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阿昔洛韦


药物说明

  • 通用名称：阿昔洛韦
    英文名：Aciclovir
    其他中文名：阿昔洛维、开链鸟嘌呤核苷、开糖环鸟苷、适患疗、输维疗静、无环鸟嘌呤、无环鸟嘌呤核苷、注射用无环鸟苷钠、羟乙氧甲鸟嘌呤
    其他英文名：Acycloguanosine

    [药理]　　
    药效学
    本品系 2＇-脱氧鸟苷(2＇-deoxyguanos-ine)的无环类似物，在组织培养中对单纯疱疹病毒(HSV)具有高度的选择性和抑制作用。阿昔洛韦进入被 HSV感染的细胞后，与病毒编码的特异性胸苷激酶结合，迅速转化为无环苷单磷酸，由细胞苷激酶使之转化为无环苷二磷酸，再经其他细胞酶转化为无环苷三磷酸而与苷三磷酸竞争，干扰单纯疱疹病毒 DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA的合成。由于本品对病毒的特殊亲和力，故对正常的宿主细胞则很少引起代谢改变。本品不仅有高度的抗病毒特性和低的毒性，还具有良好的眼内穿透力。本品对疱疹病毒 I型的活性比阿糖胞苷强 160倍，比苷强 10倍。对疱疹病毒Ⅱ型、巨细胞病毒和EB也有抑制作用。但对HSV的潜伏感染和复发无明显效果，故不能根除病毒。
    药动学
    健康成人按 5mg/kg和 10mg/kg，静脉滴注本品 l小时后，平均稳态血药浓度分别为 9.8μg/ml和 20.7μg/ml，经 7小时后谷浓度分别为 0.7μg/ml和 2.3μg/ml。1岁以上儿童，用量为 250mg/平方米者，其血药浓度变化与成人 5mg/kg，用量者相近，而用量 500mg/平方米者与成人 10mg/kg用量者相近。新生儿(3月龄以下)每 8小时静滴 10mg/kg，每次滴注持续 l小时，其稳态峰浓度为 13.8μg/ml，而谷浓度则为 2.3μg/ml。脑脊液中药物浓度可达血浆浓度的 50％。按 200mg或 400mg一次剂量口服，每 4小时用药一次，给药 5日，测得生物利用度为 l5～20％。应用 20Omg剂量者，平均血浆峰浓度为0.56μg/ml，谷浓度为0.29μg/ml。服400mg者峰浓度为 l.2μg/ml，谷浓度为 0.62μg/ml。正常人的 Ｔ1/2为 3.5小时，无尿者可延长到 19.5小时。大部分以原形自尿排出，少部分代谢为 9-羧甲氧甲基鸟嘌呤。
    [药理作用]本品进入病毒感染细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧唳激酶或细胞激酶，本品被磷酸化成为活化型阿昔洛韦三磷酸酯，作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA合成。

    [适应症]　　
    (l)单纯疱疹病毒感染：口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例口服本品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。(2)带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。( 3)免疫缺陷者水痘的治疗。(4)局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。(5)用其钠盐治疗急性视网膜坏死。
    核苷酸类抗病毒药，用于治疗①单纯疱疹性角膜炎；②单疱疹；③带疱疹；④用其钠盐治疗急性视网膜坏死。
    主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、深层角膜炎。

    [用法用量]　　
    1．口服成人常用量。①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜，单纯疱疹口服 200mg，一日 5次，共 10日；或口服 400mg，一日 3次，共 5日；复发性感染和慢性抑制疗法，每 8小时口服 200mg，共 6个月，必要时剂量可加至每日 5次，每次 200mg，共6个月。②带状疱疹，一次 800mg，一日 5次，共 7—10日。③肾功能不全者，肌酐清除率低于 10ml/min，每 24小时 150mg；肌酐清除率 10—15ml／min时，每 12—24小时 300mg；肌酐清除率＞50ml／min者每 8小时 300mg。小儿剂量尚未确立。
    2。静脉滴注成人常用量。①重症生殖器疱疹初治，按体重每 8小时 5mg/kg(按阿昔洛韦计，下同)，共 5日。②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，每 8小时 5mg／kg，静滴 1小时以上，共 7—10日。③单纯疱疹性脑炎，每 8小时 10mg／kg，共 10日。④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭。⑤成人每日最高剂量按体重 30mg/kg，或按体面积 1.5g／平方米。
    小儿。①重症生殖器疱疹初治，婴儿与 12岁以下小儿，每 8小时按体表面积 250mg／平方米，共 5日。②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与 12岁以下小儿，每 8小时按体表面积250mg／平方米，共 7日，12岁以上按成人量。③单纯疱疹性脑炎，每 8小时按体重 10mg/kg，共 10日。④小儿最高剂量为每 8小时按体表面积 500mg/平方米。
    3．局部外用体表面积每 25平方厘米 用油膏长 1.25cm。局部用药，成人与小儿均每 3小时一次，一日6次，共 7日。
    [制剂与规格]阿昔洛韦胶囊0.2g
    阿昔洛韦片0.2g
    注射用阿昔洛韦钠0.5g
    阿昔洛韦软膏5％
    滴眼液： 0.1％。眼膏： 3％。
    1．滴眼0.1％溶液滴眼，每 2小时 1次或每日 4— 6次，或 3％眼膏涂眼，每日 4— 6次。
    2．外用0.3％乳膏涂敷皮肤患处。
    3．静脉滴注一次剂量按体重 5mg/kg，一日 3次，隔 8小时滴注 1次，每次滴注时间应在 1小时以上，连续给药 7日。
    4．口服一次 200mg，一日 5次(白天每 4小时 1次)，一疗程 5一 10日。
    [制剂与规格]阿昔洛韦滴眼液8ml：8mg
    阿昔洛韦眼膏3％
    阿昔洛韦片200mg
    注射用阿昔洛韦钠250mg
    阿昔洛韦乳膏3％
    静滴,一次5mg/kg,加入输液中滴注一小时,8小时一次,连续7天.12岁以下儿童按每平方米250mg给予.肾功能不足应减量:肌酐清除率每分每平方米25-50ml者, 按上述量每12小时一次; 清除率每分每平方米10-25ml者减为每24小时一次;清除率每分每平方米0-10ml者减为2.5/kg,每24小时一次. 国内治疗乙肝为一次7.5mg/kg,一日2次,溶于适量输液中,滴注时间约2小时,连用10-30日.口服,一次200mg,每4小时一次,或一日1g,分次给予,疗程视病情而定,从几天到半年.肾功能不足应减量.治生殖器疱疹,一次0.2g,一日4次,连用5-10天. 注射用药不可用于肌注和皮下注射.
    [用法及用量]静脉滴注，疱疹性脑炎用 10mg/kg，每 8h 1次，疗程10日；皮肤粘膜感染 5mg/kg，每 8h 1次，疗程 5～7日。口服预防免疫缺陷者疱疹病毒感染，每次 200～400mg，每日 5次。治疗初发生殖器病毒感染，200mg，每日 5次，疗程 10日。服药期间宜多饮水；肾功能不全者肌酐清除率＞ 0.835ml/1.73平方米·秒者，5mg/kg，每 8h 1次；肌酐清除率0.167～0835ml/1.73平方米·秒者，5mg/kg，每 12～24h 1次；肌酐清除率＜0.167ml/1.73平方米·秒者，剂量减为 2.5mg/kg，每24h给药 1次；血透后应补充 1次剂量。外用，3％眼膏；3％～5％霜。不可快速静推，不可用于肌内及皮下注射。
    [剂型与规格]片剂：200mg/片。
    粉针剂：250mg/瓶。
    滴眼液：0.1％，8ml/支。
    眼膏：3％，3g/支。
    霜：3％～5％，10g/支。
    [用法及用量]涂眼，适量，每日5次，同时应用抗菌药物。滴眼：每次1～2滴，每日3～5次，愈后再用3日。
    [剂型与规格]眼膏：3％。滴眼液：0.1％。

    [禁用或慎用]　
    老年人：由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
    以下情况需考虑用药利弊：脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉应用本品易产生精神症状，需慎用。
    (1)对本品有过敏史者禁用。
    (2)肝、肾功能异常者需慎用。
    (3)孕妇勿口服或静脉注射，可外用。
    孕妇禁用；静脉滴注时间不少于 1h，

    [给药说明]　　
    (1)一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。
    (2)口服胶囊可同时进食，对吸收无明显影响。生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。
    (3)静脉给药：①阿昔洛韦钠供静脉滴注，药液至少在 1小时内匀速滴入，避免快速滴入或静脉推注，因为这样给药发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害的病例可达 10％；②静滴后 2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内；③血透可使血药浓度降低 60％，故每血透6小时应重复给药一次剂量；④配液方法；先加入注射用水 1ml使溶解后，再加入适量的溶液(如葡萄糖注射液)，使浓度不高于 7mg／ml，若浓度太高(10mg／ml)可引起静脉炎，外溢时注射部位出现炎症。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。
    (4)油膏仅用于皮肤，不能用于眼。涂药时需戴指套或手套。
    (5)致癌和致突变：体外细胞转化测定有致肿瘤报道，但动物实验末见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品致癌与致突变尚不确切。
    (6)生育与孕妇：大剂量口服可致动物精子数减少，然而人体每日口服 400mg和 1000mg连续 6个月未见类似情况。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。
    (7)乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6— 4.1倍，但未发现乳儿异常。
    (8)随访检查；由于生殖器疱疹患者大多易引起子宫颈癌，因此患者至少一年应检查一次，以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。
    滴眼后偶见轻微刺激，但能很快适应。本品水溶性差，在寒冷气候下易析出结晶，用时需使溶解。静脉注射需用大量葡萄糖氯化钠注射液稀释，pH偏碱，静脉点滴时宜缓慢，勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。因本品钠盐偏碱性，故不宜和其他药物配伍使用。本品易引起疱疹病毒耐药性，严重病例发现耐药性时需更换其他药物。
    服药期间宜多饮水；肾功能不全者肌酐清除率＞ 0.835ml/1.73平方米·秒者，5mg/kg，每 8h 1次；肌酐清除率0.167～0835ml/1.73平方米·秒者，5mg/kg，每 12～24h 1次；肌酐清除率＜0.167ml/1.73平方米·秒者，剂量减为 2.5mg/kg，每24h给药 1次；血透后应补充 1次剂量。

    [不良反应]　
    (1)常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹。
    (2)少见的不良反应：口服给药皮肤瘙痒，长程给药偶见月经紊乱。注射给药特别静脉注射时，少见有急性肾功能不全、血尿和低血压。
    (3)罕见的不良反应：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。
    (4)局部用药出现轻度疼痛、灼痛和刺痛占 28％，瘙痒占 4％，皮疹 0.3％。
    (5)以下症状如持续存在或明显应引起注意：长期口服本品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩(较短程用药为多)。长期用药少见有痤疮和失眠；短程用药少见有食欲减退。注射用药常见轻度头痛，少见多汗。
    本品对细胞毒性小，安全范围大。外用滴眼剂和乳膏剂无明显不良反应。静脉给药需缓慢滴注 1小时以上或连续缓慢滴注，一般无反应。有时可见皮疹、荨麻疹、发烧等过敏反应，停药即消退。亦有时出现头痛、恶心、低血压、血尿等不良反应。口服 200— 800mg，一日 5次，大量饮水也无明显反应，正常人耐受性较强。但在高浓度快速滴注或口服大剂量的失水病人，可因本品水溶性差，输液过少析出结晶阻塞肾小管、肾小球而造成肾功能衰竭。肾功能不正常的病人和婴儿排泄功能低，需减量给药。静脉点滴或口服未见对骨髓有何影响。
    一时性血清肌酐升高,皮疹,荨麻疹,出汗,血尿,低血压,头痛,恶心等.
    ACV的不良反应较其他抗病毒药为少，多出现在血药浓度超过 25mg/L时，此时可能出现恶心、呕吐、腹部不适；大剂量快速静注后可能有尿素氮、肌酐升高、肾小管内结晶沉淀、血尿。少数患者可出现嗜睡、谵妄、震颤等，停药后可自愈。外用软膏偶可有局部烧灼或刺痛感。
    偶可发生角膜上皮损害即弥漫性表层角膜炎。

    [药物相互作用]　
    (1)静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。
    (2)静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别对肾功能不全者更易发生。
    (3)丙磺舒可减少本品静脉给药时药物自肾小管的分泌，使血药浓度增高，消除半衰期延长，毒性增加。
    (4)与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
    丙磺舒、β内酰胺类可提高本品的血药浓度。本品与氨基糖甙类合用，可增加肾毒性。
    本品与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，并用丙磺舒可使本品的排泄减 慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。


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    常用名：阿昔洛韦滴眼液

    英文名：Aciclovir Eye Drops

    汉语拼音：Axiluowei Diyanye

    本品主要成份为阿昔洛韦，其化学名称为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。

    分子式：C8H11N5O3

    分子量：225.21

    [处方]　　本品每毫升含阿昔洛韦1毫克，辅料含增稠剂玻璃酸钠。

    [性状]　本品为无色的澄明液体。

    [药理毒理]　　阿昔洛韦(AZV)对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV)有效，其次对水痘-带状疱疹病毒也有效，而对EB(Epstein-Barr)病毒及巨细胞病毒作用较弱。阿昔洛韦抗Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒是由于阿昔洛韦能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸无环鸟苷，后者再通过细胞酶的催化形成二磷酸、三磷酸无环鸟苷。三磷酸无环鸟苷是单纯疱疹病毒DNA聚合酶的强抑制剂，它作为病毒DNA聚合酶的底物与酶结合并掺入病毒DNA中去，因而终止病毒DNA的合成。

    [药代动力学]　　在体内可转化为无活性物质。

    [适应症]　　抗病毒药。用于单纯疱疹性角膜炎。

    [用法用量]　　滴入眼睑内，每2小时一次。

    [不良反应]　滴眼可引起轻度疼痛和烧灼感，但易被患者耐受。

    [禁忌症]　对本品过敏者禁用。

    [注意事项]　　本品如有结晶或粉末状物析出，温热溶解后使用。

    [孕妇及哺乳期妇女用药]　　尚不明确。

    [药物相互作用]　　尚不明确。

商品信息

名称商品名剂型规格价格(元)厂商
阿昔洛韦滴眼液 滴眼液8ml:8mg×8ml/瓶/盒 武汉五景药业有限公司
阿昔洛韦分散片 分散片0.1g×12片×2板/盒 湖北四环制药有限公司
阿昔洛韦片 片剂0.1g×10粒×2板/盒 宁波亚太生物技术有限责任公司
阿昔洛韦片 片剂0.2g×10片/板 天津赫素制药有限公司
阿昔洛韦片 片剂0.1g×12片×2板/盒 天津太平洋制药有限公司
阿昔洛韦片 片剂0.1g×12片/板/盒 浙江仙琚制药股份有限公司
阿昔洛韦片 片剂0.1g×24片/盒 浙江浙北药业有限公司
阿昔洛韦乳膏 乳膏10g:0.3g(3％)/支 上海通用药业股份有限公司
阿昔洛韦乳膏 乳膏10g:0.3g/支 上海通用药业股份有限公司
注射用阿昔洛韦 粉针剂0.25g×10瓶/盒 武汉华龙生物制药有限公司
注射用阿昔洛韦 粉针剂0.25g×20瓶/盒 武汉普生制药有限公司
注射用阿昔洛韦 粉针剂0.5g×10瓶/盒 武汉普生制药有限公司
注射用阿昔洛韦 粉针剂0.25g×20瓶/盒 武汉人福药业有限责任公司
阿昔洛韦缓释片艾韦达缓释片0.2g×12片/盒 厦门星鲨制药有限公司
阿昔洛韦缓释片艾韦达缓释片0.2g×24片/盒 厦门星鲨制药有限公司
阿昔洛韦咀嚼片邦纳咀嚼片0.4g×10片/板/小盒 山东淄博新达制药有限公司
阿昔洛韦咀嚼片邦纳咀嚼片0.4g×10片×2板/小盒 山东淄博新达制药有限公司
阿昔洛韦片丽科平片剂0.1g×15片×2板/盒 湖北科益药业股份有限公司
注射用阿昔洛韦丽科欣粉针剂0.25g/支/盒 湖北科益药业股份有限公司
阿昔洛韦片丽珠克毒星片剂0.1g×8片×3板/盒 丽珠集团丽珠制药厂
阿昔洛韦凝胶洛芙凝胶10g:0.1g/支 江苏圣宝罗药业有限公司
阿昔洛韦凝胶洛芙凝胶10g:0.1g×10g/支 江苏圣宝罗药业有限公司
阿昔洛韦胶囊天诚惜尔胶囊0.2g×24粒/盒 杭州天诚药业有限公司
注射用阿昔洛韦意司灵粉针剂0.25g×20瓶/盒 武汉人福药业有限责任公司
注射用阿昔洛韦意司灵粉针剂0.5g×10瓶 武汉人福药业有限责任公司
阿昔洛韦滴眼液正大捷普®滴眼液8ml:8mg×8ml/瓶/盒 山东博士伦福瑞达制药有限公司
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