压，本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。本品还干扰缓激肽的降解；也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排血量不变或增多，肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细胞血管楔嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。
    药动学
    口服本品后吸收迅速，吸收率在75％以上, 但胃肠道内有食物存在可使本品的吸收减少30～40％,故宜在餐前1小时服药。血循环中本品的25～30％与蛋白结合。用于降压，口服后15分钟开始起效, 1～1.5小时达高峰, 持续6～12小时,其时间长短与剂量相关。降压作用为进行性, 约数周达最大治疗作用。半衰期β小于3小时,肾功能衰竭时延长。在肝内代谢为二硫化物等。经肾排泄,约40 ～50％以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。
    [药理作用]本品是血管紧张素转换酶抑制药。其降压作用主要通过抑制血管紧张素转换酶，阻止血液及组织中血管紧张素Ⅱ的形成而实现。血管紧张素Ⅱ是体内最强的缩血管物质，且能促进醛固酮分泌，导致水、钠潴留及促进细胞肥大、增生，与高血压及心肌肥厚等疾病的形成具有密切关系。本品的降压作用尚与下列因素有关：①抑制激肽酶Ⅱ，延长缓激肽的扩血管作用；②增加前列腺素释放；③直接抑制血管紧张素Ⅱ增加血管对神经兴奋所致收缩反应的作用；④大剂量时可抑制突触前去甲肾上腺素的释放。在心力衰竭者本品能明显降低外周血管阻力、肺毛细血管楔嵌压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
    药动学
    本品口服吸收迅速，吸收率约75％，达峰时间为1～1.5h。但进食可使吸收减少30％～40％。血浆蛋白结合率为25％～30％。消除半减期为2h。24h内吸收量的95％从尿中排出，其中40％～50％为原药，余为代谢产物。肾功能减退者可产生积蓄。本品不易通过血脑屏障，但可从乳汁中分泌，其浓度约为血液中的1％。

    [适应症]　　
    ①用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；②用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药利尿药合用。
    本品用于轻、中、重度高血压病、顽固性高血压、肾血管性高血压、慢性肾衰所致高血压，尤其对高肾素型高血压，本品疗效最佳，因其疗效显著，适用范围广，现为高血压病治疗中的首选药物。本品亦适用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黄类、利尿药或扩血管药物治疗效果不满意时加用或改用本品常可奏效。本品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出现，对临床稳定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能，提高梗塞后存活率。

    [用法用量]　　
    1．成人常用量①降压，口服一次12.5mg，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2— 3次；疗效不满意时可加用利尿药；②治疗心力衰竭，开始一次口服12.5mg，每日 2—3次，必要时逐渐递增至 50mg，每日 2—3次；若须进一步加量，宜观察疗效 2周后再考虑。
    2．小儿常用量降压与治疗心力衰竭，均开始用口服按体重 0.3mg/kg，每日 3次，必要时每隔 8—24小时增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。
    [制剂与规格]卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg
    口服,开始每次25mg,一日3次,饭前服,逐渐改为每次50mg,一日3次,最大剂量一日450mg.儿童开始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.
    [用法及用量]口服，治疗高血压时通常从小剂量开始，每次12.5mg，每日2～3次，于进食前1～2h服用，以后每周递增剂量直至满意控制血压，但日剂量不得超过450mg。必要时加用利尿药和(或)钙拮抗药。严重高血压可舌下含服或咀嚼吞服25mg或静注25mg。急性心肌梗死者每次25～150mg，每日2～3次。
    服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内，应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。
    若需与利尿剂合用，应在先用本品基础上加用利尿剂。
    突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。
    [剂型与规格]片剂：12.5mg／片，25mg／片。
    注射剂：25mg/1ml，50mg/2ml。[商品名]开博通，Capton(中美上海施贵宝制药有限公司)。

    [禁用或慎用]　
    (1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕妇应用必须权衡利弊。
    (2)本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的 1％，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
    (3)曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
    (4)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
    (5)下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高、白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
    哺乳及妊娠妇女慎用.过敏体质忌用.
    严重自身免疫性疾病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
    孤立肾或双侧肾脏疾病引起的高血压不宜使用本品。肾功能严重减退者慎用。
    应用于低钠血症、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿药的患者应十分小心。肾动脉狭窄患者禁用。

    [给药说明]　　
    ①给药剂量须循个体化原则，按疗效而予以调整；②本品的降压作用在立位与卧位相同，无体位性低血压反应；③开始用本品前建议停用其他降压药 1周；④对恶性或重度高血压，在停用其他药物后立即给本品最小剂量，在密切观察下每 24小时递增剂量，直到疗效充分或达最大剂量；⑤在手术或麻醉时用本品发生低血压，可用扩容纠正；⑥肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿药；⑦用本品时蛋白尿若渐增多，暂停用本品或减少用量；⑧用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品可以恢复；⑨用本品治疗心力衰竭，无液体潴留，并使血醛固酮水平降低，为其优点，但须注意降压反应；⑩最好在餐前 1小时服用本品。
    用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初 3个月内每 2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；②尿蛋白检查，每月 1次。
    服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内，应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。若需与利尿剂合用，应在先用本品基础上加用利尿剂。突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。

    [不良反应]　
    (1)较常见的有：①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗 4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减药或停药、或给抗组胺药后消失，7—10％伴嗜酸性细胞增多，或抗核抗体阳性；②心悸、心动过速、胸痛；③味觉迟钝。
    (2)较少见的有：①蛋白尿(指尿中蛋白每天＞1g)，常发生于治疗开始 8个月内，其中 1/4呈肾病综合征，但蛋白尿在 6个月内渐减少，疗程不受影响；②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足者；③血管性水肿，见于面部及手脚；④心率快而不齐；⑤咳嗽。
    (3)少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续 2局。逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
    少数人出现乏力,眩晕,皮疹,搔痒,味觉障碍等.个别病例粒细胞减少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白，口腔、喉头粘膜及肢体等血管性水肿,停药后可恢复.可有恶心,呕吐,腹痛腹泻,厌食等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压,应停药.可能出现心动过速,胸闷,心悸等.心绞痛,心肌梗塞,雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等较少见.肾功能损害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症.老人对次药降压敏感,应加强观察.
    本品低剂量时不良反应轻微，但高剂量时不良反应发生率高，有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹样伴瘙痒)、难以处理的咳嗽、诱发支气管哮喘、呼吸困难、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至衰竭、中性白细胞或粒细胞减少、溶血性贫血等。
    有报告发生呼吸困难；或在治疗充血性心衰过程中发生急性肺水肿。
    长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。
    长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。
    泌尿系统：可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或急性肾功能衰竭。

    [药物相互作用]　
    (1)与利尿药同用可致严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
    (2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
    (3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血钾过高。
    (4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
    (5)与其他降压药合用，降压作用加强，以引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用，β阻滞药呈小于相加的作用。
    本品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用，但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高，与肼屈嗪合用使出现免疫功能异常的危险性增大。
    消炎痛可使此药的降压作用消失。制酸药及食物可降低它在体内的利用。丙磺舒抑制肾脏排泄此药。
    一组10例高血压病伴肾功能不全患者应用此药治疗，6例发生高钾血症伴酸中毒，此6例同时也合用肝素治疗，但单用此药治疗时血钾正常，因此提示由于肝素与此药的相互作用而致血钾升高。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
卡托普利    Apothecon制药
卡托普利    布里斯托-迈耶-施贵宝制药
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