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甲氧氯普胺


药物说明

  • 通用名称:甲氧氯普胺
    英文名:Metoclopramide
    其他中文名:灭吐灵、胃复安
    其他英文名:Anada、Emetisan、Emperal、Imperan、Maxeran、Maxolon、Metagliz、Metamide、Metoclol、Metoclopramide Hydrochloride、Moriperan、Netaf、Paspertin、Peraprin、Plasll、Pramiel、Primperan、Reglan

    [药理]  
    药效学
    主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,抑制胃平滑肌松弛,从而使胃平滑肌对胆碱能的反应增加。使食物容易通过肠管,胃排空加快,增加胃窦部时相活性,同时伴有促使上部的小肠松弛,因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高,食管蠕动收缩幅度增加,而使食管内容物廓清能力增强所致。止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用,使呕吐中枢的活性阈值增高,传入内脏神经的冲动减少。
    药动学
    易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13-22%迅速与血浆蛋白结合(主要为白蛋白)。经肝脏代谢。半衰期一般为4-6小时,与用量大小有关。作用开始时间:肌注为10-15分钟,静注1-3分钟,口服30-60分钟。持续时间一般1-2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡萄醛酸结合物随尿排出。

    [适应症]  
    镇吐药。主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍,以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。注射适用于小肠插管、胃肠钡剂X-线检查, 对胃排空及钡剂通过肠道有利。也用于返流性食管炎, 纠正迷走神经切除后胃排空延缓所致的胃潴留,亦用于硬皮病等胶原疾患。

    [用法用量]  
    1.口服成人常用量:一次 5—10mg,一日 10—30mg。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者,于症状出现前 30分钟口服 10mg;或于餐前及睡前服 5—10mg,一日 4次。
    小儿常用量,5—14岁一次用 2.5—5mg,一日 3次,餐前 30分钟服。
    2.肌内注射成人,一次 10—20mg;小儿,6一14岁一次 2.5—5mg。
    [制剂与规格]甲氧氯普胺片(1)5mg(2)10mg
    甲氧氯普胺注射液1ml:10mg
    口服,一次5-10mg,一日3次,饭前服;肌注,一次10-20mg,一日量不超过0.5mg/kg.

    [禁用或慎用] 
    (1)小儿和老年人大量长期应用,容易出现锥体外系症状。
    (2)下列情况禁用;①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;③胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的能动力增加,病情加重;④嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象;⑤对胎儿的影响尚待研究,孕妇不宜应用。
    (3)下列情况慎用;①肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;②肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。
    除有明确指征外,孕妇不宜使用.嗜铬细胞瘤,癫痫,放疗或化疗中的乳癌患者,机械性肠梗阻,胃肠出血均禁用。
    妇女、儿童、老人应减少用量,对于肝肾功能不全者慎用。禁忌长期用药。

    [给药说明]  
    (1)严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%,这类患者容易出现锥体外系症状。
    (2)静脉注射甲氧氯普胺须慢,1—2分钟注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态。

    [不良反应] 
    (1)用药逾量征象:深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
    (2)较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力。
    (3)少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
    (4)用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致。
    有思睡,眩晕,便秘,腹泻,皮疹,溢乳及男性乳房发育.锥体外系症状,运动障碍,帕金森综合症,肌震颤,共济失调.个别病例急性噗啉症,体位性低血压。
    神经系统:甲氧氯普胺对神经系统的不良反应的临床报告不断增加,其发生率与神经抑制剂安定类药物相近。其临床不良反应有:(1)锥体外系症状,急性肌张力障碍,肌痉挛颈强直如累及喉、舌危险性很大,迟发性运动异常,帕金森氏综合征、静坐不能和不安腿综合征。(2)困倦和乏力。(3)顽固性呃逆。(4)呼吸衰竭。(5)胰淀粉酶升高等。
    心血管系统:心血管系统不良反应发生较少,对于无心脏病史的患者,可能引起突发性心律失常。

    [药物相互作用] 
    (1)与对乙酰氨基酚、乙醇、左旋多巴等同用时,胃内排空增快,小肠内吸收过程因而加快。
    (2)与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强。
    (3)与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。
    (4)与阿扑吗啡并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
    (5)与地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少。
    (6)与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
    甲氧氯普胺可以加快胃排空,从而影响其他共服药物从胃或小肠中的吸收,如使乙醇和对乙酰氨基酚加快吸收,增加ciclosporine的生物利用度,甲氧氯普胺可以使缓释的地高辛制剂血药浓度降低1/3,可以使奎尼丁的血清浓度升高20%,因此,合并使用治疗窗较窄的药物应予以足够的注意。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
甲氧氯普胺片 片剂5mg×100片/瓶 国营张家港市制药厂
盐酸甲氧氯普胺注射液 注射液1ml:10mg×10支/盒 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
盐酸甲氧氯普胺注射液 注射液1ml:10mg×10支/盒 无锡市第七制药有限公司
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