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卡托普利


药物说明

  • 通用名称:卡托普利
    英文名:Captopril
    其他中文名:甲巯丙脯酸、刻甫定、巯甲丙脯酸
    其他英文名:Acepril、Lopirin、Lqpirin、Tensiomin

    [药理]  
    药效学
    ①降压,本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ能转化为血管紧张素Ⅱ,结果血浆肾素活性增高,醛固酮分泌减少,血管阻力减低。本品还干扰缓激肽的降解;也可直接作用于周围血管而降低阻力,心排血量不变或增多,肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷,心力衰竭时本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细胞血管楔嵌压或前负荷,也降低肺血管阻力,因而改善心排血量,运动耐量时间延长。
    药动学
    口服本品后吸收迅速,吸收率在75%以上, 但胃肠道内有食物存在可使本品的吸收减少30~40%,故宜在餐前1小时服药。血循环中本品的25~30%与蛋白结合。用于降压,口服后15分钟开始起效, 1~1.5小时达高峰, 持续6~12小时,其时间长短与剂量相关。降压作用为进行性, 约数周达最大治疗作用。半衰期β小于3小时,肾功能衰竭时延长。在肝内代谢为二硫化物等。经肾排泄,约40 ~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。
    [药理作用]本品是血管紧张素转换酶抑制药。其降压作用主要通过抑制血管紧张素转换酶,阻止血液及组织中血管紧张素Ⅱ的形成而实现。血管紧张素Ⅱ是体内最强的缩血管物质,且能促进醛固酮分泌,导致水、钠潴留及促进细胞肥大、增生,与高血压及心肌肥厚等疾病的形成具有密切关系。本品的降压作用尚与下列因素有关:①抑制激肽酶Ⅱ,延长缓激肽的扩血管作用;②增加前列腺素释放;③直接抑制血管紧张素Ⅱ增加血管对神经兴奋所致收缩反应的作用;④大剂量时可抑制突触前去甲肾上腺素的释放。在心力衰竭者本品能明显降低外周血管阻力、肺毛细血管楔嵌压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
    药动学
    本品口服吸收迅速,吸收率约75%,达峰时间为1~1.5h。但进食可使吸收减少30%~40%。血浆蛋白结合率为25%~30%。消除半减期为2h。24h内吸收量的95%从尿中排出,其中40%~50%为原药,余为代谢产物。肾功能减退者可产生积蓄。本品不易通过血脑屏障,但可从乳汁中分泌,其浓度约为血液中的1%。

    [适应症]  
    ①用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用;②用于治疗心力衰竭,可单独应用或与强心药利尿药合用。
    本品用于轻、中、重度高血压病、顽固性高血压、肾血管性高血压、慢性肾衰所致高血压,尤其对高肾素型高血压,本品疗效最佳,因其疗效显著,适用范围广,现为高血压病治疗中的首选药物。本品亦适用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黄类、利尿药或扩血管药物治疗效果不满意时加用或改用本品常可奏效。本品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出现,对临床稳定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能,提高梗塞后存活率。

    [用法用量]  
    1.成人常用量①降压,口服一次12.5mg,每日 2~3次,按需要 1~2周所增至 25mg,每日 2— 3次;疗效不满意时可加用利尿药;②治疗心力衰竭,开始一次口服12.5mg,每日 2—3次,必要时逐渐递增至 50mg,每日 2—3次;若须进一步加量,宜观察疗效 2周后再考虑。
    2.小儿常用量降压与治疗心力衰竭,均开始用口服按体重 0.3mg/kg,每日 3次,必要时每隔 8—24小时增加 0.3mg/kg,求得最低有效量。
    [制剂与规格]卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg
    口服,开始每次25mg,一日3次,饭前服,逐渐改为每次50mg,一日3次,最大剂量一日450mg.儿童开始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.
    [用法及用量]口服,治疗高血压时通常从小剂量开始,每次12.5mg,每日2~3次,于进食前1~2h服用,以后每周递增剂量直至满意控制血压,但日剂量不得超过450mg。必要时加用利尿药和(或)钙拮抗药。严重高血压可舌下含服或咀嚼吞服25mg或静注25mg。急性心肌梗死者每次25~150mg,每日2~3次。
    服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内,应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。
    若需与利尿剂合用,应在先用本品基础上加用利尿剂。
    突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。
    [剂型与规格]片剂:12.5mg/片,25mg/片。
    注射剂:25mg/1ml,50mg/2ml。[商品名]开博通,Capton(中美上海施贵宝制药有限公司)。

    [禁用或慎用] 
    (1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分,但在家兔或大鼠中有致死胎者,故孕妇应用必须权衡利弊。
    (2)本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的 1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
    (3)曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
    (4)老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
    (5)下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高、白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
    哺乳及妊娠妇女慎用.过敏体质忌用.
    严重自身免疫性疾病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
    孤立肾或双侧肾脏疾病引起的高血压不宜使用本品。肾功能严重减退者慎用。
    应用于低钠血症、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿药的患者应十分小心。肾动脉狭窄患者禁用。

    [给药说明]  
    ①给药剂量须循个体化原则,按疗效而予以调整;②本品的降压作用在立位与卧位相同,无体位性低血压反应;③开始用本品前建议停用其他降压药 1周;④对恶性或重度高血压,在停用其他药物后立即给本品最小剂量,在密切观察下每 24小时递增剂量,直到疗效充分或达最大剂量;⑤在手术或麻醉时用本品发生低血压,可用扩容纠正;⑥肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿药;⑦用本品时蛋白尿若渐增多,暂停用本品或减少用量;⑧用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品可以恢复;⑨用本品治疗心力衰竭,无液体潴留,并使血醛固酮水平降低,为其优点,但须注意降压反应;⑩最好在餐前 1小时服用本品。
    用本品期间随访检查:①白细胞计数及分类计数,最初 3个月内每 2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查;②尿蛋白检查,每月 1次。
    服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内,应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。若需与利尿剂合用,应在先用本品基础上加用利尿剂。突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。

    [不良反应] 
    (1)较常见的有:①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗 4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减药或停药、或给抗组胺药后消失,7—10%伴嗜酸性细胞增多,或抗核抗体阳性;②心悸、心动过速、胸痛;③味觉迟钝。
    (2)较少见的有:①蛋白尿(指尿中蛋白每天>1g),常发生于治疗开始 8个月内,其中 1/4呈肾病综合征,但蛋白尿在 6个月内渐减少,疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足者;③血管性水肿,见于面部及手脚;④心率快而不齐;⑤咳嗽。
    (3)少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3—12周出现,以10—30天最显著,停药后持续 2局。逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
    少数人出现乏力,眩晕,皮疹,搔痒,味觉障碍等.个别病例粒细胞减少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白,口腔、喉头粘膜及肢体等血管性水肿,停药后可恢复.可有恶心,呕吐,腹痛腹泻,厌食等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压,应停药.可能出现心动过速,胸闷,心悸等.心绞痛,心肌梗塞,雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等较少见.肾功能损害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症.老人对次药降压敏感,应加强观察.
    本品低剂量时不良反应轻微,但高剂量时不良反应发生率高,有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹样伴瘙痒)、难以处理的咳嗽、诱发支气管哮喘、呼吸困难、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至衰竭、中性白细胞或粒细胞减少、溶血性贫血等。
    有报告发生呼吸困难;或在治疗充血性心衰过程中发生急性肺水肿。
    长期应用此药治疗心衰时,停药后血压可骤升,甚至发生高血压危象。
    长期应用此药治疗心衰时,停药后血压可骤升,甚至发生高血压危象。
    泌尿系统:可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或急性肾功能衰竭。

    [药物相互作用] 
    (1)与利尿药同用可致严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
    (2)与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
    (3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血钾过高。
    (4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。
    (5)与其他降压药合用,降压作用加强,以引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用,β阻滞药呈小于相加的作用。
    本品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用,但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高,与肼屈嗪合用使出现免疫功能异常的危险性增大。
    消炎痛可使此药的降压作用消失。制酸药及食物可降低它在体内的利用。丙磺舒抑制肾脏排泄此药。
    一组10例高血压病伴肾功能不全患者应用此药治疗,6例发生高钾血症伴酸中毒,此6例同时也合用肝素治疗,但单用此药治疗时血钾正常,因此提示由于肝素与此药的相互作用而致血钾升高。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
卡托普利    Apothecon制药
卡托普利    布里斯托-迈耶-施贵宝制药
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