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苯巴比妥


药物说明

  • 通用名称：苯巴比妥
    英文名：Phenobarbital
    其他英文名：Aphenylbarbit、Aphenyletten、Fenemal、Fenical、Fenobarbitale、Gardenal、Gardenale、Lumen、Luminal、Maliasin、Mephabarbital、Phenaemal、Phenemalum、Pheno、Phenobarb、Phenobarbitalum、Phenobarbitone、Phenylaethyl Barbitur Saure、Phenylethylmalonylurea、Sedadrops、Solfoton、Tablinen

    [药理]　　
    药效学
    中枢性抑制的程度,随用量而异,表现有镇静、催眠、抗惊厥等不同的作用，作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统，使大脑皮层转入抑制，而达治疗目的。抗癫痫作用在于抑制中枢神经系单突触和多突触传递，也增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高了发作的阈值；抑制放电冲动从致痫灶向外扩散。
    药动学
    口服易由消化道吸收，服后0.5～1小时起效，作用持续时间平均为6～12小时。吸收后分布于体内各组织内， 脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大， 并能透过胎盘。 血液中的苯巴比妥约40%(20～45%)与血浆蛋白结合。半衰期成人为50～144小时,小儿为40～70小时,肝、肾功能不全时半衰期延长。一般2～18小时血药浓度达峰值。有效血药浓度为10～40μg/ml, 超过40μg/ml即可出现毒性反应。约65％被吸收的苯巴比妥在肝脏内代谢，转化为羟基苯巴比妥，大部分与葡糖醋酸或与硫酸盐结合，而后经肾随尿排出；有27～50%以原形从尿中排出。

    [适应症]　　
    除用于镇静催眠外，为癫痫大发作及局限性发作的重要药物。
    长效巴比妥类的典型代表，主要用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍，也可用作抗高胆红素血症药。作为抗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。

    [用法用量]　　
    1．口服成人常用量：催眠，30—100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日 2—3次；抗惊厥，每日 90—180mg，可在晚上一次顿服，或 30～60mg，每日 3次。极量一次 250mg，一日 500mg。老年人或虚弱患者应减量，常用量即可产生兴奋、精神错乱或抑郁。抗高胆红素血症，一次 30—60mg，每日 3次。
    小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重 2mg／kg，或按体表面积 60mg／平方米，每日 2—3次；抗惊厥，每次按体重 3—5mg/kg；抗高胆红素血症，每日按体重 5—8mg/kg，分次口服，3—7天可见效。
    2．肌内注射成人常用量：催眠，一次 100mg；麻醉前用药，一次 100—200mg；术后应用，肌注一次 100—200mg；妊娠呕吐，一次 100mg，需要时6小时重复一次；抗惊厥，一次 100—200mg，必要时重复，24小时内总量可达 400mg。极量一次 250mg，一日 500mg。治疗癫痫持续状态时剂量可加大，静脉注射一次 200—300mg，必要时 6小时重复一次。
    小儿常用量：镇静或麻醉前应用，一次按体重 2mg/kg；抗惊厥或催眠，每次按体重 3—5mg／kg或按体表面积 125mg／平方米。
    [制剂与规格]苯巴比妥片(1)15mg(2)30mg(3)100mg
    注射用苯巴比妥钠(1)50mg(2)100mg(3)200mg
    镇静,抗癫痫,口服一次15-30mg,一日3次.催眠,每次30-90mg,睡前服一次.抗惊厥,肌注其纳盐,每次0.1-0.2g,必要时4-6小时后重复一次.麻醉前给药,术前0.5-1小时肌注0.1-0.2g. 癫痫持续状态,肌注一次0.1-0.2g,极量0.2-0.5g.

    [禁用或慎用]　
    严重肺功能不全,支气管哮喘,颅脑损伤呼吸中枢抑制者慎用或禁用。肝硬化或肝肾功能严重障碍者禁用。呼吸抑制及卟啉病患者禁用。
    过敏体质者，服用本品后可出现荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹以及哮喘等，甚至可发生剥脱性皮炎。有过敏史者禁用。

    [给药说明]　　
    (1)用苯巴比妥治疗，可能需要 10—30天才能达到最大抗癫痫效果。按体重计算药量，在儿童需要大些才能达到有效血药浓度。
    (2)长期服用苯巴比妥可产生耐药性，并且容易形成依赖性，此时突然停药可出现撤药综合征。如作为抗癫痫药治疗，则突然停药可促发癫痫持续状态。长期服用本品时不可突然停药。
    (3)控制发作的有效血药浓度为 10—40μg／ml，超过40μg／ml可出现中毒症状。
    (4)妊娠期间服用本品，新生儿可发生低凝血酶原血症及出血，可用维生素 K治疗或预防。
    (5)静注速度不应超过每分钟 60mg，过快可引起呼吸抑制。
    (6)静脉注射后需 30分钟左右才能达到最大效果。
    ①药物起效时间及药效持续时间取决于用量 、剂型和给药途径；②肝功能不全患者，用药时应从小量开始；③长期服用本类药都可产生耐药性，尤其是常用量的长效类药或大量的短效类药；④长期不间断的用药，尤其是短效类药，可能引起精神或躯体的药物依赖性，停药时需逐渐减量，以免引起撤药症状；⑤静注应选择较粗的静脉，减少局部刺激，否则有可能引起血栓形成，切勿选择曲张的静脉；⑥肌注应注射于大肌肉如臀大肌或股外侧肌的深部；不论药液浓度大小，每次注射不应大干 5ml；⑦静注应避免药物外渗或注入动脉内，外渗可引起组织化学性创伤，注入动脉内则可引起局部动脉痉挛，顿时剧痛，甚至发生肢端坏疽。

    [不良反应]　
    头晕,嗜睡,个别病例有皮疹,剥脱性皮炎,药热.可使口服避孕药失效.大剂量使用时共济失调,眼球震颤,昏迷.长期使用突然停药可引起失眠,乏力,震颤,食欲不振,虚脱,谵妄或谵语.剂量过大时可引起急性横纹肌溶解,严重过量可至死亡.

    [药物相互作用]　
    (1)饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。
    (2)与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血 酶原时间，从而决定是否需要调整抗凝药的用量。
    (3)与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因酶的诱导可使雌激素代谢加快。
    (4)与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环类抗抑郁药合用时，可降低这些药的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物的代谢加快。
    (5)与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
    (6)与灰黄霉素合用可影响后者的吸收而降低其效应，灰黄霉素的服用小量多次与大量少次作比较，前者的吸收优于后者。
    (7)一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用，由于肝微粒体酶的诱导，苯妥英钠的代谢加快，效应降低。肝功能有损害时，苯妥英钠与大量或常用量的苯巴比妥合用，则可与上述相反，苯妥英钠的代谢比正常慢，相应的血药浓度可高于正常。因此巴比妥类药都有可能增加或减弱苯妥英钠的效应，需定期测定其血药浓度而调整用量；与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时亦可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。
    (8)与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
    巴比妥使普萘洛尔，及美托洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
苯巴比妥片 片剂30mg×100片/瓶 南通精华制药有限公司
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