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异烟肼
名称
通用名称
异烟肼
常用名称
4-吡啶甲酰肼
异烟肼(INH)
异烟肼氯化钠
异烟肼维B6
异烟脲
异烟酰肼
雷米封
英语名称
Hyzyd
Nydrazid
Rifamate (comb)
Rifater co.
INAH
Isoniazidum
Isonizid
Lsoniazid
Rimifon
商品名称
INH
胜君
药理基础
药物类别
抗感染药物
特异性药物
抗分枝杆菌药
抗生素类抗微生物药
抗结核类药物
肝毒性药物
孕妇相对安全药物
药物作用
中枢神经系统刺激
应用
适应征
喉结核
丘疹坏死性皮结核
男生殖器结核
结核性胸膜炎
脊椎结核
女性外生殖器结核
结核性腱鞘炎
骨髓结核
结核病
肾上腺结核
不典型分枝杆菌肺病
结核性小肠结肠炎
气管、支气管结核
输精管结核
结核性关节炎
结核性腹膜炎
纵隔结核
胃结核
肠结核
非典型性分支杆菌病
堪萨斯分枝杆菌
骨结核
盆腔骨结核
脊柱结核/波特病/Pott病
心包结核
肺结核/空洞
结核性睾丸炎
泌尿系结核
回盲部结核
肝粟粒性结核
散布性非典型分枝杆菌
结核性脊椎炎
结核性脑膜炎
颈部结核性淋巴结炎
结核性关节积水
卡介苗/系统性疾病
禁忌征
中毒性肝炎
慢性活动性肝炎/HBV
慢性酒精中毒
慢性丙型肝炎
药物性肝炎
酒精性肝病
肝硬变
异烟肼肝炎
毒副作用
副作用
昏迷
过敏性心肌炎
青花鱼中毒
色氨酸-烟酸代谢阻断
成人先前健康,急性中毒
手套/袜套样感觉减退
迟钝状态
进行性运动/感觉多神经病变
乳溢
中枢神经系统刺激症状
维生素B6降低
血清烟酸下降
叶酸,叶酸盐降低
红斑狼疮细胞试验阳性
非结合胆红素升高
泌乳刺激素升高
血清胆红素升高
异柠檬酸脱氢酶升高
结合胆红素升高
诱发/加剧病症
慢性内限制性肺病
烟酸缺乏/糙皮病
酸中毒
中毒性多神经病
精神状态改变
药物过量,癫痫持续状态
暴发性肝功能衰竭
癫痫持续状态
癫痫大发作
迁延性嗜酸细胞性肺炎
中毒性弱视综合征
循环凝血抑制物状态
男子乳腺发育
维生素b6缺乏
异烟肼肝炎
外周神经病综合征
胸膜炎
急性心包炎
药物性外周神经病
药物性狼疮(SLE)
异烟肼作用/毒副作用
剂量剂型用法
剂型
粉针剂
片剂
糖浆
注射液
规格
100mg
注意事项
维生素B6((补充))
药物说明
通用名称:异烟肼片
英文名称:Isoniazid Tablets
汉语拼音:Yi Yan Jing Pian
【成份】
异烟肼
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
1.异烟肼与其他抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
2.异烟肼单用适用于各型结核病的预防:
(1)新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者;
(2)结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者;
(3)正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病、霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者;
(4)35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者;
(5)已知或疑为HIV感染者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。
【规格】
(1)50mg
(2)100mg
(3)300mg
【用法用量】
口服给药:
成人
(1)预防:一日0.3g,顿服。
(2)治疗:与其他抗结核药合用,按体重每日口服5mg/kg,最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。
儿童
(1)预防:每日按体重10mg/kg,一日总量不超过0.3g,顿服。
(2)治疗:按体重每日10~20mg/kg,每日不超过0.3g,顿服。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎),每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。
【不良反应】
发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经炎);深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率增高);食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)。发生率极少者有视力模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎);发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起的抽搐。
【禁忌】
肝功能不正常者,精神病患者和癫痫病人禁用。
【注意事项】
1.交叉过敏反应,对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。
2.对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
3.有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。
4.如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。
5.异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎,但在人类中虽未证实,孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外,在新生儿用药时应密切观察不良反应。
2.异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。
【儿童用药】
严格按儿童用法用量使用。
【老年患者用药】
50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。
【药物相互作用】
1.服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒性反应,并加速异烟肼的代谢,因此需调整异烟肼的剂量,并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。
2.含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血药浓度减低,故应避免两者同时服用,或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。
3.抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。
4.与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。
5.利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性,尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。
6.异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。
7.与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。
8.与阿芬太尼(alfentanil)合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。
9.与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用,可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,因此宜尽量避免。
10.异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用,因可使后两者的血药浓度降低。
11.与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢,而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高,故异烟肼与两者先后应用或合用时,苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。
12.与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱异肝细胞色素P450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。
13.与卡马西平同时应用时,异烟肼可抑制其代谢,使卡马西平的血药浓度增高,而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢,形成具有肝毒性的中间代谢物增加。
14.本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。
【药理毒理】
本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。
【药代动力学】
本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0%~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,t1/2β为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小时,肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏,未乙酰化的异烟肼可被部分结合。
本品主要经肾排泄(约70%),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型,而慢乙酰化者则为37%。本品易通过血脑屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。
【贮藏】
遮光,密封,在干燥处保存。
--------------------------------------------------------------------------------
通用名称:异烟肼注射液
英文名称:Isoniazid Injection
汉语拼音:Yi Yan Jing Zhu She Ye
【成份】
异烟肼
【性状】
本品为无色或微黄色的澄明液体。
【适应症】
与其他抗结核药联合用于各种类型结核病及部分非结核分枝杆菌病的治疗。
【规格】
(1)2ml:50mg
(2)2ml:100mg
【用法用量】
1.肌内注射、静脉注射或静脉滴注:国内极少肌内注射,一般在强化期或对于重症或不能口服用药的病人采用静脉滴注的方法,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。
(1)成人一日0.3~0.4g或5~10mg/kg;儿童每日按体重10~15mg/kg,一日不超过0.3g。
(2)急性粟粒型肺结核或结核性脑膜炎患者,成人一日10~15mg/kg,每日不超过0.9g。
(3)采用间歇疗法时,成人每次0.6~0.8g,每周2~3次。
2.局部用药
(1)雾化吸入:每次0.1~0.2g,每日2次。
(2)局部注射(胸膜腔、腹腔或椎管内),每次50~200mg。
【不良反应】
常用剂量不良反应的发生率较低。剂量加大至6mg/kg时,不良反应发生率显著增加,主要为周围神经炎及肝脏毒性,加用维生素B6虽可减少毒性反应,但也可影响疗效。
1.肝脏毒性:本品可引起轻度一过性肝损害如血清氨基转移酶升高及黄疸等,发生率约为10%~20%。肝脏毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关,快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多,故易引起肝损害。服药期间饮酒可使肝损害增加。毒性反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。
2.神经系统毒性:周围神经炎多见于慢乙酰化者,并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见,视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。
3.变态反应 包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎等。一旦发生,应立即停药,如需再用,应从小剂量开始,逐渐增加剂量。
4.血液系统可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、高铁血红蛋白血症等。
5.其他如口干、维生素B6缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。
【禁忌】
对本品过敏的患者禁用。
【注意事项】
1.精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。
2.本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。
3.异烟肼结构与维生素B6相似,大剂量应用时,可使维生素B6大量随尿排出,抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥,同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人每日同时口服维生素B650~100mg有助于防止或减轻周围神经炎及(或)维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕,可服用维生素B1或B6,若重度者或有呕血现象,应立即停药。
4.肾功能减退但血肌酐值低于6mg/100ml者,异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量,以异烟肼服用后24小时的血药浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者中异烟肼的剂量可减为常用量的一半。
5.肝功能减退者剂量应酌减。
6.用药前、疗程中应定期检查肝功能,包括血清胆红素、AST,ALT,疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状,一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药,必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新应用本品,此时必须从小剂量开始,逐步增加剂量,如有任何肝毒性表现应即停药。
7.如疗程中出现视神经炎症状,需立即进行眼部检查,并定期复查。
8.慢乙酰化患者较易产生不良反应,故宜用较低剂量。
9.对实验室检查指标的干扰:用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定结果。本品可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母体血药浓度。大鼠和家兔实验证实异烟肼可引起死胎,在人类中虽未证实有问题,但孕妇应避免应用,如确有指征应用时,必须充分权衡利弊。
2.本品在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近;虽然在人类尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊后决定是否用药。如用药则宜停止哺乳。
【儿童用药】
新生儿肝脏乙酰化能力较差,本品的消除半衰期可能延长,新生儿用药时应密切观察不良反应。
【老年患者用药】
50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高,故老年人接受异烟肼治疗时更需密切注意肝功能的变化,必要时减少剂量或同时酌情使用保肝制剂。
【药物相互作用】
1.服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒性反应,并加速异烟肼的代谢,因此需调整异烟肼的剂量,并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。
2.与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。
3.抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。
4.异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者,需酌情增加用量。
5.本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。
6.与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。
7.与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他有肝毒性的抗结核药合用时,可增加本品的肝毒性,尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此应尽量避免合用或在疗程的头3个月密切随访有无肝毒性征象出现。
8.本品可抑制卡马西平的代谢,使其血药浓度增高,引起毒性反应;卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢,形成具有肝毒性的中间代谢物增加。
9.与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱异肝细胞色素P450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。
10.与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与阿芬太尼合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。
11.本品不宜与酮康唑或咪康唑合用,因可使后两者的血药浓度降低。
12.与苯妥因钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢,而导致苯妥因钠或氨茶碱血药浓度增高,故本品与两者先后应用或合用时,苯妥因钠或氨茶碱的剂量应适当调整。
13.不可与麻黄碱、颠茄同时服用,以免发生或增加不良反应。
【药物过量】
1.药物过量的表现:除上述不良反应外,主要表现为抽搐、神志不清、昏迷等,处理不及时还可发生急性肝坏死。
2.药物过量的处理方法
(1)停药。
(2)保持呼吸道通畅。
(3)采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每1mg异烟肼用1mg维生素B6,如服用异烟肼的剂量不明,可给予维生素B65g,每30分钟一次,直至抽搐停止,患者恢复清醒。继以洗胃,洗胃应在服用本品后的2~3小时内进行。
(4)立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。
(5)立即静脉给予碳酸氢钠,纠正代谢性酸中毒,需要时重复给予。
(6)采用渗透性利尿药,并在临床症状已改善后继续应用,促进异烟肼排泄,预防中毒症状复发。
(7)严重中毒患者应及早配血,做好血液透析的准备,不能进行血液透析时,可进行腹膜透析,同时合用利尿剂。
(8)采取有效措施,防止出现缺氧、低血压及吸入性肺炎。
【药理毒理】
本品为抗结核药。 异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性抗菌作用,是目前抗结核药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药,对其他细菌几乎无作用。对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。其作用机理可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。
【药代动力学】
本品口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织和体液中,并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%,脑膜有炎症时,脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入胎儿循环,乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高,也易进入胸水、腹水、唾液、胆汁中。蛋白结合率为0~10%。
本品主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中部分具肝毒性。70%的给药量在24小时内经肾脏排泄,大部分为无活性代谢产物。快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出,慢乙酰化者为63%。也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。相当量的本品可经血液透析和腹膜透析清除。
【贮藏】
遮光,密闭保存。
--------------------------------------------------------------------------------
通用名称:注射用异烟肼
英文名称:Isoniazid For Injection
汉语拼音:Zhu She Yong Yi Yan Jing
【成份】
异烟肼
【性状】
本品为无色结晶,或白色至类白色的结晶性粉末。
【适应症】
1.异烟肼与其它抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
2.异烟肼单用适用于各型结核病的预防:
(1)新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者;
(2)结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者;
(3)正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血并霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈强阳性反应者;
(4)35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性的患者;
(5)已知或疑为HIV感染者,其结核菌素试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。
注射剂多用于不能口服的患者。
【规格】
0.1g
【用法用量】
1.肌内注射:成人与其他抗结核药合用,按体重每日5mg/kg,最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。小儿按体重每日10~20mg/kg,每日不超过0.3g。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎),每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg)。
2.静脉滴注:只用于重症病例,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静滴,一日0.3g~0.6g。
【不良反应】
发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手肢疼痛(周围神经炎)、深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者中发生的可能性增加)、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)。发生率极少者有视力模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎);发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起抽搐。
【禁忌】
肝功能不良者,精神病患者和癫痫病人禁用。
【注意事项】
1.交叉过敏反应,对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。
2.对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
3.有精神并癫痫病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用。
4.如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。
5.异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎,在人类中虽未证实有问题,但孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外,在新生儿用药时应密切观察不良反应。
2.异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。
【儿童用药】
严格按儿童用法用量使用。
【老年患者用药】
50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。
【药物相互作用】
1.服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒性反应,并加速异烟肼的代谢,因此需调整异烟肼的剂量,并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。
2.含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血药浓度减低,故应避免两者同时服用,或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。
3.抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。
4.与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。
5.利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性,尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。
6.异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,因此使用异烟肼时维生素B6的需要量增加。
7.与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。
8.与阿芬太尼(alfentanil)合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。
9.与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用,可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,因此宜尽量避免。
10.异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用,因可使后两者的血药浓度降低。
11.与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢,而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高,故异烟肼与两者先后应用或合用时,苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。
12.与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱异肝细胞色素P450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。
13.与卡马西平同时应用时,异烟肼可抑制其代谢,使卡马西平的血药浓度增高,而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢,形成具有肝毒性的中间代谢物增加。
14.本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。
【药理毒理】
本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使细胞壁破裂。
【贮藏】
遮光,密闭保存。
商品信息
名称
商品名
剂型
规格
价格(元)
厂商
异烟肼片
片剂
100mg×100片/瓶
江苏瑞年前进制药有限公司
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