利多卡因

• 名称

  • 通用名称

    • 利多卡因

  • 常用名称

    • 利度卡因
    • 利多卡因盐酸盐
    • 赛罗卡因
    • 赛罗卡因盐酸盐
    • 赛洛卡因
    • 盐酸利多卡因
    • 盐酸利多卡因氯化钠
    • 盐酸利多卡因葡萄糖
    • 盐酸赛罗卡因
    • 塞罗卡因

  • 英语名称

    • Xylestesin
    • Xylocaine HCL
    • Xylocaine Hydrochloride
    • Xylocard
    • Xylocitin
    • Xylotox
    • Anestacon
    • Duncaine
    • Gravocain
    • Lida-Mantle
    • Lidocaine HCl
    • Lidocaine Hydrochloride Jelly
    • Lidocaine Hydrochloride Mucilagines
    • Lidocaini Hydrochloridi
    • Lidocainum
    • Lignocaine
    • Lignocaine HCL

  • 商品名称

    • 抒利
    • 舒尔通
    • 立快妥
    • 立兰
    • 达洛
    • 达络
    • 赛露鹰
    • 昔罗卡因
    • Xylocaine

• 药理基础

  • 药物类别

    • 心血管系统药物
    • 特异性药物
    • 麻醉科药物
    • 抗心律失常药
    • 麻醉药物
    • 钠通道阻滞剂类药物
    • 局麻类药物
    • 抗心律失常药物Ⅰ类
    • IB类抗心律失常类药

  • 药物作用

    • 钠通道阻滞效应毒性

• 体内过程

  • 半衰期(h)

    • 半衰期较短药物

  • 分布/代谢

    • 肝代谢/胆汁排泄

• 应用

  • 适应征

    • 室性心动过速
    • 心律失常
    • 室性心律失常
    • 三环类药物过量
    • 洋地黄中毒
    • 可卡因滥用/中毒
    • 阵发性室性心动过速

  • 禁忌征

    • 绝对禁忌

    • 焦虑/惊恐发作

• 毒副作用

  • 副作用

    • 心电图：QRS间期延长

  • 过量/中毒

    • 高铁血红蛋白血症

  • 诱发/加剧病症

    • 注射利多卡因作用/毒副作用

• 剂量剂型用法

  • 剂型

    • 注射液
    • 片剂
    • 乳膏
    • 胶浆
    • 气雾剂
    • 凝胶
    • 透皮贴剂

药物说明

• 通用名称：复方甘菊利多卡因凝胶
  英文名称：Compound Chamomile And Lidocaine Hydrochloride Gel
  汉语拼音：Fu Fang Gan Ju Li Duo Ka Yin Ning Jiao
  [成分]
  每 g凝胶 含盐酸利多卡因 Lidocaine HCl 20mg, 麝香草酚 Thymol 1mg, 洋甘菊花酊 Chamomile tincture 200mg
  
  [性状]
  本品为棕黄色均匀状凝胶。
  
  [适应症]
  用于牙龈、唇以及口腔黏膜的炎症性疼痛。可以缓解乳牙和智齿萌出过程中所出现的局部症状及由于配戴正畸矫治器所致的局部症状等。可作为配戴义齿后所出现的疼痛不适及刺激性和/或过敏性反应的辅助性治疗。
  
  [用法用量]
  牙龈或口腔黏膜炎症性疼痛 ：每日3次，每次涂约0.5厘米凝胶于疼痛或发生炎症的牙龈区，稍加按摩。
  治疗与配戴义齿有关的症状或病损 ：可用约豌豆大小的凝胶，按摩患处。
  
  [不良反应]
  本品一般无不良反应，但大剂量使用时可能在特殊部位吸收。如 ：1名11个月大的儿童由于牙齿萌出不适，在疼痛部位使用2%的利多卡因溶液，使用6倍于每日推荐剂量后1周，儿童的利多卡因血药浓度为10 ug/mL，出现惊厥，通常血药浓度高于6 ug/mL易于产生毒性症状，尚不知儿童是否意外吞咽了利多卡因溶液。因此本品仅用于年龄较大的儿童以缓解恒牙萌出时的不适，应避免意外吞咽。
  利多卡因可触发迟发变态反应和速发变态反应，可与其它酰胺类药物发生交叉过敏反应，频繁地局部使用利多卡因，特别是用于黏膜，可触发变态反应。
  
  [禁忌]
  本品禁用于对凝胶中各种成分已知有过敏反应的患者。
  
  [注意事项]
  本品除盐酸利多卡因、麝香草酚、洋甘菊花酊外，其他成分为 ：苯扎氯胺、聚丙稀酸、糖精钠、氨基丁三醇、桂皮油。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  尚无有关资料。
  
  [儿童用药]
  本品可用于缓解幼儿或学龄儿童因出牙所致的不适，但每次凝胶的用量长度不应超过0.5厘米，24小时内不应超过3次。当大剂量使用该凝胶时，特别是利多卡因血浆浓度大于6 ug/mL时，可产生毒性反应。该凝胶更适用于年龄较大的儿童，以防误吞。
  
  [老年患者用药]
  尚无有关资料。
  
  [药物相互作用]
  未见本凝胶中各成分间发生相互作用或与其他药物发生不良的相互作用的报道。
  
  [药物过量]
  针对不同症状，采取相应的对症治疗。
  
  [药物毒理]
  药理作用
  本品为局部应用的外用药品，是一种用于口腔黏膜及炎症或受损皮肤的水溶胶制剂。为复方制剂，对口腔黏膜及皮肤的炎症性疾患，具有迅速持久的止痛、抗菌、消炎以及促进创面愈合等作用。
  利多卡因（Lidocaine HCL） ：通过阻断神经冲动的产生和传导而发挥局麻/止痛作用。作用强度高于普鲁卡因，是临床最常用的表麻/黏膜局麻药之一。
  一些研究报告显示，利多卡因在低浓度时能抑制脑膜炎奈瑟氏球菌和淋病奈瑟菌的生长。在高浓度时，对大肠杆菌、A组链球菌等有杀灭作用。
  麝香草酚 （Thymol） ：属酚类衍生物，是消毒防腐类药物。对多种细菌、真菌及病毒有效，其杀菌能力是苯酚的30倍，而毒性只是后者的。在口腔科或喉科，麝香草酚也常作为有效成分用以配制消毒漱口水。
  洋甘菊花酊(Chamomile tincture) ：洋甘菊花（又名母菊、德国春黄菊）是本凝胶中一个补充活性的成分。
  在角叉菜胶引起的大鼠爪水肿模型，洋甘菊花提取物的抗水肿作用与水杨酸相当。实验资料显示 ：洋甘菊花提取物能减少花生四烯酸生成，抑制环加氧酶活性，从而减少前列腺素的生成 ；具有抗组织胺、炎症介质的活性。此外，洋甘菊花提取物还有清除氧自由基的作用 。
  10 mg/mL浓度的洋甘菊花提取物，对多种细菌均有抑制作用，尤其对口腔常见的病原菌金黄色葡球菌特别敏感。
  该药及其提取物具有抗炎、解痉、促进伤口愈合、抗菌及促进皮肤代谢等多种作用。
  苯扎氯胺（Benzalkonium Chloride） ：为阳离子表面活性剂，苯扎氯铵可灭细菌的酶，对常见的病原体如金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、变形链球菌、克雷伯氏菌及绿脓杆菌等有效 ；对常见的真菌如白色念球菌也有一定的作用。
  毒理研究
  盐酸利多卡因（Lidocaine HCL） ：在本凝胶中的含量为20 mg/g。试验证实利多卡因口腔局部应用和在甘美达凝胶中使用剂量是一种安全的剂量。
  口服急毒在小鼠LD50为220 mg/kg ；
  静脉急毒在人体（男性）的最小毒性剂量为14 mg/kg ；大鼠LD50为21 mg/kg ；小鼠LD50为22 mg/kg。
  除非在皮肤/黏膜大面积使用，盐酸利多卡因一般无明显全身中毒现象。由于个人的耐受性、年龄、性别、全身健康状态及组织血管形成等不同，人类毒性反应存在很大的个体差异。当血浆中利多卡因的浓度>5 ug/mL时，可造成肌肉颤动、抽搐以及呼吸停止。利多卡因极易吸收，但在甘美达凝胶中的剂量仅为裸鼠血浆中治疗剂量的1/5。临床试验证实利多卡因是一种安全外用止痛剂。
  麝香草酚 （Thymol） ：在本凝胶中的含量为1.0 mg/g。该药毒性很低。其毒性仅为苯酚的。
  口服急毒在大鼠LD50为980 mg/kg ；小鼠LD50为1800 mg/kg ；豚鼠LD50为880 mg/kg。
  静脉急毒在小鼠LD50为74 mg/kg。
  慢性毒性反应在0大鼠日口服10,000 PPM×19周，无毒性。人体口服1 g的麝香草酚，无明显的不良反应，仅在胃部有灼热感。剂量多于1 g时，可引起胃肠道不适，乏力，出汗，心率下降和虚脱。
  洋甘菊花酊( Chamomile tincture) ：在本凝胶中的含量为200 mg/g。
  药典（Chamomile Flower Master Monograph, Bundesanzeiger , Federal Gazette of Germany No.228）中详细说明未发现该药有毒性反应发生。毒性资料显示本品及其成分有很高的治疗指数。
  急性毒性 ：冻干的洋甘菊花提取物在小鼠无毒性剂量为1440 mg/kg，引起不良反应的α-bisabolol(没药醇)最小剂量在小鼠为6.35 mg/kg，大鼠口服为6.35 mg/kg，狗15.9 mg/kg，猴(恒河猴)0.5 mg/kg。
  亚急性毒性 ：(α-没药醇) 大鼠使用6周无毒性剂量为1.0 mg/kg，大鼠使用4周出现早期症状的剂量为2.0 mg/kg，比格犬使用2周无毒性剂量为1.0 mg/kg。
  苯扎氯胺（Benzalkonium Chloride） ：在本凝胶中的含量为1.0 mg/g。该药为低毒药。
  口服急毒在大鼠 LD50 为450-750 mg/kg， 小鼠LD50 为300 mg/kg。
  静脉急毒在小鼠LD50 为20 mg/kg。
  亚急性毒性 ：大鼠每日口服剂量为550 ppm × 3个月，无毒性。
  其他有关该药在动物及人体进行的皮肤刺激、敏感试验、蓄积性试验、慢性毒性试验及致突变性试验结果等均显示该药的安全性。0.1%的苯扎氯胺是在人和动物中不产生致敏作用的。
  小结 ：毒理学试验表明本凝胶各活性成分无特别危险性。本品中各活性成分合用时未见不良相互作用发生。α-没药醇有助于其他活性成分的渗透。但尚未证明这作用是否包括利多卡因，外用时也未见与其它药物发生不良的相互作用。
  
  [药代动力学]
  本凝胶是一种用于（口腔）黏膜及炎症或损伤皮肤的水凝胶制剂。各种活性成分的药代动力学资料如下 ：
  盐酸利多卡因（Lidocaine HCL） ：当浓度为0.5-4% 时，对缺乏免疫力的皮肤有效，其作用通过在皮肤表面形成游离基质而起到缓冲作用。由于浓度梯度的作用，游离基质可快速扩散至皮肤深层，进入毛细血管网。
  2%的利多卡因溶液已可用于支气管镜检查，从活检物可测出组织中利多卡因的局部浓度为0.05-1.19%，作者强调在该浓度范围，组织中的利多卡因具有明确的抗菌活性。
  经全身吸收的利多卡因在肝内代谢灭活。
  麝香草酚（Thymol） ：麝香草酚外用时其吸收程度非常有限，少量吸收物经体内完全生物转化。与硫酸根或葡萄糖醛酸结合，由尿液中排出。
  洋甘菊花酊（Chamomile tincture） ：单剂量局部外用6mg[14C]-没药醇（洋菊花酊的主要活性成分）于雌性稞鼠颈部皮肤，1小时后测得75%的标记物到达皮肤深度120 mcm，5小时后测得50%的标记物达皮肤深度90-180 mcm。提示该药对皮肤有恒定的穿透力。
  苯扎氯胺(Benzalkonium Chloride) ：0.1%的浓度在凝胶中即可发挥其防腐作用。
  
  [贮藏]
  避光，密闭保存，置于温度不高于25°C的地方。
  
  [有效期]
  3年
  
  
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  常用名：复方利多卡因乳膏
  英文名称：Compound Lidocaine Cream
  汉语拼音：Fu Fang Li Duo Ka Yin Ru Gao
  [成分]
  每克乳膏中含利多卡因25mg，丙胺卡因25mg。
  
  [适应症]
  用于各种浅皮肤手术以及各类穿刺。
  
  [规格]
  霜剂：5%5g。
  
  [用法用量]
  外用：除治疗尖锐湿疣单纯涂药外，其它需局部涂药加封包。
  皮肤小手术及穿刺：1.5g/10cm2，涂药时间1～5h。
  分层移植术：1.5～2g，涂药时间2～5h。
  生殖器粘膜切除术：5～10g，涂药时间5～10min。
  尖锐湿疣手术：适量涂药，10min后手术。
  
  [不良反应]
  用药局部苍白、红斑、水肿较多见；过敏反应罕见；高剂量丙胺卡因可导致血中高铁血红蛋白的水平升高。
  
  [注意事项]
  ①对本品过敏者、先天性或特发性高铁血红蛋白血症禁用；
  ②3岁以下儿童禁用；
  ③不能用于开放伤口；
  ④对于腿部溃疡应使用消毒药膏；
  ⑤儿童生殖器粘膜不能用，眼周小心使用。
  
  [药物毒理]
  本品是第一个能穿透完整皮肤的有效表面麻醉剂。其机制是通过释放利多卡因和丙胺卡因到皮下层和皮层，通过皮层感受器和神经末稍处积聚利多卡因和丙胺卡因而达到皮层麻醉作用，两者通过阻滞神经冲动产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜，从而产生局部麻醉作用。麻醉效果取决于剂量、应用时间、用药部位。
  
  
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  常用名：利多卡因氯己定气雾剂
  英文名称：Lidocaine And Chlorhexine Acetate Aerosol
  汉语拼音：Li Duo Ka Yin Lv Ji Ding Qi Wu Ji
  [成分]
  本品为复方制剂，其组分为：每瓶含利多卡因1.2g、醋酸氯己定0.3g、苯扎溴胺0.6g。
  
  [性状]
  本品在耐压容器中的药液为无色或微黄色的澄清液体；揿压阀门，药液即呈雾粒状喷出。
  
  [适应症]
  用于一般割伤、擦伤、软组织损伤、蚊虫叮咬、晒伤等。
  
  [规格]
  每瓶60g：含利多卡因1.2g、醋酸洗必泰0.3g。
  
  [用法用量]
  外用。距离患处10～20cm喷至患处，一日喷1～3次或视需要喷数次。
  
  [不良反应]
  有引起变态反应性结膜炎、接触性皮炎的报道。
  
  [禁忌]
  禁止与肥皂及盐类消毒药合用。
  
  [注意事项]
  避免撞击与受热。避免吸入。放于儿童不能接触的地方。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  尚不明确。
  
  [儿童用药]
  应在成人监护下用药。
  
  [药物相互作用]
  本品与肥皂、高锰酸钾及磺胺药配伍禁忌。
  
  [药物毒理]
  本品有止痛、止痒、消炎作用。利多卡因有局麻作用。氯己定为广谱杀菌剂，对金黄色葡萄球菌，变异链球菌，大肠杆菌有迅速杀灭能力，对嗜血链球菌中度敏感，低浓度抑菌，高浓度杀菌，对革兰阳性和阴性菌有效，通过改变细菌胞浆膜的通透性使细胞内容物漏出而起到杀菌作用。即使在有血和血清存在的环境中仍有效。苯扎溴胺为阳离子表面活性剂广谱杀菌剂，对革兰阳性菌作用强，对绿脓杆菌、抗酸杆菌、细菌芽胞无效，遇有血、棉花纤维素和有机物存在，作用显著降低。
  
  [贮藏]
  密闭，在阴凉处保存。
  
  [有效期]
  3年
  
  
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  常用名：利多卡因氯己定气雾剂(成膜型)
  汉语拼音：Li Duo Ka Yin Lv Ji Ding Qi Wu Ji(Cheng Mo Xing)
  [成分]
  本品为复方制剂，其组分为：每瓶含利多卡因 1.2g 醋酸氯己定 0.3g 苯扎溴胺 0.6g。
  
  [性状]
  本品在耐压容器中的药液为微黄色或黄色的澄清液体，喷涂于皮肤上或物体表面，干后即成透明薄膜。
  
  [适应症]
  适用于一般割伤、擦伤、软组织损伤以及蚊虫叮咬和晒伤。
  
  [规格]
  每瓶装60g∶含利多卡因1.2g、醋酸氯已定0.3g、苯扎溴胺0.6g
  
  [用法用量]
  外用。距离患处10～20cm喷至患处，一日喷1～3次或视需要喷数次。
  
  [不良反应]
  有引起变态反应性结膜炎、接触性皮炎的报道。
  
  [禁忌]
  禁止与肥皂及盐类消毒药合用。
  
  [注意事项]
  避免撞击与受热。避免吸入。放于儿童不能接触的地方。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  尚不明确。
  
  [儿童用药]
  应在成人监护下用药。
  
  [药物相互作用]
  本品与肥皂、高锰酸钾及磺胺药配伍禁忌。
  
  [药物毒理]
  本品有止痛、止痒、消炎作用。利多卡因有局麻作用。氯己定为广谱杀菌剂，对金黄色葡萄球菌，变异链球菌，大肠杆菌有迅速杀灭能力，对嗜血链球菌中度敏感，低浓度抑菌，高浓度杀菌，对革兰阳性和阴性菌有效，通过改变细菌胞浆膜的通透性使细胞内容物漏出而起到杀菌作用。即使在有血和血清存在的环境中仍有效。苯扎溴胺为阳离子表面活性剂广谱杀菌剂，对革兰阳性菌作用强，对绿脓杆菌、抗酸杆菌、细菌芽胞无效，遇有血、棉花纤维素和有机物存在，作用显著降低。
  
  [贮藏]
  密闭，在阴凉处保存。
  
  [有效期]
  3年
  
  
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  常用名：林可霉素利多卡因凝胶
  英文名称：Lincomycin Hydrochloride Gel
  汉语拼音：Lin Ke Mei Su Li Duo Ka Yin Ning Jiao
  [成分]
  本品每克含林可霉素5毫克、利多卡因4毫克。辅料为：卡波姆934、丙二醇、苯甲酸钠、氢氧化钠、果绿色素。
  
  [性状]
  本品为绿色透明的水性凝胶。
  
  [作用类别]
  本品为皮肤科用药类非处方药药品。
  
  [适应症]
  用于轻度烧伤、创伤及蚊虫叮咬引起的各种皮肤感染。
  
  [规格]
  10克:盐酸林可霉素0.05克(以林可霉素计)与盐酸利多卡因0.04克。
  
  [用法用量]
  外用。涂搽患处，一日2～3次。
  
  [不良反应]
  偶见皮肤刺激如烧灼感，或过敏反应如皮疹、瘙痒等。
  
  [禁忌]
  1．对本品过敏者禁用。
  2．1个月以内婴儿禁用。
  
  [注意事项]
  1.本品不宜大面积长期使用。
  2.避免接触眼睛和其他黏膜。
  3.当本品性状发生改变时禁用。
  4.儿童必须在成人监护下使用。
  5.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
  
  [药物相互作用]
  如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
  
  [贮藏]
  密封保存。
  
  [有效期]
  24个月
  
  
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  常用名：复方盐酸利多卡因注射液
  英文名称：Compound Lidocaine Hydrochloride Injection
  汉语拼音：Fu Fang Yan Suan Li Duo Ka Yin Zhu She Ye
  [成分]
  本品为盐酸利多卡因与薄荷脑等的灭菌稀醇溶液，无色澄明，PH4.0~6.0。含0.8%的盐酸利多卡因(C14H22N2O-HCL)与0.133%的薄荷脑(C10H20O)。
  
  [适应症]
  肛肠科及外科手术切口部位的局部浸润麻醉：手术麻醉、术后镇痛等。
  
  [规格]
  10ml/支；5ml/支。
  
  [用法用量]
  1．手术麻醉：用于肛肠科疾病，做肛门周围浸润麻醉，一般用量15ml～20ml；用于普外科、妇产科等手术科室作局部浸润麻醉，根据切口大小，一般用量5ml～20ml。
  2．术后镇痛：用于肛肠科疾病，于手术结束后在切口边缘皮下浸润注射，一般用量10ml～20ml；用于普外科及其它外科手术，于缝合切口前将药物均匀注入切口缘皮下，一般用量5ml～20ml。
  注：以上剂量供临床参考，可根据具体情况酌情调整。
  
  [注意事项]
  1．严禁注入血管、椎管内。
  2．乙醇过敏及局部严重感染者慎用。
  3．如注射过浅，可能形成局部硬结，对症处理如热敷即可消散。
  4．个别病人注射后可发生局部水肿，可自行消退，亦可对症处理，若采用缓慢、多点注射则可避免。
  5．极个别患者用药后出现心慌、恶心等不适感，经休息即可缓解，不必特殊处理。
  
  [药物毒理]
  药理学利多卡因是一种酰胺类局麻药，可与神经细胞膜钠通道轴浆内侧受体相互作用，阻断钠离子内流，可逆性阻滞神经纤维的冲动传导。具有作用快、弥散广，穿透力强、无明显扩张血管作用的特点。薄荷脑为中药薄荷中提取的饱和的环状醇，可与神经细胞膜脂质相互作用，引起膜脂质结构形态改变，使膜膨胀，细胞膜钠通道变窄，钠离子内流减少，神经细胞无法产生扩布性动作电位，从而产生局部神经阻滞作用。
  
  [药代动力学]
  利多卡因是中效局麻药，其起效时间平均5分钟，作用维持1～2小时。薄荷脑是长效局麻药，动物实验表明其局麻药效果可维持48～240小时。本注射液溶媒中含适量甘油，其粘滞性可使局麻药在局部较长时间停留，从而维持有效药物浓度；乙醇可促进局麻药在局部组织中均匀分布，并加强其与神经膜的结合。备组分相互协同，使本品具有速效麻醉和长效镇痛的双重功效。
  
  [贮藏]
  放阴凉、干燥处。
  
  
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  常用名：盐酸利多卡因缓释滴丸
  英文名称：Lidocaine Hydrochloride Sustained-Release Pills
  汉语拼音：Yan Suan Li Duo Ka Yin Huan Shi Di Wan
  [成分]
  盐酸利多卡因
  
  [适应症]
  本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。
  
  [不良反应]
  1．过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等 ，应停药；
  2．本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号；
  3．可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
  
  [禁忌]
  1．下列情况应禁用：
  
  (1)对有药物过敏史及特异质反应者；
  (2)严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞；
  (3)严重窦房节功能障碍；
  (4)原有室内传导阻滞者。
  2．肝肾功能障碍、肝血流量减低 、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。
  
  [注意事项]
  1．肝肾功能障碍、肝血流量减低 、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
  2．对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。
  3．本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
  4．其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
  5．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
  6．用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。
  
  [儿童用药]
  新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)，故应慎用。
  
  [老年患者用药]
  老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
  
  [药物相互作用]
  1．与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
  2．巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
  3．与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
  4．异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
  5．与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
  
  
  [药物过量]
  超量可引起惊厥和心脏骤停。
  
  [药物毒理]
  本品为膜稳定剂，对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性，促进心肌细胞内K+外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室应激性，提高室颤阈值，但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性；在治疗剂量时，对抗心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用，但对房室传导和心肌的收缩无明显影响；本品抑制房室旁路传导的作用，对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
  
  [药代动力学]
  本品口服吸收良好，但首过效应可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全，吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%，吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。一次肌内注射后5～10分钟血浆药物浓度达1mg/L，30分钟达到2.5mg/L，维持2小时。静脉注射后约经45～90秒即起效，持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/ml，中毒血药浓度5μg/ml以上持续静脉滴注3～4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗死者需8～10小时。本品大部分经肝脏代谢由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基，降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄，10%以原形，58%为代谢物，少量出现在胆汁中。
  
  [贮藏]
  密闭保存。
  
  
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  常用名：盐酸利多卡因胶浆
  英文名称：Lidocaine Hydrochloride Mucilage
  汉语拼音：Yan Suan Li Duo Ka Yin Jiao Jiang
  [成分]
  盐酸利多卡因
  
  [性状]
  本品为无色的澄明黏稠液体。
  
  [适应症]
  本品为局麻药。主要用于表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)。
  
  [规格]
  2%
  
  [用法用量]
  2%胶浆剂成人常用来涂抹于食管、咽喉气管或尿道等导管的外壁；妇女作阴道检查时可用棉花签蘸5～7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量200～400mg。
  
  [不良反应]
  1．本品偶可引起高敏反应和过敏反应；
  2．对呼吸道高敏病人，可引起支气管痉挛；
  3．本品剂量过大、吸收太快可导致中毒反应，表现为耳鸣、激动、烦燥等中枢神经兴奋症状，并可迅速发展为抽搐、昏迷血压下降等；
  4．血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。
  
  [禁忌]
  1．下列情况应禁用：
  (1)对有药物过敏史及特异质反应者；
  (2)严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞；
  (3)严重窦房结功能障碍；
  (4)原有室内传导阻滞者。
  2．肝肾功能障碍、肝血流量减低 、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者禁用或慎用。
  
  [注意事项]
  1．肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
  2．对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。
  3．本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
  4．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了血药浓度。
  5．用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。
  
  [儿童用药]
  新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)，应慎用。
  
  [老年患者用药]
  老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
  
  [药物相互作用]
  本品如被吸收后可与下列药物产生相互作用：1．与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
  2．巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
  3．与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
  4．异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
  5．与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
  
  
  [药物过量]
  超量可引起惊厥和心脏骤停。
  
  [药物毒理]
  利多卡因为酰胺类中效局麻药。
  
  [药代动力学]
  利多卡因吸收后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘本品麻醉强度大、起效快、弥散广、穿透力强、无明显扩张血管作用，药物从局部消除约需2小时,大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。
  
  [贮藏]
  密闭保存。
  
  
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  常用名：盐酸利多卡因葡萄糖注射液
  英文名称：Lidocaine Hydrochloride And Glucose Injection
  汉语拼音：Yan Suan Li Duo Ka Yin Pu Tao Tang Zhu She Ye
  [成分]
  盐酸利多卡因
  
  [性状]
  本品为无色的澄明液体。
  
  [适应症]
  本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。
  
  [用法用量]
  (以下内容应根据产品规格折算用量)1．常用量。
  (1)静脉注射1～1.5mg/kg体重(一般用50～100mg)作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
  (2)静脉滴注，一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量，以每分钟 0.5～1mg静滴，即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
  2．极量。静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。
  
  [不良反应]
  1．过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，应停药。
  2．本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号。
  3．可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
  
  [禁忌]
  1．下列情况应禁用：
  (1)对有药物过敏史及特异质反应者；
  (2)严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞；
  (3)严重窦房节功能障碍；
  
  (4)原有室内传导阻滞者。
  2．肝肾功能障碍、肝血流量减低 、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。
  3．本品含糖，糖尿病患者禁用。
  
  [注意事项]
  1．肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
  2．对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道；
  3．本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；
  4．其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥；
  5．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度；
  6．用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。
  
  [儿童用药]
  新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)，故应慎用。
  
  [老年患者用药]
  老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
  
  [药物相互作用]
  1．与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
  2．巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
  3．与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
  4．异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
  5．与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
  
  
  [药物过量]
  超量可引起惊厥和心脏骤停。
  
  [药物毒理]
  本品为膜稳定剂，对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性，促进心肌细胞内K+外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室应激性，提高室颤阈值，但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用，但对房室传导和心肌的收缩无明显影响；本品的抑制房室旁路传导的作用，对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
  
  [药代动力学]
  本品注射后迅速吸收，很快分布于心、脑、肾及血液丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%，吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经45～90秒即起效，持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/ml，中毒血药浓度5μg/ml以上，持续静脉滴注3～4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗死者需8～10小时。本品大部分经肝脏代谢，由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基，降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄，10%以原形，58%为代谢物， 少量出现在胆汁中。
  
  [贮藏]
  密闭保存。
  
  
  --------------------------------------------------------------------------------
  常用名：盐酸利多卡因气雾剂
  英文名称：Lidocaine Hydrochloride Aerosol
  汉语拼音：Yan Suan Li Duo Ka Yin Qi Wu Ji
  [成分]
  盐酸利多卡因
  
  [适应症]
  本品为局麻药。主要作表面麻醉用于内窥镜检查。
  
  [规格]
  (1)2%
  (2)4%
  
  [用法用量]
  表面麻醉：2%～4%可作内窥镜检查用，每次2% 10～30ml，4% 5～15ml。咽喉、气管用一次最大剂量100～200mg。
  
  [不良反应]
  1．本品偶可引起高敏反应和过敏反应；
  2．对呼吸道高敏病人，可引起支气管痉挛；
  3．本品剂量过大、吸收太快可导致中毒反应，表现为耳鸣、激动、烦燥等中枢神经兴奋症状，并可迅速发展为抽搐、昏迷、血压下降；
  4．血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。
  
  [禁忌]
  1．对局部麻醉药过敏、卟啉症、未经控制的癫痫、阿－斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者禁用。
  2．肝肾功能障碍、肝血流量减低 、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
  
  [注意事项]
  1．本品个体间耐受差异大。
  2．本品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，严格掌握用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
  3．用药期间应注意检查血压及监测心电图，并备有抢救设备。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
  
  [儿童用药]
  新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)。
  
  [老年患者用药]
  老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
  
  [药物相互作用]
  1．与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
  2．巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
  3．与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
  4．异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
  5．与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
  
  
  [药物过量]
  超量可引起惊厥和心脏骤停。
  
  [药物毒理]
  盐酸利多卡因为酰胺类局麻药，血液吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低4相斜率，减慢舒张期自动去极化，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
  
  [药代动力学]
  本品吸收后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。大部分先经肝微粒酶降解，经尿排出，少量出现在胆汁中。
  
  [贮藏]
  密闭保存。
  
  
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  常用名：盐酸利多卡因注射液
  英文名称：Lidocaine Hydrochloride Injection
  汉语拼音：Yan Suan Li Duo Ka Yin Zhu She Ye
  [成分]
  盐酸利多卡因
  
  [性状]
  本品为无色的澄明液体。
  
  [适应症]
  本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
  
  [规格]
  (1)5ml：50mg
  (2)5ml：100mg
  (3)10ml：200mg
  (4)20ml：400mg
  
  [用法用量]
  1．麻醉用
  (1)成人常用量：
  ①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1：200000浓度的肾上腺素)。
  ②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。
  ③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
  ④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
  ⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。
  ⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
  ⑦一次限量，不加肾上腺为200mg(4mg/kg)，加肾上腺素为300～350mg(6mg/kg)；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。
  (2)小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
  2．抗心律失常：
  (1)常用量
  ①静脉注射1～1.5mg/kg体重(一般用50～100mg)作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
  ②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
  (2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。
  
  [不良反应]
  1．本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
  2．可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
  
  [禁忌]
  1．对局部麻醉药过敏者禁用。
  2．阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。
  
  [注意事项]
  1．防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。
  2．肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
  3．对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。
  4．本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
  5．其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
  6．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
  7．用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
  
  [儿童用药]
  新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)，故应慎用。
  
  [老年患者用药]
  老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，>70岁患者剂量应减半。
  
  [药物相互作用]
  1．与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
  2．巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
  3．与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
  4．异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
  5．与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
  
  
  [药物过量]
  超量可引起惊厥和心脏骤停。
  
  [药物毒理]
  本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
  
  [药代动力学]
  本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。
  
  [贮藏]
  密闭保存。
  
  
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  常用名：盐酸利多卡因注射液(溶剂用)
  汉语拼音：Yan Suan Li Duo Ka Yin Zhu She Ye(Rong Ji Yong)
  [成分]
  本品主要成分为：盐酸利多卡因。
  分子式：C14H22N2 O?HClH2O
  分子量：288.82
  
  [性状]
  本品为无色的澄明液体。
  
  [适应症]
  作为注射用青霉素肌内注射的溶媒。
  
  [规格]
  （1）2ml∶4mg （2）5ml∶10mg
  
  [用法用量]
  每80万单位青霉素用2ml~4ml。
  
  [不良反应]
  尚未见有关不良反应报道。
  
  [禁忌]
  1．对本品过敏者禁用。
  2．婴儿禁用。
  
  [注意事项]
  用本品做青霉素过敏试验时，若出现局部变红或丘疹，应以注射用水做溶媒重试，以做对照。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  尚不明确。
  
  [药物相互作用]
  尚不明确。
  
  [药物毒理]
  盐酸利多卡因具有表面麻醉作用，用0.2%盐酸利多卡因注射液替代苯甲醇注射液作为青霉素溶媒，以减轻注射部位的疼痛。镇痛效果较显著，硬结少，对青霉素比较稳定。
  
  [贮藏]
  密闭保存。
  
  
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  常用名：碳酸利多卡因注射液
  英文名称：Lidocaine Carbonate Injecion
  汉语拼音：Tan Suan Li Duo Ka Yin Zhu She Ye
  [成分]
  碳酸利多卡因
  
  [性状]
  本品为无色澄明液体。
  
  [适应症]
  用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。
  
  [规格]
  (1)5ml：86.5mg
  (2)10ml：173mg(均按利多卡因计算)
  
  [用法用量]
  溶液应澄明，药液宜现用现抽，抽吸时尽量减少空气吸入，药液抽入注射器后直接使用。剩余溶液应弃去。
  1.硬膜外阻滞：根据需要阻滞的节段数和病人情况调节用量。成人常用量为10～15ml。肝、心功能不全者用量酌减。
  2.神经干(丛)阻滞：每次15ml，极量20ml。
  3.齿槽神经阻滞：用量2ml。
  
  [不良反应]
  1．本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
  2．可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
  
  [禁忌]
  1．对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿－斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用。
  2．本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞。慎用于浸润麻醉。
  3．肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者也应慎用。
  
  [注意事项]
  1．由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量。
  2．本品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3～1/2，同时应按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
  3．加用肾上腺素时，高血压患者慎用。
  4．本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1～1.5倍；静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥。
  5．用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
  
  [孕妇及哺乳期妇女用药]
  本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
  
  [儿童用药]
  儿童慎用。
  
  [老年患者用药]
  年老体弱者慎用。
  
  [药物相互作用]
  1．与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
  2．巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
  3．与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
  4．异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
  5．与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
  
  [药物过量]
  用量过大：注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤，超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。
  
  [药物毒理]
  本品与盐酸利多卡因相比，起效较快，肌肉松弛也较好，表面麻醉作用为盐酸利多卡因的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍，传导麻醉作用为盐酸利多卡因的6倍；毒性与盐酸利多卡因无显者性差异。
  
  [药代动力学]
  本品药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为CO2饱和条件下制成的注射液，pH7.2～7.7，非离子成分较盐酸利多卡因高，其中的CO2可促进局麻药的弥散与捕获。使组织分布更快且广，致神经组织效应增强，本品注射后通过组织吸收，15分钟内的血液内的药浓度较盐利多卡因稍高，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素约可延长至4小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，少量出现在胆汁中。能透过血-脑屏障和胎盘屏障。
  
  [贮藏]
  密闭，在10～30℃保存。

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